Tärkein
Syistä

amikasiini

Kuvaus 12.12.2014

  • Latinalainen nimi: Amikacin
  • ATX-koodi: J01GB06
  • Aktiivinen ainesosa: Amikasiini (Amikasiini)
  • Valmistaja: SYNTHESIS, JSC (Venäjä), KRASFARMA, JSC (Venäjä)

rakenne

Yksi injektiopullo Amikacin sisältää 1000, 500 tai 250 mg amikasiinisulfaattia jauheena.

Lisäaineet: edetaatti dinatrium, natriumvetyfosfaatti, vesi.

Yksi ampuli Amikacin sisältää 250 ml amikasiinisulfaattia 1 ml: ssa liuosta.

Amikasiinin vapautumislomake

Injektiokuiva-aine, joka on tarkoitettu laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen injektioon, on aina valkoinen tai lähes valkoinen, hygroskooppinen.

1000, 500 tai 250 mg tällaista jauhetta 10 ml: n injektiopullossa; 1, 5, 10 tai 50 tällaista pulloa paperipakkauksessa.

Liuos (laskimonsisäinen, intramuskulaarinen injektio) on yleensä kirkasta, oljenväristä tai väritöntä.

Tablettien vapautumislomaketta ei ole olemassa.

Farmakologinen vaikutus

Bakterisidinen, bakteriostaattinen (riippuen annoksesta).

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

farmakodynamiikka

Amikasiini (Latinalaisen Amikasiinin reseptin nimi) on puolisynteettinen aminoglykosidi (antibiootti), joka vaikuttaa monenlaisiin patogeeneihin. Sillä on bakterisidinen vaikutus. Se tunkeutuu nopeasti patogeenin soluseinään, sitoo tiukasti bakteerisolun 30S-ribosomin alayksikköön ja estää proteiinien biosynteesin.

Se ilmaistaan ​​Gram-negatiivisia aerobisia patogeeneja vastaan: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Kohtalaisen aktiivinen grampositiivisia bakteereita vastaan: Staphylococcus spp. (mukaan lukien kestävät metyylisteenkestävät kennot), useita Streptococcus spp.

Aerobiset bakteerit ovat epäherkkiä Amikacinille.

farmakokinetiikkaa

Kun intramuskulaarinen injektio absorboidaan aktiivisesti täydellä määrällä. Tartuttaa kaikki kudokset ja histohematogeeniset esteet. Veren proteiinien sitoutuminen on jopa 10%. Ei muutoksia. Erittyy munuaisten läpi muuttumattomana. Puoliintumisaika lähestyy 3 tuntia.

Käyttöaiheet Amikasiini

Käyttöaiheet Amikasiini - tarttuvan-tulehduksellisen luonteen aiheuttama gram-negatiivisten mikro-organismien (gentamisiini, kanamysiini tai sizomysiini) tai samanaikaisesti grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aiheuttama sairaus:

  • hengityselinten infektiot (keuhkokuume, keuhkopussin empiema, keuhkoputkentulehdus, keuhkosepsi);
  • sepsis;
  • infektiivinen endokardiitti;
  • aivojen infektiot (mukaan lukien aivokalvontulehdus);
  • virtsateiden infektiot (kystiitti, pyelonefriitti, uretriitti);
  • vatsatoireet (mukaan lukien peritoniitti);
  • pehmytkudosten, ihonalaiskudosten ja märkivän ihon infektiot (mukaan lukien tartunnan saaneet haavaumat, palovammat, vuotot);
  • hepato-sappitiehen infektiot;
  • nivelet ja luut (mukaan lukien osteomyeliitti);
  • tartunnan saaneet haavat;
  • infektoituneita postoperatiivisia komplikaatioita.

Vasta

Vaikea munuaisvaurio, raskaus, kuulohermon tulehdus, aminoglykosidien ryhmän huumeiden herkistyminen.

Haittavaikutuksia

  • Allergiset reaktiot: kuume, ihottuma, kutina, angioedeema.
  • Reaktiot ruoansulatuskanavasta: hyperbilirubinemia, maksan transaminaasien aktivaatio, pahoinvointi, oksentelu.
  • Reaktiot hematopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia, granulosytopenia, anemia, trombosytopenia.
  • Reaktiot hermostosta: muutokset hermo-lihaslähetyksessä, uneliaisuus, päänsärky, kuulon heikkeneminen (kuurous on mahdollinen), vestibulaarisen laitteen häiriöt.
  • Urogenitaalisen järjestelmän osa: proteinuria, oliguria, mikrohematuria, munuaisten vajaatoiminta.

Käyttöohjeet Amikasiini (menetelmä ja annostus)

Amikasiini-injektioita koskevat käyttöohjeet antavat mahdollisuuden päästä lääkeaineeseen intramuskulaarisesti tai suonensisäisesti.

Tällaista annostusmuotoa ei ole, kuten oraaliset tabletit.

Ennen injektiota on välttämätöntä tehdä intrakaaninen testi herkkyydelle lääkkeestä, mikäli sen toteuttamista ei ole vasta-aiheita.

Miten ja mitä kasvattaa Amikasiini? Lääkeaineen liuos valmistetaan ennen käyttöönottoa lisäämällä pulloon 2-3 ml injektionestettä varten tislattua vettä. Liuos ruiskutetaan heti valmistuksen jälkeen.

Aikuisille ja lapsille tavanomaiset annokset - 5 mg / kg kolme kertaa päivässä tai 7,5 mg / kg kahdesti vuorokaudessa 10 päivän ajan.

Aikuisten maksimivuorokausiannos on 15 mg / kg jaettuna kahteen injektioon. Äärimmäisen vaikeissa tapauksissa ja Pseudomonasin aiheuttamissa sairauksissa päivittäinen annos jaetaan kolmeen annokseen. Suurin annos, joka annetaan koko hoidon ajan, ei saa olla yli 15 grammaa.

Vastasyntyneille määrätään ensin 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 10 päivän ajan.

Terapeuttinen vaikutus tavallisesti tapahtuu 1-2 päivän kuluttua, jos 3-5 päivän hoidon aloittamisen jälkeen lääkkeen vaikutusta ei havaita, se on peruutettava ja hoitostrategiaa on muutettava.

yliannos

Oireet: ataksia, kuulon heikkeneminen, huimaus, jano, virtsaamishäiriöt, oksentelu, pahoinvointi, tinnitus, hengitysvajaus.

Hoito: neuro-lihaslähetyshäiriöiden lievittämiseksi käytetään hemodialyysiä; kalsiumsuolat, antikolinesteraasi-lääkkeet, mekaaninen ilmanvaihto ja oireinen hoito.

vuorovaikutus

Nephrotoksinen vaikutus on mahdollinen samanaikaisen käytön kanssa vankomysiinillä, amfoterisiini B: llä, metoksifluraanilla, röntgenvarjoaineilla, ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä, enfluraanilla, syklosporiinilla, kefalotiinilla, sisplatiinilla, polymyksiinillä.

Ototoksinen vaikutus on mahdollista samanaikaisesti etakrynaattihapon, furosemidin, sisplatiinin kanssa.

Yhdistettynä penisilliineihin (munuaisvaurioita) antimikrobinen vaikutus pienenee.

Yhdistettynä neuro-lihasläpäisyn salpaajien ja etyylieetterin kanssa hengityslaman mahdollisuus lisääntyy.

Amikasiinia ei saa sekoittaa kefalosporiinien, penisilliinien, amfoterisiini B: n, erytromysiinin, klooritiatsidin, hepariinin, tiopentonin, nitrofurantoiinin, tetrasykliinien, B-vitamiinien, askorbiinihapon ja kaliumkloridin kanssa.

Myyntiehdot

Sallitaan ostamaan lääke vain lääkemääräyksellä.

Varastointiolosuhteet

  • Säilytä lämpötila-alueella 5-25 astetta.
  • Säilytä pimeässä ja kuivassa paikassa.
  • Säilytettävä lasten ulottumattomissa.

Säilyvyys

Erityisohjeet

Mahdollisuus kehittää nefrotoksisia ja ototoksisia vaikutuksia lisääntyy Amikasiinin käytön suurina annoksina tai potilailla, joilla on taipumus.

Amikasiinin analogit

Analogit: Amikasiinisulfaatti (jauhe liuosvalmistukseen), Ambiotic (injektioneste, liuos), Amikacin-Kredofarm (liuosta varten liuosta varten), Lorikatsin (injektioneste, liuos), Flexelite (injektioneste, liuos).

Koska kaikki aminoglykosidit ovat heikosti imeytyneitä suolistosta tableteissa, amikasiinianalogeja ei tuoteta.

Lapsille

Alle 6-vuotiaille lapsille annetaan aloitusannos 10 mg / kg, sitten kahdesti päivässä 7,5 mg / kg.

vastasyntyneet

Ennenaikaisia ​​vastasyntyneitä annetaan ensin 10 mg / kg, sitten vaihdetaan 7,5 mg / kg kerran päivässä. täysipäiväisiä vastasyntyneitä annetaan myös ensin 10 mg / kg ja vaihdetaan sitten 7,5 mg / kg kahdesti päivässä.

Alkoholilla

Alkoholi ja Amikasiini - ei suositella yhdistelmää.

Raskauden aikana (ja imetyksen aikana)

Raskaus - tarkka vasta-aihe Amikasiinin käyttöön. Koska Amikacin erittyy äidinmaitoon pieninä määrinä ja se ei imeydy melkein suolistosta, sen käyttö imettäville naisille on sallittua tiukoin ohjein mukaan.

Arvostelut Amikatsin

Amikasiinin arvioinnit osoittavat useimmissa tapauksissa lääkkeen melko suuren tehokkuuden. Monet potilaat ovat huolissaan mahdollisuudesta kehittää vakavia haittavaikutuksia ja ovat varovaisia ​​lääkkeen käytöstä, vaikka tällaiset raportit ovat melko harvinaisia.

Hinta Amikacin, mistä ostaa

Amikasiiniampullin hinta (in / in, m / m liuos 250 mg nro 20) Venäjällä vaihtelee 126-215 ruplaa, tämän lääkevalmisteen muodon hinta Ukrainassa on 31 hryvnia. Muista, että tabletit Amikasiinin vapautumismuodoksi ei ole tehty.

amikasiini

Käyttöohjeet:

Online-apteekkien hinnat:

Amikasiini on antibakteerinen lääke, joka kuuluu aminoglykosidien ryhmään.

Vapautusmuoto ja koostumus

Käytettävissä olevat lääkkeet muodossa:

  • Liuokseen, joka on tarkoitettu markkinoille tuloon / m ja / tai 1 ml, joka sisältää 250 mg amikasiinia, ampulleissa 2 ja 4 ml;
  • Jauhe, josta injektionestettä valmistetaan, yhdessä pullossa (10 ml), joka voi sisältää 250 mg, 500 mg tai 1 grammaa amikasiinia.

Käyttöaiheet Amikasiini

Kuten Amikacin-käsikirjassa todetaan, tätä antibioottia on tarkoitus käsitellä:

  • Hengityselinten infektiot, erityisesti empiema, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, keuhkotapsa;
  • sepsis;
  • Keskushermoston tartuntataudit, mukaan lukien aivokalvontulehdus;
  • Septinen endokardiitti;
  • Vatsaontelon infektiot, ml. peritoniitti;
  • Pehmytkudosten ja ihon märehtävät infektiot, mukaan lukien rutto, infektoituneet haavaumat ja palovammat;
  • Virtsateiden tarttuvat sairaudet: virtsa- rytmihäiriöt, pyelonefriitti, kystiitti;
  • Biliary-infektiot;
  • Postoperatiiviset infektiot;
  • Luiden ja nivelten tartuntataudit, mukaan lukien osteomyeliitti;
  • Haavan infektiot.

Vasta

Huumeiden merkintöjen mukaan Amikasiinin käyttö on vasta-aiheista:

  • Raskaana olevat naiset;
  • Kun kuulohäiriöiden hermosairaus;
  • Potilaat, joilla on vakava krooninen munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy uremia ja / tai atsotemia;
  • Yliherkkyyttä amikasiinilla, mikä tahansa lääkkeen apuosa, muut aminoglykosidit (mukaan lukien historia).

Amikasiinia on määrätty, mutta huolellisesti ja jatkuvasti lääkärin valvonnassa:

  • Dehydratoimalla;
  • Naiset imetyksen aikana;
  • Kanssa myasthenia gravis;
  • Parkinsonismin potilaat;
  • Munuaisten vajaatoiminta;
  • Vastasyntyneet ja ennenaikaiset vauvat;
  • Vanhukset;
  • Botulismin kanssa.

Annostus ja antotapa Amikasiini

Liuos (mukaan lukien valmistettu jauhe) Amikasiini ohjeiden mukaan tulisi antaa intramuskulaarisesti tai suonensisäisesti.

Aikuisten ja yli 6-vuotiaiden lasten annos on 5 mg painokiloa kohden, joka annetaan 8 tunnin välein tai 7,5 mg / kg 12 tunnin välein. Virtsatietulehduksen mutkaisilla bakteeri-infektioilla on mahdollista määrätä lääke annoksella 250 mg 12 tunnin välein. Jos tarvitset hemodialyysiistunnon sen jälkeen, voit ottaa toisen injektion nopeudella 3-5 mg painokiloa kohden.

Suurin sallittu päivittäinen annos aikuisille on 15 mg / kg, mutta enintään 1,5 grammaa päivässä. Hoidon kesto on pääsääntöisesti 3-7 päivää - ja / / johdannossa 7-10 päivää - / m.

Lapset Amikasiini määrättiin seuraavasti:

  • Ennenaikaisille vauvoille: ensimmäinen annos on 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 18-24 tunnin välein;
  • Vastasyntyneet ja alle 6-vuotiaat lapset: ensimmäinen annos on 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 12 tunnin välein.

Tartunnan saaneiden palovammojen tapauksessa, johtuen amikasiinin lyhyemmästä puoliintumisajasta tässä potilasryhmässä, lääkkeen annos on yleensä 5-7,5 mg / kg, mutta annostustiheys kasvaa 4-6 tunnin välein.

Amikasiinia annetaan infuusiona laskimoon 30-60 minuuttia. Kiireellisissä tapauksissa suihkutus on sallittu kahden minuutin ajan.

Laskimonsisäisen tippumisen osalta valmistetta laimennetaan 0,9% natriumkloridiliuoksella tai 5% dekstroosiliuoksella niin, että tehoaineen pitoisuus ei ylitä 5 mg / ml.

Annoksen pienentäminen tai interpoloinnin lisääminen injektioiden välillä on tarpeen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminnan vajaatoiminta.

Amikasiinin sivuvaikutukset

Amikasiinihoitoa saaneiden potilaiden arvioiden mukaan tällä lääkkeellä voi olla haittavaikutuksia, kuten:

  • Oksentelu, pahoinvointi, epänormaali maksan toiminta;
  • Leukopenia, trombosytopenia, anemia, granulosytopenia;
  • Uneliaisuus, päänsärky, heikentynyt hermo-lihaslähetys (hengityksen lopettamiseen saakka), neurotoksisten vaikutusten kehitys (kihelmöinti, tunnottomuus, lihasten nykiminen, epileptiset kohtaukset);
  • Kuulon menetys, peruuttamaton kuurous, labyrintti ja vestibulaariset häiriöt;
  • Oliguria, mikrohematuria, proteinuria;
  • Allergiset reaktiot: ihon punoitus, ihottuma, kuume, kutina, angioödeema.

Lisäksi amikasiinihoidon laskimonsisäinen antaminen voi tarkastusten mukaan kehittyä laskimotulehdus, dermatiitti ja periplebitis sekä kipu tunne pistoskohdassa.

Erityisohjeet

Ennen kuin lääkettä käytetään, on välttämätöntä määrittää eristettyjen patogeenien herkkyys siihen.

Amikasiinihoidon aikana vähintään kerran viikossa on tarpeen tarkastaa munuaisten, vestibulaarisen laitteen ja kuulohermon toiminnot.

Amikasiini on farmaseuttisesti yhteensopimaton B- ja C-vitamiinien, kefalosporiinien, penisilliinien, nitrofurantoiinin, kaliumkloridin, erytromysiinin, hydroklooritiatsidin, capreomysiinin, hepariinin, amfoterisiini B: n kanssa.

Potilaat, joille hoidetaan virtsatietulehduksen tarttuvien ja tulehdussairauksien hoito, sinun on juotettava runsaasti nesteitä (edellyttäen, että riittävä diureetti).

On pidettävä mielessä, että Amikasiinin pitkäaikainen käyttö voi kehittyä resistenttejä mikro-organismeja. Siksi, jos positiivista kliinistä dynamiikkaa ei ole, on tarpeen peruuttaa tämä lääke ja suorittaa asianmukainen hoito.

Amikasiinin analogit

Amikasiinin rakenteelliset analogit ovat Amikasiini-Ferein, Amikasiini-Injektiopullo, Amikasiinisulfaatti, Amikin, Amikabol, Selemysiini, Hemacin.

Saman farmakologisen ryhmän kuulumiseen ja Amikasiinin analogien vaikutuksen mekanismien samankaltaisuuteen voidaan harkita seuraavia lääkkeitä: Bramitob, gentamisiini, kanamysiini, neomysiini, sisomysiini, Florimysiinisulfaatti jne.

Säilytys - ehdot

Amikasiini on B-ryhmän antibiootti, joka annostellaan apteekeista reseptillä. Sen säilyvyys on 2 vuotta, edellyttäen, että valmistaja suosittelee säilytysohjeita - lämpötila 5-25 ° C, kuiva ja pimeä.

Löysitkö virheen tekstissä? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.

Amikasiini (amikasiini)

Aktiivinen ainesosa:

pitoisuus

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

Koostumus ja vapautumislomake

1 injektiopullo, jossa on 2 ml injektionestettä sisältää amikasiinia (sulfaatin muodossa) 100 tai 500 mg; pakkauksessa 10 kpl.

Farmakologinen vaikutus

Suhteellisen alhaisilla (terapeuttisilla) pitoisuuksilla se sitoutuu mikrosomien 30S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesin (bakteriostaattinen vaikutus), suurilla pitoisuuksilla se hajottaa sytoplasmisten membraanien sulkutoiminnot ja aiheuttaa mikrobisolujen kuoleman.

farmakodynamiikka

Se on aktiivinen gram-negatiivisille bakteereille (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp. Ym.) Ja jotkut grampositiiviset mikro-organismit (mukaan lukien penisilliinille resistentti Staphylococcus spp., Metisilliini).

Indikaatiot huumeiden Amikacin

Peritoniitti, septikemia, meningiitti, osteomyeliitti, endokardiitti, keuhkokuume, empyema, keuhko paise et ai. Vaikea infektiotautien ja tulehdussairauksien hoitoon.

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien muut aminoglykosidit), vaikea munuaisten vajaatoiminta, akustinen neuriitti, raskaus.

Haittavaikutuksia

Vammat munuaisiin, kuulokojeet.

Annostus ja antotapa

V / m, in / in struino (2 minuuttia) tai tippuminen. Aikuisten ja lasten päivittäinen annos on 10 - 15 mg / kg, 2-3 annosta. Vastasyntyneille ja ennenaikaisille vauvoille on määrätty aloitusannoksella 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 12 tunnin välein. Laskimonsisäisen antamisen kesto on 3-7 päivää ja i / m 7-10 päivää.

Turvaohjeet

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminnan vajaatoiminta, vaativat annosteluohjelman korjaamista (kreatiini Cl: n arvojen mukaan).

Amikasiinin lääkeaineen säilytysolosuhteet

Säilytettävä lasten ulottumattomissa.

Kestoaika Amikasiini

Älä käytä pakkauksessa olevan viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Amikasiini: käyttöohjeet

Amikasiini on antibakteerinen lääke. Tämän lääkkeen tärkein vaikuttava aine (amikasiinisulfaatti) kuuluu antibioottien ryhmään - aminoglykosideihin. Amikasiini on aktiivinen useimpia bakteereita vastaan, jotka aiheuttavat tartuntatauteja.

Vapautusmuoto ja koostumus

Amikasiini on saatavana injektioliuoksena 4 ml: n ampulleissa ja jauhe liuoksen valmistamiseksi injektiopulloissa. Ampullit pakataan läpipainopakkaukseen, joka sisältää 5 tai 10 ampullia liuosta. Yhdessä pakkauspaketissa voi olla 1 tai 2 läpipainopakkausta, joiden vastaava määrä ampulleja (5 ja 10 kappaletta).

Jauhe liuoksen valmistamiseksi on saatavana injektiopulloissa. Yksi pahvipakkaus voi sisältää 1, 5 tai 10 pulloa.

Lääkeaineen pääasiallinen vaikuttava aine on amikasiinisulfaatti. Sen määrä on 250 mg 1 ml: ssa liuosta. Mukana ovat myös apuaineet:

  • Injektion natriumsitraatti.
  • Rikkihappo laimennettuna.
  • Natriumdisulfiitti.
  • Injektionesteisiin käytettävä vesi.

Amikasiinisulfaatin injektiopullossa voi olla useita annoksia - 250, 500 ja 1000 mg. Erilainen määrä ampullia tai injektiopulloja kartonkipakkauksissa sallii lääkkeen kätevän käytön määrätyn hoidon ja annostuksen mukaan.

Farmakologinen vaikutus

Amikasiini on kolmannen sukupolven aminoglykosidiryhmän farmakologinen antibiootti. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus (tappaa bakteerisolut) monenlaisia ​​bakteereja vastaan. Bakteerisolun tuhoutuminen johtuu sitoutumisesta 30S-ribosomin alayksikköön ja häiritsemällä proteiinimolekyylien replikaatiota, mikä johtaa bakteerisolun kuolemaan. Amikasiini on aktiivinen tällaisia ​​bakteeriryhmiä vastaan:

  • Gram-negatiiviset bakteerit (gramma vaaleanpunaisena) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Gram-positiiviset bakteerit (Gram-värjätty violetti) - Staphylococcus spp. ja jotkut Streptococcus pneumoniae -kannat.

Lääkeaineella ei ole bakterisidista vaikutusta anaerobisiin mikro-organismeihin (bakteerit, jotka voivat kasvaa ja moninkertaistaa vain ilman happea). Amikasiini on tehokas resistenttejä bakteereita vastaan ​​muihin antibiootteihin (penisilliiniresistentit mikro-organismikannat).

Intramuskulaarisen antamisen jälkeen vaikuttava aine imeytyy nopeasti veren sisään ja levitetään kehossa (10-15 minuutissa). Vapaasti tunkeutuu veri-aivoesteen sisään, istukka (pääsee sikiön kehoon raskauden aikana), siirtyy äidinmaitoon. Amikasiinisulfaatti erittyy muuttumattomana kehosta. Puoliintumisaika (aika, jolloin puolet aktiivisen aineosan kokonaispitoisuudesta erittyy kehosta) on 3 tuntia.

Käyttöaiheet

Amikasiinin käytön tärkeimmät merkit ovat gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamat vakavat tartuntataudit (etenkin jos niillä on vastustuskykyä muihin antibiootteihin). Näihin sairauksiin kuuluvat:

  • Infektioprosessit hengityselinten elimissä - keuhkokuume (keuhkojen tulehdus), bakteerikouristys, keuhkojen paiseet (kehityshäiriön muodostaminen täynnä pusetta keuhkokudoksessa), keuhkopussin empiema (hyönteisen kasvain keuhkopussissa).
  • Sepsis on tarttuva prosessi, jossa esiintyy patogeenisia bakteereja veressä aktiivisella kasvulla ja lisääntymisellä.
  • Bakteeri-endokardiitti on infarktinen prosessi (usein märkivä) sydämen sisävuorauksesta (endokardium).
  • Infektioprosessi aivoissa - enkefaliitti, meningoencefaliitti, aivokalvontulehdus.
  • Patologinen bakteeriprosessi vatsan elimissä, mukaan lukien peritoniitti.
  • Ihon, ihonalaisen kudoksen ja pehmytkudosten infektiot - paiseet, vatsakivut, gangrenoprosessit, kuolleet ja nekroosi, palovammat.
  • Maksan ja sappitiehen patologia - maksan, kuidun, kolekystiitin ja sappirakon empiema.
  • Tartuntataudit virtsaputkissa ja lisääntymisjärjestelmässä - pyelonefriitti, uretritsi, kystiitti, johon liittyy usein märkivien komplikaatioiden kehittyminen.
  • Haavat ja leikkauksen jälkeiset tarttuva komplikaatiot.
  • Luiden infektiot (osteomyeliitti) ja nivelet (märkivä niveltulehdus).

Ennen Amikacin-valmisteen käyttöä on suositeltavaa määrittää taudinaiheuttajan herkkyys tähän antibioottilaboratorioon.

Vasta

Amikasiinin käyttö on vasta-aiheista tällaisissa tapauksissa:

  • Allergiset reaktiot, yksittäinen intoleranssi amikasiinisulfaatille tai jollekin lääkkeen täyteaineet.
  • Sisäkorvan sairaudet, joihin liittyy kuulohermon tulehdus - amikasiinisulfaatti tässä tapauksessa voivat johtaa myrkyllisiin hermovaurioihin, joissa on heikentynyt tai kuulon heikkeneminen.
  • Maksan tai munuaisten vakava patologia, johon liittyy niiden toiminnallinen vajaatoiminta.
  • Raskaus milloin tahansa.

Vasta-aiheiden määrittäminen tehdään ennen Amikasiinin käyttöä.

Annostelu ja hoito

Amikasiini on lääkeaineen parenteraalinen muoto. Sitä annetaan lihakseen tai suonensisäisesti. Jauhe liuotetaan ennen injektiota 2-3 ml: aan vettä injektiota varten. Injektio suoritetaan injektiokohdan infektion ehkäisemiseksi antiseptisen aseptian sääntöjen mukaisesti. Lääkeaineen annostus määräytyy infektion tyypin, sen lokalisoinnin kehossa ja kurssin vakavuuden mukaan. Aikuisille ja yhdelle kuukaudelle sairastuneille lapsille tavanomainen annos on 5 mg / kg ruumiinpainoa, jota annetaan 3 kertaa päivässä. On myös mahdollista ottaa käyttöön 7,5 mg / kg ruumiinpainoa 2 kertaa päivässä (15 mg: n vuorokausiannos). Hoidon kesto on keskimäärin 10 päivää. Lääkkeen otsikon annos ei saa ylittää 15 g.

Haittavaikutuksia

Amikasiinisulfaatti tai lääkkeen apuaineet sen jälkeen kun se saapuu kehoon voi johtaa useiden sivuvaikutusten kehittymiseen:

  • Allergiset reaktiot - vaikeusaste voi olla erilainen ihon ihottumasta ja kutinaan anafylaktiseen sokkiin (useiden elinten vajaatoiminnan kehittyminen systeemisen valtimopainon vähenemisenä). Myös allergisen reaktion mahdollisuus voi olla nokkosihottuma (ihottuma ja hieman ihon turvotus, joka muistuttaa noksoa), angioedeema (voimakkaasti paikallisesti ihon ja ihonalaiskudoksen turvotus lähinnä kasvoissa tai sukupuolielimissä).
  • Ruoansulatuskanavan haittavaikutukset - maksan entsyymien kohoaminen veressä (ALT, AST), mikä osoittaa hepatosyyttien (maksaentsyymien) tuhoutumista, lisää bilirubiinin pitoisuutta veressä, pahoinvointia ja oksentelua.
  • Hematopoieettisen järjestelmän negatiiviset reaktiot - leukopenia (leukosyyttien lukumäärän väheneminen), anemia (hemoglobiinin määrän väheneminen ja erytrosyyttien määrä), trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen).
  • Virtsajärjestelmän muutokset - albuminuria (virtsan proteiinin ulkonäkö), mikrohematuria (pienen verimäärän esiintyminen virtsassa), munuaisten vajaatoiminnan kehitys.

Yhden haittavaikutuksen kehittyminen edellyttää lääkkeen lopettamista ja oireenmukaista hoitoa.

yliannos

Ylimääräinen annos Amikasiinin käyttöönoton myötä voi johtaa kehon tällaisten patologisten reaktioiden kehittymiseen:

  • Ataksia on koordinoinnin puute, joka ilmenee kävelyn muutoksessa (hämmästyttävä kulku).
  • Tinnitus, voimakas kuulovamman lasku täydelliseen menetykseen saakka.
  • Vaikea huimaus.
  • Virtsahäiriö.
  • Jano, pahoinvointi ja oksentelu.
  • Hengitysteiden vajaatoiminta, hengenahdistus.

Yliannostus hoidetaan tehohoitoyksikön olosuhteissa. Amikasiinin nopeasta poistamisesta kehosta suoritetaan hemodialyysi (laitteiston verenpuhdistus) ja oireenmukainen hoito.

Erityisohjeet

Lääkkeen käyttö on mahdollista vain lääkärin tarkoitusta varten ja sen valvonnassa, jossa on pakolliset tiedot erityisistä käyttöaiheista:

  • Vastasyntyneille ja alle 1 kuukauden ikäisille lapsille lääkettä annetaan vain tiukoin lääketieteellisin perustein annoksella 10 mg / kg ruumiinpainoa, joka jakautuu 10 päivään.
  • Koska terapeuttista vaikutusta ei ole hoidettu 48-72 tunnin kuluttua hoidon alusta, on tarpeen päättää, korvataanko antibiootti tai tarttuvan patologian hoitoon liittyvät taktiikat.
  • Muiden lääkevalmisteiden kanssa Amikacinia käytetään tarkasti maksan, munuaisten ja keskushermoston toiminnallisen aktiivisuuden seurannassa.
  • Amikasiinia käytetään äärimmäisen varovaisesti ihmisillä, joilla on myasthenia (lihasheikkous) ja parkinsonismi.

Amikasiini apteekkeihin, jotka ovat saatavilla vain reseptillä.

Säilytys - ehdot

Amikasiinilla on säilyvyys 3 vuotta. Pidä se pimeässä, kuivassa ja viileässä paikassa lasten ulottumattomissa. Ilman lämpötila - enintään +25 ° C.

Amikasiinin analogit

Lääkeaineet, joissa vaikuttava aine on amikasiinisulfaatti, ovat Ambiotic, Lorikacin, Fleksit.

Hinnat Amikatsin

Amikasiinijauhe 500 mg: n injektion valmistamiseksi, 1 kpl. - 15 ruplasta.

Amikasiiniliuos laskimoon ja intramuskulaariseen antoon 250 mg / ml, 20 kpl. - 300 ruplasta.

amikasiini

Ratkaisu sisään / sisään ja sisään / m läpinäkyvä, väritön tai hieman värillinen.

Apuaineet: natriumdisulfiitti (natriummetabisulfiitti), natriumsitraatti d / ja (natriumsitraattipentaanithyhydraatti), laimea rikkihappo, vesi d / u.

2 ml - lasiset ampullit (5) - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
2 ml - lasiset ampullit (5) - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
2 ml - lasiset ampullit (10) - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
2 ml - lasiampullit (10) - pahvilaatikot.

Ratkaisu sisään / sisään ja sisään / m läpinäkyvä, väritön tai hieman värillinen.

Apuaineet: natriumdisulfiitti (natriummetabisulfiitti), natriumsitraatti d / ja (natriumsitraattipentaanithyhydraatti), laimea rikkihappo, vesi d / u.

4 ml - lasiset ampullit (5) - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
4 ml - lasiset ampullit (5) - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
4 ml - lasiset ampullit (10) - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
4 ml - lasiset ampullit (10) - pahvilaatikot.

Jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimoon ja intramuskulaariseen valkoisen tai lähes valkoisen värin injektiolle on hygroskooppinen.

Injektiopullot, joiden kapasiteetti on 10 ml (1) - pakkaa pahvia.
Injektiopullot, joiden kapasiteetti on 10 ml (5) - pahvipakkaukset.
Injektiopullot, joiden kapasiteetti on 10 ml (10) - pahvipakkaukset.

Puolisynteettinen laajaspektrinen antibiootti aminoglykosidien ryhmästä, bakterisidinen. Sitomalla ribosomien 30S-alayksikköön se estää kuljetus- ja messenger-RNA: n muodostamisen, estää proteiinisynteesin ja tuhoaa myös bakteerien sytoplasmamembraanit.

Erittäin aktiivisia aerobinen gram-negatiiviset organismit: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp.,..... Jotkut grampositiiviset mikro-organismit: Staphylococcus spp. (mukaan lukien penisilliinille resistentit, jotkut kefalosporiinit).

Kohtuullisesti aktiivinen Streptococcus spp.

Jos sitä annetaan samanaikaisesti bentsyylipenisilliinin kanssa, sillä on synergistisiä vaikutuksia Enterococcus faecalis -kantoihin.

Anaerobiset mikro-organismit kestävät lääkeainetta.

Amikasiini ei menetä aktiivisuutta sellaisten entsyymien vaikutuksesta, jotka inaktivoivat muita aminoglykosideja, ja voivat pysyä aktiivisina tobramysiiniä, gentamysiiniä ja netilmisiinia vastaan ​​kestävien Pseudomonas aeruginosa-kantojen kohdalla.

Sen jälkeen, kun / m-injektio imeytyy nopeasti ja kokonaan. Cmax annoksella 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, 30 minuutin infuusion jälkeen / annoksella 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Jälkeen / m johdanto Tmax - noin 1,5 tuntia

Keskimääräinen terapeuttinen pitoisuus sisään- tai sisäänmenoon / m syöttöä ylläpidetään 10-12 tuntia

Plasman proteiineihin sitoutuminen on 4 - 11%. Vd aikuisilla - 0,26 l / kg lapsilla - 0,2-0,4 l / kg vastasyntyneillä: alle 1 viikon ikäiset alle 1500 g alle 0,68 l / kg alle 1 viikon ikäiset ja painavat yli 1500 g - jopa 0,58 l / kg potilailla, joilla on kystinen fibroosi - 0,3-0,39 l / kg.

Hyvin jakautunut ekstrasellulaariseen nesteeseen (absessien, keuhkopussin effuusion, ascitesin, perikardiaalisen, synovialisen, imusuolisen ja peritoneaalisen nesteen sisältö); joita esiintyy suurissa pitoisuuksissa virtsassa; matalassa sapessa, äidinmaidossa, silmän vesihöyryssä, keuhkoputkien eritteissä, ysköössä ja aivo-selkäydinnesteessä. Se tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon kudoksiin, missä se kerääntyy intrasellulaarisesti; suuret pitoisuudet löytyvät elimistä, joilla on hyvä verenkierto: keuhkot, maksa, sydänlihakset, perna ja erityisesti munuaisissa, missä se kerääntyy aivokuoreen, alhaisemmat pitoisuudet lihaksissa, rasvakudoksissa ja luissa.

Kun aikuisille annettiin keskimääräisiä terapeuttisia annoksia (normaali), amikasiini ei tunkeudu BBB: hen, ja aivokalvojen tulehduksen aikana läpäisevyys kasvaa hieman. Vastasyntyneillä saavutetaan suurempia pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteessä kuin aikuisilla. Se tunkeutuu istukan esteeseen: se löytyy sikiön ja lapsiveden verestä.

T1/2 aikuisilla 2-4 tuntia, vastasyntyneillä 5-8 tuntia, vanhemmilla lapsilla 2,5-4 tuntia1/2 - yli 100 tuntia (vapautuminen solunsisäisistä varastoista).

Munuaiset erittivät glomerulussuodatuksella (65-94%) pääasiassa muuttumattomina. Munuaispuhdistuma - 79-100 ml / min.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

T1/2 munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla aikuisilla riippuu heikentyneen asteen asteesta - jopa 100 tuntia, kystisen fibroosin potilailla - 1-2 tuntia palovammoissa ja hypertermisissä potilailla T1/2 voi olla lyhyempi verrattuna keskiarvoihin lisääntyneen puhdistuman vuoksi.

Se poistetaan hemodialyysin aikana (50% 4-6 tunnissa), peritoneaalidialyysi on vähemmän tehokas (25% 48-72 tunnissa).

Gram-negatiivisten mikro-organismien (jotka ovat resistenttejä gentamisiinille, sizomysiinille ja kanamysiinille) tai gram-positiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien yhteenliittymien aiheuttamat infektiot ja tulehdukset

- hengitystieinfektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin keuhkokuume, keuhkoepseesi);

- CNS-infektiot (mukaan lukien aivokalvontulehdus);

- vatsaontelon infektiot (mukaan lukien peritoniitti);

- virtsateiden infektiot (pyelonefriitti, kystiitti, virtsaputki);

- ihon ja pehmytkudosten märehtävät infektiot (mukaan lukien tartunnan saaneet palovammat, infektoituneet haavaumat ja erilaisista alkuperää olevat vuotot);

- sappiteiden infektiot;

- luiden ja nivelten infektiot (mukaan lukien osteomyeliitti);

- kuulohermon neuriitti;

- vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta atsotemian ja uremian kanssa;

- yliherkkyys lääkkeelle;

- Yliherkkyys muille aminoglykosideille anamneesissa.

Varotoimia tulee käyttää lääkettä myastenia, parkinsonismi, botulismi (aminoglykosidit voivat aiheuttaa häiriöitä hermolihasliitokseen, mikä edelleen heikkenevän luustolihasten), kuivuminen, munuaisten vajaatoiminta, vastasyntyneisyyskaudella, keskosilla, vanhuksilla aikana imetys.

Lääke annetaan lihaksensisäisesti, in / in (struino, 2 minuuttia tai tippa) aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille - 5 mg / kg 8 tunnin välein tai 7,5 mg / kg 12 tunnin välein. yksinkertainen) - 250 mg 12 tunnin välein; Hemodialyysi-istunnon jälkeen voidaan antaa lisäannosta 3-5 mg / kg.

Aikuisten enimmäisannos on 15 mg / kg / vrk, mutta enintään 1,5 g / vrk 10 päivän ajan. Hoidon kesto a / johdannossa - 3-7 päivää, / m - 7-10 päivää.

Ennenaikaisille lapsille alkuperäinen kerta-annos on 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 18-24 tunnin välein; vastasyntyneille ja alle 6-vuotiaille lapsille aloitusannos on 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 12 tunnin välein 7-10 päivän ajan.

Infektoidut palovammat saattavat vaatia 5-7,5 mg / kg 4-6 tunnin välein lyhyemmän T: n vuoksi1/2 (1-1,5 h) tässä potilasryhmässä.

In / in amikacin injektoidaan tippa 30-60 minuuttia, tarvittaessa - suihketta.

Iv-annostusta (tippa) valmistetta esiluutetaan 200 ml: lla 5-prosenttista dekstroosiliuosta (glukoosi) tai 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella. Amikasiinin pitoisuus liuoksessa iv-annostuksessa ei saa ylittää 5 mg / ml.

Munuaisten vajaatoiminnan loukkaamisen yhteydessä annoksen pienentäminen tai injektioiden välisten väliajoiden lisääminen on välttämätöntä. Jos injektiotusaikaa lisätään (jos QC-arvo ei ole tiedossa ja potilaan tila on vakaa) lääkkeen antamisen välinen aika määritetään seuraavalla kaavalla:

intervalli (h) = seerumin kreatiniinipitoisuus × 9.

Jos seerumin kreatiniinin pitoisuus on 2 mg / dl, suositeltua kerta-annosta (7,5 mg / kg) on ​​annettava 18 tunnin välein. Intervallin suureneminen kerta-annos ei muutu.

Jos yksittäinen annos pienenee muuttumattomalla annosteluohjelmalla, ensimmäinen annos munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on 7,5 mg / kg. Seuraavien annosten laskeminen tehdään seuraavan kaavan mukaisesti:

Seuraava annos (mg), joka annetaan 12 tunnin välein = CC (ml / min) potilaan x aloitusannoksella (mg) / CC on normaali (ml / min).

Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi, oksentelu, epänormaali maksan toiminta (maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hyperbilirubinemia).

Hemopoietiikasta: anemia, leukopenia, granulosytopenia, trombosytopenia.

Puolelta keskushermoston ja ääreishermoston: päänsärky, uneliaisuus, neurotoksisia vaikutuksia (lihasten nykiminen, puutuminen, pistely, kouristukset), heikentynyt hermolihasliitokseen (lopettaminen hengitys).

Aistit: ototoksisuus (kuulo lasku, eteissokkelo ja häiriöt, kuurous peruuttamaton), myrkyllisen vaikutus tasapainoelimen laite (discoordination liikkeet, huimaus, pahoinvointi, oksentelu).

Virtsajärjestelmän osa: nefrotoksisuus - heikentynyt munuaisten toiminta (oliguria, proteinuria, mikrohematuria).

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, ihon huuhtelu, kuume, angioödeema.

Paikalliset reaktiot: pahoinvointi pistoskohdassa, dermatiitti, laskimotulehdus ja periplebitis (a / johdannossa).

Oireet: myrkylliset reaktiot - kuulon heikkeneminen, ataksia, huimaus, virtsaamishäiriöt, jano, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, soiminen tai tunne munimisesta korviin, hengitysvaikeudet.

Hoito: hermo-lihasläpäisyn ja sen seurausten estämisen poistamiseksi - hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi; antikoliiniesteraasi-lääkkeitä, kalsiumsuoloja, mekaanista ilmanvaihtoa, muuta oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.

Näyttää synergian, kun se on vuorovaikutuksessa karbenisilliinin, bentsyylipenisilliinin, kefalosporiinien kanssa (potilailla, joilla on vakava krooninen munuaisten vajaatoiminta, kun sitä käytetään yhdessä beta-laktaamiantibioottien kanssa, on mahdollista vähentää aminoglykosidien tehokkuutta).

Nalidiksiinihappo, polymyksiini B, sisplatiini ja vankomysiini lisäävät riskiä kehittää ääri- ja nefrotoksisuutta.

Diureetit (erityisesti furosemidi), kefalosporiinit, penisilliinit, sulfonamidit, ja NSAID: t, kilpailevat aktiivisen erityksen tubulusten nephron, lohko poistaminen aminoglykosidit, lisätä niiden pitoisuus veren seerumissa, vahvistaa nefrotoksisuutta ja neurotoksisuutta.

Amikasiini parantaa kurarepodobnyh-lääkkeiden lihaksen rentouttavaa vaikutusta.

Kun käytetään samanaikaisesti amikasiini metoksifluraani, polymyksiinit parenteraaliseen antamiseen, kapreomysiini ja muut lääkkeet, jotka estävät hermolihasliitokseen (halogenoidut hiilivedyt - välineet inhalaatioanesteetissa opioidianalgeettien), verensiirtoon suuria määriä verta sitraatti säilöntäaineita lisätä riskiä hengityspysähdys.

Indometasiinin parenteraalinen antaminen lisää aminoglykosidien myrkyllisen vaikutuksen riskiä (kasvu T1/2 ja vähentynyt välys).

Amikasiini vähentää anti-myassteenisten lääkkeiden tehokkuutta.

Farmaseuttisesti yhteensopimaton penisilliinien, hepariinin, kefalosporiinien, capreomysiinin, amfoterisiini B: n, hydroklooritiatsidin, erytromysiinin, nitrofurantoiinin, B- ja C-vitamiinien, kaliumkloridin kanssa.

Ennen käyttöä määritetään eristettyjen patogeenien herkkyys käyttäen levyjä, jotka sisältävät 30 ug amikasiinia. Halkaisijaltaan vähintään 17 mm: n kasvualueelta, mikro-organismin katsotaan olevan herkkä, 15-16 mm on kohtalaisen herkkä, alle 14 mm on stabiili.

Amikasiinin pitoisuus plasmassa saa olla enintään 25 μg / ml (terapeuttinen pitoisuus on 15-25 μg / ml).

Hoidon aikana on tarpeen seurata munuaisten, kuulohermon ja vestibulaarisen laitteen toimintaa vähintään kerran viikossa.

Nefrotoksisuuden kehittymisen todennäköisyys on suurempi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, sekä suuria annoksia tai pitkää määrää (tässä potilaiden ryhmässä munuaisten toiminnan päivittäinen seuranta saattaa olla tarpeen).

Epätyydyttävien audiometristen testien tapauksessa lääkkeen annosta pienennetään tai lopetetaan.

Potilaille, joilla on virtsatietulehdus ja tulehduksellinen sairaus, on suositeltavaa lisätä nestemäistä nestettä riittävällä diuresialla.

Jos positiivista kliinistä dynamiikkaa ei ole, pitäisi olla tietoinen mahdollisuudesta kehittää resistenttejä mikro-organismeja. Tällaisissa tapauksissa on tarpeen keskeyttää hoito ja aloittaa asianmukainen hoito.

Natriumvalmisteessa oleva disulfiitti saattaa aiheuttaa allergisten komplikaatioiden kehittymistä potilaille (jopa anafylaktisiin reaktioihin), etenkin potilailla, joilla on allerginen haittavaikutus.

Lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana.

Elintoimintojen läsnä ollessa lääkettä voidaan käyttää imettäville naisille. Olisi pidettävä mielessä, että aminoglykosidit erittyvät äidinmaitoon pieninä määrinä. Ne ovat huonosti imeytyneitä maha-suolikanavasta, eikä imeväisille ole liittynyt komplikaatioita.

Vasta-aiheinen käyttö kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa, vaikea atsotemia ja uremia.

Jos munuaisten vajaatoiminta on ristiriidassa, tarvitaan annosteluohjeen korjaus.

Luettelo B. Lääke on säilytettävä lasten ulottumattomissa, kuivana, valolta suojattuna, lämpötilassa 5-25 ° C. Säilyvyys - 2 vuotta.

Amikasiini (500 mg) amikasiini

opetus

  • venäläinen
  • Kazakstanin Russian

Kauppanimi

Kansainvälinen yleisnimi

Annostuslomake

Injektiokuiva-aine, liuosta varten, 500 mg

rakenne

1 pullo sisältää

Vaikuttava aine on amikasiinisulfaatti (amikasiinina) 500 mg.

kuvaus

Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Antibakteeriset lääkkeet järjestelmän käyttöön. Aminoglykosidivastabakteeriset lääkkeet. Muut aminoglykosidit. Amikasiini.

ATX-koodi J01GB06

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Intramuskulaarisen (IM) antamisen jälkeen se imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Maksimikonsentraatio (Cmax) annettuna / m annoksena 7,5 mg / kg - 21 μg / ml. Aika saavuttaa suurin pitoisuus (TCmax) on noin 1,5 tuntia I / m: n antamisen jälkeen. Viestintä plasmaproteiineilla - 4 - 11%.

Hyvin jakautunut ekstrasellulaariseen nesteeseen (absessien, keuhkopussin effuusion, ascitesin, perikardiaalisen, synovialisen, imusuolisen ja peritoneaalisen nesteen sisältö); joita esiintyy suurissa pitoisuuksissa virtsassa; matalassa sapessa, äidinmaidossa, silmän vesihöyryssä, keuhkoputkien eritteissä, ysköössä ja aivo-selkäydinnesteessä (CSF). Se tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon kudoksiin, missä se kerääntyy intrasellulaarisesti; suuret pitoisuudet löytyvät elimistä, joilla on hyvä verenkierto: keuhkot, maksa, sydänlihakset, perna ja erityisesti munuaisissa, joissa se kerääntyy aivokuoren kerrokseen, pienemmät pitoisuudet - lihaksissa, rasvakudoksissa ja luissa.

Kun aikuisille annettiin keskimääräisiä terapeuttisia annoksia (normaali), amikasiini ei tunkeudu veri-aivoesteen (BBB) ​​kautta, ja aivokalvojen tulehdus lisää läpäisevyyttä. Vastasyntyneet saavuttavat korkeamman pitoisuuden CSF: ssä kuin aikuisilla; kulkee istukan läpi - löytyy sikiön ja lapsiveden verestä. Jakautumistilavuus aikuisilla - 0,26 l / kg lapsilla - 0,2 - 0,4 l / kg vastasyntyneillä - alle 1 viikon ikäisenä. ja ruumiinpaino on alle 1,5 kg - enintään 0,68 l / kg, alle ikäisimmässä viikossa. ja ruumiinpaino yli 1,5 kg - jopa 0,58 l / kg potilailla, joilla on kystinen fibroosi - 0,3 - 0,39 l / kg. Keskimääräinen terapeuttinen konsentraatio laskimonsisäisellä tai lihaksensisäisellä annostelulla jatkuu 10-12 tuntia.

Ei metaboloitu. Aikuisten eliminaation puoliintumisaika (T1 / 2) on 2-4 tuntia vastasyntyneillä 5-8 tuntia vanhemmilla lapsilla 2,5-4 tuntia. Lopullinen T1 / 2 on yli 100 tuntia (vapautuminen solunsisäisistä varastoista ).

Munuaiset erittivät glomerulussuodatuksella (65 - 94%) pääasiassa muuttumattomina. Munuaispuhdistuma - 79-100 ml / min.

T1 / 2 aikuisilla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, vaihtelee heikentyneen asteen mukaan - jopa 100 tuntia, kystisen fibroosin potilailla - 1 - 2 h, palovammoissa ja hypertermisissä potilailla, T1 / 2 voi olla lyhyempi verrattuna keskimäärään lisääntyneen puhdistuman vuoksi.

Se eliminoituu hemodialyysin aikana (50% 4-6 tunnissa), peritoneaalidialyysi on vähemmän tehokas (25% 48-72 tunnissa).

farmakodynamiikka

Semisynteettinen laajakirjoinen antibiootti, on bakterisidinen aktiivisuus. Sitomalla ribosomien 30S-alayksikköön se estää kuljetus- ja messenger-RNA: n muodostamisen, estää proteiinisynteesin ja tuhoaa myös bakteerien sytoplasmamembraanit.

Erittäin aktiivisia aerobinen gram-mikroorganiz mov - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp.,..... jotkut grampositiiviset mikro-organismit - Staphylococcus spp. (mukaan lukien penisilliinille ja tietyille kefalosporiineille resistenttejä); kohtalaisen aktiivinen Streptococcus spp.

Samanaikaisella nimityksellä bentsyylipenisilliinillä on synergistinen vaikutus Enterococcus faecalis -kantoja vastaan.

Ei vaikuta anaerobisiin mikro-organismeihin.

Amikasiini ei menetä aktiivisuutta sellaisten entsyymien vaikutuksesta, jotka inaktivoivat muita aminoglykosideja, ja voivat pysyä aktiivisina tobramysiiniä, gentamysiiniä ja netilmisiinia vastaan ​​kestävien Pseudomonas aeruginosa-kantojen kohdalla.

Käyttöaiheet

Huumeiden ototoksisuuden vuoksi Amikasiini on varmuuskopio antibiootti ja sitä käytetään vain absoluuttisina indikaatioina ja resistenssinä muille antibiooteille:

- sepsis, septinen endokardiitti

- bronkiitti, keuhkokuume, empiema, keuhkosepsaasi

- pyelonefriitti, virtsaputki, kystiitti

- tartunnan saaneita palovammoja, haavaumia ja eri originaaleja

- haavan infektio, postoperatiiviset infektiot

Annostus ja antotapa

Lihakseen, laskimonsisäisesti (struino, 2 minuuttia tai tippa), aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 5 mg / kg 8 tunnin välein tai 7,5 mg / kg 12 tunnin välein; virtsateiden bakteeri-infektiot (yksinkertainen) - 250 mg 12 tunnin välein; Hemodialyysi-istunnon jälkeen voidaan antaa lisäannosta 3-5 mg / kg.

Aikuisille maksimaalinen annos on enintään 15 mg / kg / vrk mutta enintään 1,5 g / vrk 10 päivän ajan.

Laskimonsisäisen annostelun kesto - 3-7 päivää, lihaksensisäisesti - 7-10 päivää.

Palovammat potilaat saattavat tarvita 5-7,5 mg / kg 4-6 tunnin välein näiden potilaiden lyhyemmän T1 / 2 (1-1,5 h) takia.

Vakavien ja monimutkaisten infektioiden hoitoon, jos hoitoa voidaan jatkaa yli 10 päivän ajan, Amikasiinin annostusta on tarkistettava ja seurattava munuaisten, kuulon ja vestibulaaristen toimintojen sekä seerumin määrä Amikasiinia.

Lihakseen annosteltaessa käytetään liuosta, joka on valmistettu lisäämällä injektiopullon sisältöön 500 mg 2-3 ml injektionesteistä vettä.

Laskimonsisäinen amikasiini ruiskutetaan tippumaan 30-60 minuutin ajan, tarvittaessa suihkulla.

Laskimonsisäiseen annosteluun (juova) käytä liuosta, joka on valmistettu lisäämällä injektiopullon sisältöön 500 mg 2-3 ml injektionesteistä vettä tai 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% dekstroosiliuosta.

Laskimoon (tiputus) annostelun sisältöä liuotetaan 200 ml: aan 5-prosenttista dekstroosiliuosta tai 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta.

Amikasiinipitoisuus liuoksessa IV-annokselle ei saisi ylittää 5 mg / kg.

Iäkkäät potilaat

On tarpeen seurata munuaisten toimintaa ja rikkoa lääkkeen oikeaa annosta.

Jos munuaisten erittymistä ei tapahdu, on välttämätöntä pienentää annosta tai lisätä interferensseja injektioiden välillä.

Injektioiden välisen ajan lisäämisen yhteydessä (jos kreatiniinipuhdistuma ei ole tiedossa ja potilaan tila on vakaa), lääkkeen annosten välinen aika on asetettu seuraavasti:

Interval (tuntia) = seerumin kreatiniinipitoisuus x 9.

Jos seerumin kreatiniinipitoisuus on 2 mg / 100 ml, suositeltu kerta-annos (7,5 mg / kg) on ​​annettava 18 tunnin välein.

Yhden annoksen intervallihoidon lisääntyminen ei muutu.

Kun yksittäinen annos pienenee vakioannosohjelmalla.

Ensimmäinen annos munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on 7,5 mg / kg.

Seuraavien annosten laskemiseksi on tarpeen jakaa kreatiniinipuhdistuman arvo (ml / min) potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on normaali, sitten saatu luku kerrotaan aloitusannoksella mg:

Kreatiniinipuhdistuma paljastui

potilas (ml / min)

annetaan 12 tunnin välein Kreatiniinipuhdistuma on normaali (ml / min)

Haittavaikutuksia

- turvotus, kipu / m injektoinnin paikassa, dermatiitti

- allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, ihon huuhtelu

- pahoinvointi, oksentelu, epänormaali maksan toiminta (maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hyperbilirubinemia)

- anemia, leukopenia, granulosytopenia, trombosytopenia, eosinofilia

- päänsärky, uneliaisuus, neurotoksinen vaikutus (lihasten nykiminen, tunnottomuus, pistely, kohtaukset), heikentynyt hermo-lihaslähetys (hengityksen pysäyttäminen)

- ototoksisuus (kuulon heikkeneminen, vestibulaarinen ja labyrinttihäiriöt, peruuttamaton kuurous), myrkyllinen vaikutus vestibulaariseen laitteeseen (liikkeiden kiertäminen, huimaus)

- nefrotoksisuus - munuaisten vajaatoiminta (oliguria, albuminuria, proteinuria, mikrohematuria)

- hermo-lihaslähetyksen rikkominen (hengityksen pysäyttäminen).

Vasta

- yliherkkyys amikasiinille tai muille aineille

- allergiset reaktiot tai vakavat toksiset reaktiot

aminoglykosideja historiassa

- vestibulaaristen ja kuulokojeiden häiriöt, kuulohermon hermosärky

- vaikea munuaisten vajaatoiminta

- raskaus ja imetys

- alle 12-vuotiaille lapsille

Huumeiden vuorovaikutukset

Farmaseuttisesti yhteensopimaton penisilliinien, hepariinin, kefalosporiinien, capreomysiinin, amfoterisiini B: n, hydroklooritiatsidin, erytromysiinin, nitrofurantoiinin, B- ja C-vitamiinien, kaliumkloridin kanssa.

Näyttää synergian, kun se on vuorovaikutuksessa karbenisilliinin, bentsyylipenisilliinin, kefalosporiinien kanssa (potilailla, joilla on vakava krooninen munuaisten vajaatoiminta, kun sitä käytetään yhdessä beta-laktaamiantibioottien kanssa, on mahdollista vähentää aminoglykosidien tehokkuutta). Nalidiksiinihappo, polymyksiini B, sisplatiini ja vankomysiini lisäävät riskiä kehittää ääri- ja nefrotoksisuutta.

Diureetit (erityisesti furosemidi, etakryynihappo), kefalosporiinit, penisilliinit, sulfonamidit, ja ei-steroidisia anti-inflammatorisia lääkkeitä, kilpailevat aktiivisen erityksen tubulusten nephron, lohko poistaminen aminoglykosidit, lisätä niiden pitoisuus veren seerumissa, vahvistaa nefrotoksisuutta ja neurotoksisuutta.

Samanaikaista käyttöä muiden potentiaalisesti nefrotoksisten tai ototoksisten lääkeaineiden kanssa ei suositella mahdollisten sivuvaikutusten riskin vuoksi.

On raportoitu lisääntynyttä nefrotoksisuutta, kun aminoglykosidien ja kefalosporiinien samanaikainen anto on annettu parenteraalisesti. Kefalosporiinien samanaikainen käyttö voi lisätä seerumin kreatiniinipitoisuuksia väärin.

Vahvistaa kurarepodobny-lääkkeiden lihaksen rentouttavaa vaikutusta.

Metoksifluraani, polymyksiinit parenteraaliseen antamiseen, kapreomysiini ja muut lääkkeet, jotka estävät hermolihasliitokseen (halogenoidut hiilivedyt, kuten valmisteet hengitysteitse anestesian, opioidianalgeettien), verensiirtoon suuria määriä verta sitraatti säilöntäaineita lisätä riskiä hengityspysähdys.

Indometasiinin parenteraalinen antaminen lisää riskiä aminoglykosidien myrkyllisten vaikutusten kehittymisestä (puoliintumisajan kasvu ja vähentynyt puhdistuma).

Vähentää anti-mystasenisten lääkkeiden vaikutusta.

Hypokalsemian riski on lisääntynyt aminoglykosidien samanaikaisella annostelulla bisfosfonaattien kanssa. Lisääntynyt munuaistoksisuuden ja mahdollisesti ototoksisuuden riski on mahdollinen aminoglykosidien ja platina-valmisteiden kanssa samanaikaisesti.

Samanaikainen tiamiinin (B1-vitamiinin) antaminen, natriumbisulfiitin reaktiivinen komponentti amikasiinisulfaatin koostumuksessa voidaan tuhota.

Erityisohjeet

Amikasiinia saavien potilaiden tulee olla tiukassa lääketieteellisessä valvonnassa ottamalla huomioon aminoglykosidien mahdollinen ototoksisuus ja nefrotoksisuus. Huumeiden käyttöä ei suositella yli 14 vuorokaudeksi, koska sen käyttöturvallisuutta tälle ajanjaksolle ei ole osoitettu.

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on jo olemassa oleva munuaisten vajaatoiminta tai jo olemassa olevat vaurioita vestibulaarisille ja kuulolaitteille.

Hoidon aikana on tarpeen seurata munuaisten, kuulohermon ja vestibulaarisen laitteen toimintaa vähintään kerran viikossa.

Riskin ototoksisuudesta ja munuaistoksisuuden koholla potilailla, joilla on munuaisten vajaatoimintaa, soveltamisessa suuria annoksia ja pitkäaikainen hoito - näissä tapauksissa suositeltu päivittäinen munuaistoiminnan tarkkailua (kreatiniinin tai seerumin kreatiniinin puhdistuma).

Korkea sävyn puute on yleensä ensimmäinen merkki kuuroudesta ja se voidaan havaita vain audiometrisellä testillä.

Saattaa olla huimausta, joka osoittaa vaurioita vestibulaariselle laitteelle.

Muut neurotoksisuuden ilmentymät ovat mahdollisia, kuten tunnottomuus, ihon pistely, lihasten nykiminen ja kohtaukset.

Jos lääkehoito kestää vähintään 7 päivää potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tai 10 päivää potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, audiogrammi olisi suoritettava hoidon aikana.

Amikasiinihoito on lopetettava, jos on tinnitus tai menetys tai jos myöhemmät audiogrammit paljastavat merkittävän korkeitaajuuksia.

Tapauksissa hermolihassalpauksen ja hengityspysähdys parenteraalisen injektion, oraalisen annon aminoglykosidien, sekä paikalliseen antoon vatsakalvon ja keuhkopussin onteloon käytetään ortopediassa.

Sitä tulee käyttää varoen aminoglykosidiantibiootit, jos potilaalla on lihassairaus, kuten myasthenia gravis tai parkinsonismi, sillä tässä ryhmässä antibioottien voi pahentaa lihasheikkoutta koska se voi aiheuttaa kuraren vaikutus hermolihasliitokseen.

Hemomyruskulaarisen eston kehittymisen myötä kalsiumsuolat tulee pistää, keinotekoinen hengitys on kytkettävä.

Hengitystieinetaudin mahdollisuutta on harkittava erityisesti potilailla, jotka saavat anestesiaa, lihasrelaksantteja, kuten tubokurariinia, sukkinyyliokoliinia, dekametoniaa tai tuoretta sitraattiensiirtoa.

Lääke sisältää natriumbisulfiittia, joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita, mukaan lukien anafylaksia ja hengenvaarallisia astmakohtauksia herkissä yksilöissä.

Nämä allergiset reaktiot sulfiteille ovat harvinaisia ​​yleisessä populaatiossa, ja yliherkkyys sulfiteille on yleisempi astman potilaissa.

Amikasiinia ei suositella potilaille, joilla on allerginen histologisesti aminoglykosideille tai joilla on munuaisvaurioita tai VIII-hermoja ilman kliinisiä oireita, jotka johtuvat aiemmasta lääkkeen antamisesta.

Ei suositella samanaikainen tai peräkkäinen antaminen muiden aminoglykosidiantibiootit, ja muut nefrotoksinen ja neurotoksisten lääkkeiden (streptomysiini, dihydrostreptomysiini, gentamisiini, tobramysiini, kanamysiini, neomysiini, polymyksiini B, kolistiini, kefaloridiini, viomysiini).

Vanhempi ikä ja kuivuminen voivat myös lisätä lääkkeen toksisuuden riskiä.

Amikasiinin, kuten muiden antibioottien, käyttö voi johtaa resistenttien mikro-organismien lisääntymiseen, mikä edellyttää asianmukaista hoitoa.

Pediatrinen käyttö

Aminoglykosideja ei suositella alle 12-vuotiaille lapsille.

Lääkevalmisteen vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia koneita

Aikana hoidon on oltava varovainen tienpidon ja mahdollisesti vaarallisia koneita, joihin tarvitaan paljon keskittymistä ja nopeutta psykomotorisen reaktioita, koska mahdollisten haittavaikutusten riskiä, ​​kuten huimausta, uneliaisuutta, lihasten nykiminen, discoordination liikkeitä.

yliannos

Oireet: nefrotoksisuutta, Oto-ja neurotoksisten reaktioiden (virtsaamishäiriöt, kuulon heikkeneminen, ataksia, huimaus, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, korvien soiminen, hengitysvajaus).

Käsittely sillä saarron neuromuskulaarisen lähetyksen ja sen seuraukset (apnea) nimettävä hemodialyysi- ja peritoneaalidialyysipotilailla, antikolinesteraaseja, kalsium (Ca2 +), koneellinen ilmastointi, muut oireenmukaista hoitoa.

Vapautusmuoto ja pakkaus

500 mg vaikuttavaa ainetta injektiopullossa, ilmatiiviisti suljettu kumitulpilla, kompressoitu alumiinikorkilla ja tuodut FLIPP OFF-yhdistetyt korkit.

Jokainen pullo liimataan etikettiin, joka on valmistettu paperilevystä tai kirjasta, tai tuodaan itseliimautuva tarra.

Jokainen pullo ja hyväksytyt lääketieteellistä käyttöä koskevat ohjeet valtion ja venäjän kielellä sijoitetaan pahvipakkaukseen.

Varastointiolosuhteet

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa lämpötilassa, joka ei ole yli 25 ° C.

Pidä lasten ulottumattomissa!

Säilyvyys

Älä käytä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekkien myyntiehdot

valmistaja

JSC Khimpharm, Kazakstanin tasavalta,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Rekisteröintitodistuksen haltija

Chimpharm JSC, Kazakstanin tasavalta

Sen organisaation osoite, joka vastaanottaa kuluttajilta vaatimuksia tuotteiden (tavaroiden) laadusta Kazakstanin tasavallassa