Tärkein
Oireet

amikasiini

Kuvaus 12.12.2014

  • Latinalainen nimi: Amikacin
  • ATX-koodi: J01GB06
  • Aktiivinen ainesosa: Amikasiini (Amikasiini)
  • Valmistaja: SYNTHESIS, JSC (Venäjä), KRASFARMA, JSC (Venäjä)

rakenne

Yksi injektiopullo Amikacin sisältää 1000, 500 tai 250 mg amikasiinisulfaattia jauheena.

Lisäaineet: edetaatti dinatrium, natriumvetyfosfaatti, vesi.

Yksi ampuli Amikacin sisältää 250 ml amikasiinisulfaattia 1 ml: ssa liuosta.

Amikasiinin vapautumislomake

Injektiokuiva-aine, joka on tarkoitettu laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen injektioon, on aina valkoinen tai lähes valkoinen, hygroskooppinen.

1000, 500 tai 250 mg tällaista jauhetta 10 ml: n injektiopullossa; 1, 5, 10 tai 50 tällaista pulloa paperipakkauksessa.

Liuos (laskimonsisäinen, intramuskulaarinen injektio) on yleensä kirkasta, oljenväristä tai väritöntä.

Tablettien vapautumislomaketta ei ole olemassa.

Farmakologinen vaikutus

Bakterisidinen, bakteriostaattinen (riippuen annoksesta).

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

farmakodynamiikka

Amikasiini (Latinalaisen Amikasiinin reseptin nimi) on puolisynteettinen aminoglykosidi (antibiootti), joka vaikuttaa monenlaisiin patogeeneihin. Sillä on bakterisidinen vaikutus. Se tunkeutuu nopeasti patogeenin soluseinään, sitoo tiukasti bakteerisolun 30S-ribosomin alayksikköön ja estää proteiinien biosynteesin.

Se ilmaistaan ​​Gram-negatiivisia aerobisia patogeeneja vastaan: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Kohtalaisen aktiivinen grampositiivisia bakteereita vastaan: Staphylococcus spp. (mukaan lukien kestävät metyylisteenkestävät kennot), useita Streptococcus spp.

Aerobiset bakteerit ovat epäherkkiä Amikacinille.

farmakokinetiikkaa

Kun intramuskulaarinen injektio absorboidaan aktiivisesti täydellä määrällä. Tartuttaa kaikki kudokset ja histohematogeeniset esteet. Veren proteiinien sitoutuminen on jopa 10%. Ei muutoksia. Erittyy munuaisten läpi muuttumattomana. Puoliintumisaika lähestyy 3 tuntia.

Käyttöaiheet Amikasiini

Käyttöaiheet Amikasiini - tarttuvan-tulehduksellisen luonteen aiheuttama gram-negatiivisten mikro-organismien (gentamisiini, kanamysiini tai sizomysiini) tai samanaikaisesti grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aiheuttama sairaus:

  • hengityselinten infektiot (keuhkokuume, keuhkopussin empiema, keuhkoputkentulehdus, keuhkosepsi);
  • sepsis;
  • infektiivinen endokardiitti;
  • aivojen infektiot (mukaan lukien aivokalvontulehdus);
  • virtsateiden infektiot (kystiitti, pyelonefriitti, uretriitti);
  • vatsatoireet (mukaan lukien peritoniitti);
  • pehmytkudosten, ihonalaiskudosten ja märkivän ihon infektiot (mukaan lukien tartunnan saaneet haavaumat, palovammat, vuotot);
  • hepato-sappitiehen infektiot;
  • nivelet ja luut (mukaan lukien osteomyeliitti);
  • tartunnan saaneet haavat;
  • infektoituneita postoperatiivisia komplikaatioita.

Vasta

Vaikea munuaisvaurio, raskaus, kuulohermon tulehdus, aminoglykosidien ryhmän huumeiden herkistyminen.

Haittavaikutuksia

  • Allergiset reaktiot: kuume, ihottuma, kutina, angioedeema.
  • Reaktiot ruoansulatuskanavasta: hyperbilirubinemia, maksan transaminaasien aktivaatio, pahoinvointi, oksentelu.
  • Reaktiot hematopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia, granulosytopenia, anemia, trombosytopenia.
  • Reaktiot hermostosta: muutokset hermo-lihaslähetyksessä, uneliaisuus, päänsärky, kuulon heikkeneminen (kuurous on mahdollinen), vestibulaarisen laitteen häiriöt.
  • Urogenitaalisen järjestelmän osa: proteinuria, oliguria, mikrohematuria, munuaisten vajaatoiminta.

Käyttöohjeet Amikasiini (menetelmä ja annostus)

Amikasiini-injektioita koskevat käyttöohjeet antavat mahdollisuuden päästä lääkeaineeseen intramuskulaarisesti tai suonensisäisesti.

Tällaista annostusmuotoa ei ole, kuten oraaliset tabletit.

Ennen injektiota on välttämätöntä tehdä intrakaaninen testi herkkyydelle lääkkeestä, mikäli sen toteuttamista ei ole vasta-aiheita.

Miten ja mitä kasvattaa Amikasiini? Lääkeaineen liuos valmistetaan ennen käyttöönottoa lisäämällä pulloon 2-3 ml injektionestettä varten tislattua vettä. Liuos ruiskutetaan heti valmistuksen jälkeen.

Aikuisille ja lapsille tavanomaiset annokset - 5 mg / kg kolme kertaa päivässä tai 7,5 mg / kg kahdesti vuorokaudessa 10 päivän ajan.

Aikuisten maksimivuorokausiannos on 15 mg / kg jaettuna kahteen injektioon. Äärimmäisen vaikeissa tapauksissa ja Pseudomonasin aiheuttamissa sairauksissa päivittäinen annos jaetaan kolmeen annokseen. Suurin annos, joka annetaan koko hoidon ajan, ei saa olla yli 15 grammaa.

Vastasyntyneille määrätään ensin 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 10 päivän ajan.

Terapeuttinen vaikutus tavallisesti tapahtuu 1-2 päivän kuluttua, jos 3-5 päivän hoidon aloittamisen jälkeen lääkkeen vaikutusta ei havaita, se on peruutettava ja hoitostrategiaa on muutettava.

yliannos

Oireet: ataksia, kuulon heikkeneminen, huimaus, jano, virtsaamishäiriöt, oksentelu, pahoinvointi, tinnitus, hengitysvajaus.

Hoito: neuro-lihaslähetyshäiriöiden lievittämiseksi käytetään hemodialyysiä; kalsiumsuolat, antikolinesteraasi-lääkkeet, mekaaninen ilmanvaihto ja oireinen hoito.

vuorovaikutus

Nephrotoksinen vaikutus on mahdollinen samanaikaisen käytön kanssa vankomysiinillä, amfoterisiini B: llä, metoksifluraanilla, röntgenvarjoaineilla, ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä, enfluraanilla, syklosporiinilla, kefalotiinilla, sisplatiinilla, polymyksiinillä.

Ototoksinen vaikutus on mahdollista samanaikaisesti etakrynaattihapon, furosemidin, sisplatiinin kanssa.

Yhdistettynä penisilliineihin (munuaisvaurioita) antimikrobinen vaikutus pienenee.

Yhdistettynä neuro-lihasläpäisyn salpaajien ja etyylieetterin kanssa hengityslaman mahdollisuus lisääntyy.

Amikasiinia ei saa sekoittaa kefalosporiinien, penisilliinien, amfoterisiini B: n, erytromysiinin, klooritiatsidin, hepariinin, tiopentonin, nitrofurantoiinin, tetrasykliinien, B-vitamiinien, askorbiinihapon ja kaliumkloridin kanssa.

Myyntiehdot

Sallitaan ostamaan lääke vain lääkemääräyksellä.

Varastointiolosuhteet

  • Säilytä lämpötila-alueella 5-25 astetta.
  • Säilytä pimeässä ja kuivassa paikassa.
  • Säilytettävä lasten ulottumattomissa.

Säilyvyys

Erityisohjeet

Mahdollisuus kehittää nefrotoksisia ja ototoksisia vaikutuksia lisääntyy Amikasiinin käytön suurina annoksina tai potilailla, joilla on taipumus.

Amikasiinin analogit

Analogit: Amikasiinisulfaatti (jauhe liuosvalmistukseen), Ambiotic (injektioneste, liuos), Amikacin-Kredofarm (liuosta varten liuosta varten), Lorikatsin (injektioneste, liuos), Flexelite (injektioneste, liuos).

Koska kaikki aminoglykosidit ovat heikosti imeytyneitä suolistosta tableteissa, amikasiinianalogeja ei tuoteta.

Lapsille

Alle 6-vuotiaille lapsille annetaan aloitusannos 10 mg / kg, sitten kahdesti päivässä 7,5 mg / kg.

vastasyntyneet

Ennenaikaisia ​​vastasyntyneitä annetaan ensin 10 mg / kg, sitten vaihdetaan 7,5 mg / kg kerran päivässä. täysipäiväisiä vastasyntyneitä annetaan myös ensin 10 mg / kg ja vaihdetaan sitten 7,5 mg / kg kahdesti päivässä.

Alkoholilla

Alkoholi ja Amikasiini - ei suositella yhdistelmää.

Raskauden aikana (ja imetyksen aikana)

Raskaus - tarkka vasta-aihe Amikasiinin käyttöön. Koska Amikacin erittyy äidinmaitoon pieninä määrinä ja se ei imeydy melkein suolistosta, sen käyttö imettäville naisille on sallittua tiukoin ohjein mukaan.

Arvostelut Amikatsin

Amikasiinin arvioinnit osoittavat useimmissa tapauksissa lääkkeen melko suuren tehokkuuden. Monet potilaat ovat huolissaan mahdollisuudesta kehittää vakavia haittavaikutuksia ja ovat varovaisia ​​lääkkeen käytöstä, vaikka tällaiset raportit ovat melko harvinaisia.

Hinta Amikacin, mistä ostaa

Amikasiiniampullin hinta (in / in, m / m liuos 250 mg nro 20) Venäjällä vaihtelee 126-215 ruplaa, tämän lääkevalmisteen muodon hinta Ukrainassa on 31 hryvnia. Muista, että tabletit Amikasiinin vapautumismuodoksi ei ole tehty.

Amikasiini-injektioneste: käyttöohjeet

Amikasiini on puolisynteettinen antimikrobinen lääke (antibiootti), joka kuuluu aminoglykosidien farmakologiseen ryhmään.

Se on bakteriostaattinen ja bakterisidinen vaikutus, eli se kykenee paitsi estämään bakteerisolujen synteesin, mutta myös aiheuttamaan niiden kuoleman. Tällä antibiootilla on laaja kirjo toimintaa. Se on aktiivisin, kun se altistetaan gram-negatiiviselle mikrofluorille (Enterobacteriaceae-suvun jäsenet).

Tällä sivulla näet kaikki tiedot Amikacinista: täydelliset ohjeet tämän lääkkeen käyttämisestä, apteekkien keskimääräiset hinnat, täydelliset ja epätäydelliset analogit lääkkeestä sekä arviot ihmisistä, jotka ovat jo käyttäneet Amikasiinia injektioina. Haluatko jättää mielipiteesi? Kirjoita kommentteihin.

Clinical-farmakologinen ryhmä

Apteekkien myyntiehdot

Se vapautetaan lääkemääräyksellä.

Kuinka paljon Amikacin-injektiot maksoivat? Apteekkien keskihinta on 40 ruplaa.

Vapautusmuoto ja koostumus

Lääke Amikasiini valmistetaan kirkkaan liuoksen muodossa lasamulsiossa lihakseen ja suonensisäisesti.

  • Työkalun koostumus: 1 ml liuosta sisältää 250 mg vaikuttavaa ainetta - amikasiinia.
  • apulaitteet ainetta: natriumdisulfiitti (natriummetabisulfiitti), natriumsitraatti d / ja (natriumsitraattipentaanithyhydraatti), laimea rikkihappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologinen vaikutus

Amikasiini on laajakirjoinen antibiootti, jolla on anti-tuberkuloosi- ja bakterisidinen vaikutus. Vaikuttavan aineen vaikutus on mikro-organismien tunkeutuminen kalvon läpi soluihin, jossa se sitoutuu irreversiivisesti ribosomien 30S-alayksikköön, mikä häiritsee matriisin ja kuljetus-RNA: n kompleksin muodostumista. Tämän seurauksena muodostuu viallisia proteiineja ja mikrobisolun sytoplasmakalvot tuhoutuvat.

Lääkeaineella on suuri aktiivisuus gram-negatiivisia ja joitain grampositiivisia mikro-organismeja vastaan. Amikasiinin ohjeet osoittavat, että epämuodostumia muodostavat gram-negatiiviset anaerobit ja alkueläimet ovat resistenttejä sille. Lääkkeenkestävyys kehittyy hitaasti, useimmat bakteerit säilyttävät sen herkkyyden.

Lääkeaineen aktiivinen aineosa ei melkein imeydy ruoansulatuskanavasta, joten on välttämätöntä laskimonsisäinen tai lihaksensisäinen antaminen. Ohjeiden mukaan Amikasiini läpäisee helposti histopatogeeniset esteet ja tunkeutuu kaikkiin kehon kudoksiin, missä se kerääntyy solujen sisään. Sen korkeimmat pitoisuudet ovat elimissä, joilla on hyvä verenkierto: keuhkot, maksa, perna, sydänlihakset ja erityisesti munuaiset, joissa lääke kerääntyy kortikaaliseen aineeseen.

Se on myös hyvin jakautunut solunsisäiseen nesteeseen, mukaan lukien seerumi ja imusolmukkeet. Ei metaboloitu. Erittyy pääasiassa munuaisten muuttumattomana ja aiheuttaa suuria pitoisuuksia virtsassa.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Amikacin on määrätty tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon:

  • Hengityselimet: keuhkojen absessi, keuhkopussin empiema, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus;
  • Keskushermosto, mukaan lukien aivokalvontulehdus;
  • Urogenitaalinen alue: virtsaputki, pyelonefriitti, kystiitti;
  • Vatsaontelo, mukaan lukien peritoniitti;
  • Biliary-alue;
  • Iho ja pehmytkudos, mukaan lukien painehaavat, haavaumat, palovammat;
  • Luut ja nivelet.

Amikasiini on tehokas sepsiksessä, haavainfektioissa, septisessä endokardiitissa ja postoperatiivisissa infektioissa.

Vasta

Poikkeukset hoitoon "Amikasiini" ovat:

  • kuulohermon hermosärsytys;
  • vakava krooninen munuaisten vajaatoiminta atsotemian ja uremian kanssa;
  • raskaus;
  • yliherkkyys lääkkeelle;
  • yliherkkyys muille aminoglykosideille anamneesissa.

Varotoimia tulee käyttää lääkettä myastenia, parkinsonismi, botulismi (aminoglykosidit voivat aiheuttaa häiriöitä hermolihasliitokseen, mikä edelleen heikkenevän luustolihasten), kuivuminen, munuaisten vajaatoiminta, vastasyntyneisyyskaudella, keskosilla, vanhuksilla aikana imetys.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana.

Elintoimintojen läsnä ollessa lääkettä voidaan käyttää imettäville naisille. Olisi pidettävä mielessä, että aminoglykosidit erittyvät äidinmaitoon pieninä määrinä. Ne ovat huonosti imeytyneitä maha-suolikanavasta, eikä imeväisille ole liittynyt komplikaatioita.

Käyttöohjeet Amikasiini

Käyttöohjeissa ilmeni, että ennen potilaan nimittämistä lääkeaineena on toivottavaa määrittää herkkyys sille mikroboraalille, joka aiheutti sairauden potilaaseen. Annokset valitaan erikseen ottaen huomioon kurssin vakavuus ja tartunnan lokalisointi, taudinaiheuttajan herkkyys. Lääke annetaan tavallisesti lihaksensisäisesti. On myös mahdollista suonensisäisesti (suihkutus 2 minuuttia tai tippuminen).

  • Keskivaikeilla infektioilla aikuisten ja lasten päivittäinen annos on 5 mg / kg ruumiinpainoa 2-3 annoksessa.
  • Vastasyntyneitä ja ennenaikaisia ​​vauvoja on määrätty aloitusannoksella 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg annetaan 12 tunnin välein.
  • Pseudomonas aeruginosan aiheuttamille infektioille ja hengenvaarallisille infektioille amikasiini on määrätty annoksella 15 mg / kg päivässä 3 jaettuina annoksina.

Aikuisten enimmäisannos on 15 mg / kg / vrk, mutta enintään 1,5 g / vrk 10 päivän ajan. Laskimonsisäisen annostelun kesto on 3-7 päivää, lihaksensisäisesti - 7-10 päivää. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoimintaa vaativa munuaisten vajaatoiminta, vaativat annostusohjelman korjaamista kreatiniinipuhdistuman (verenpuhdistuksen nopeudesta typpimateriaalin metabolian lopputuloksesta - kreatiniini) mukaan.

Haittavaikutuksia

Amikasiinihoitoa saaneiden potilaiden arvioiden mukaan tällä lääkkeellä voi olla haittavaikutuksia, kuten:

  • Kuulon menetys, peruuttamaton kuurous, labyrintti ja vestibulaariset häiriöt;
  • Oliguria, mikrohematuria, proteinuria;
  • Oksentelu, pahoinvointi, epänormaali maksan toiminta;
  • Leukopenia, trombosytopenia, anemia, granulosytopenia;
  • Uneliaisuus, päänsärky, heikentynyt hermo-lihaslähetys (hengityksen lopettamiseen saakka), neurotoksisten vaikutusten kehitys (kihelmöinti, tunnottomuus, lihasten nykiminen, epileptiset kohtaukset);
  • Allergiset reaktiot: ihon punoitus, ihottuma, kuume, kutina, angioödeema.

Lisäksi amikasiinihoidon laskimonsisäinen antaminen voi tarkastusten mukaan kehittyä laskimotulehdus, dermatiitti ja periplebitis sekä kipu tunne pistoskohdassa.

yliannos

Ylimääräinen annos Amikasiinin käyttöönoton myötä voi johtaa kehon tällaisten patologisten reaktioiden kehittymiseen:

  • Ataksia on koordinoinnin puute, joka ilmenee kävelyn muutoksessa (hämmästyttävä kulku).
  • Tinnitus, voimakas kuulovamman lasku täydelliseen menetykseen saakka.
  • Vaikea huimaus.
  • Virtsahäiriö.
  • Jano, pahoinvointi ja oksentelu.
  • Hengitysteiden vajaatoiminta, hengenahdistus.

Yliannostus hoidetaan tehohoitoyksikön olosuhteissa. Amikasiinin nopeasta poistamisesta kehosta suoritetaan hemodialyysi (laitteiston verenpuhdistus) ja oireenmukainen hoito.

Erityisohjeet

Ennen kuin lääkettä käytetään, on välttämätöntä määrittää eristettyjen patogeenien herkkyys siihen.

  1. Amikasiinihoidon aikana vähintään kerran viikossa on tarpeen tarkastaa munuaisten, vestibulaarisen laitteen ja kuulohermon toiminnot.
  2. Potilaat, joille hoidetaan virtsatietulehduksen tarttuvien ja tulehdussairauksien hoito, sinun on juotettava runsaasti nesteitä (edellyttäen, että riittävä diureetti).
  3. Amikasiini on farmaseuttisesti yhteensopimaton B- ja C-vitamiinien, kefalosporiinien, penisilliinien, nitrofurantoiinin, kaliumkloridin, erytromysiinin, hydroklooritiatsidin, capreomysiinin, hepariinin, amfoterisiini B: n kanssa.

On pidettävä mielessä, että Amikasiinin pitkäaikainen käyttö voi kehittyä resistenttejä mikro-organismeja. Siksi, jos positiivista kliinistä dynamiikkaa ei ole, on tarpeen peruuttaa tämä lääke ja suorittaa asianmukainen hoito.

Huumeiden vuorovaikutus

Kefalosporiineilla, diureeteilla, sulfonamidilla ja penisilliinivalmisteilla on kyky estää aminoglykosidien eliminointi. Näiden ryhmien lääkeaineiden ja amikasiinisulfaatin yhdistelmä parantaa neuro ja nefrotoksisuutta ja lisää niiden pitoisuutta veressä.

"Amikasiinin" ja anti-myasteenisten lääkkeiden vuorovaikutus vähentää jälkimmäisen vaikutusta.

Arviot

Useimmat potilaat reagoivat positiivisesti amikasiinin korkeaan terapeuttiseen tehoon, joka kuvaa terveyden nopeaa paranemista lääkkeen ottamisen ensimmäisinä päivinä. Lasten vanhemmilla on tämän antibiootin korkea aktiivisuus monien hengitysteiden, ruoansulatuskanavan ja virtsatietojen tartuntatautien hoidossa. Monet heistä huomaavat positiivisen tuloksen jo ensimmäisen huumeiden pistoksen jälkeen.

Tämän antibiootin sivuvaikutuksista on joitain arvosteluita. Useimmiten potilaat kertovat pahoinvoinnista, dyspepsia ja heikkouden tunne Amikasiinin hoidossa. Tämän lääkkeen allergisia reaktioita on yksi ainoa arvostelu, joka ilmenee ihottumien, ihon punoituksen ja angioödeeman muodossa. On erittäin harvinaista, että löydettäisiin viittauksia amikasiinin ototoksisuuteen, joka ilmeni kuulonhuollon vähenemisellä. Huumeiden nefrotoksisuutta ei ole arvioitu.

Jotkut potilaista huomaavat Amikacin-injektioiden arkuuden. Joissakin tapauksissa sen vähentämiseksi lihaksensisäisesti ruiskutettuna lääkärit suosittelivat paitsi injektionesteisiin käytettävää vettä, mutta 1% Novocain-liuosta laimennettaessa Amikasiinijauhetta.

Amikasiinin hinta useimmilla potilailla vastaa "hyväksyttäväksi" tai "edulliseksi".

analogit

  • Amikasiinin jauheen analogit ovat lääkkeitä: Amikasiini-Injektiopullo, Amikasiini-Ferein ja Amikabol.
  • Ratkaisun muodossa olevat varojen analyysit ovat: Selemysiini ja Hemacin.

Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.

Varastointiolosuhteet ja säilyvyys

Luettelo B. Lääke on säilytettävä lasten ulottumattomissa, kuivana, valolta suojattuna, lämpötilassa 5-25 ° C. Säilyvyys - 2 vuotta.

Amikasiini lapsille: käyttöohjeet

Jos lapsella on vakava infektio, on mahdotonta käyttää antibakteerisia lääkkeitä. Yksi tehokkaimmista on Amikasiini. Onko mahdollista hoitaa lapsia tällaisella antibiootilla, kuinka laimennetaan lääke oikein ja miten sen käyttö vahingoittaa lasten organismia?

Vapautuslomake

Amikasiini valmistetaan liuoksen muodossa ja jauheena, mutta lääke pakataan ampulleihin ja injektiopulloihin. Suspensiota, Amikacin-kapseleita tai tabletteja ei ole, joten tämän lääkkeen juominen ei toimi.

Amikasiinijauheen muodostavat injektiopullot 250, 500 tai 1000 mg vaikuttavaa ainetta. Niihin voi kiinnittää 2 tai 5 ml: n vettä sisältäviä vesipulloja.

Ampuliineja amikasiiniliuoksella edustaa annos 250 mg antibioottia 1 ml: ssa ja ampullit itse sisältävät 2 tai 4 ml nestettä. Lääke voidaan ostaa myös ampulleissa, joiden kapasiteetti on 2 ml, jos vaikuttava aine sisältää 100 mg tai 500 mg.

rakenne

Injektiopulloissa on vain vaikuttavaa ainetta. Injektioliuos sisältää ei ainoastaan ​​amikasiinia, mutta myös natriumsitraattia, vettä, rikkihappoa ja natriumdisulfitia.

Toiminnan periaate

Amikasiini on lääke, jota kutsutaan antibiooteiksi aminoglykosideiksi. Se on myös tehokas anti-TB-huume. Elimistöön saapumisen jälkeen tämä antibakteerinen lääke tunkeutuu patogeenien solumembraanien sisään ja sitoutuu sitten bakteerien solunsisäisiin komponentteihin ja hajottaa proteiinisynteesin mikrobisoluissa. Tämän seurauksena bakteerit kuolevat, joten Amikasiinin toimintaa kutsutaan bakterisidiksi.

Amikasiinin aktiivisuuden spektri mikro-organismeja vastaan ​​on melko laaja.

Tämä lääke toimii tehokkaasti:

  • Pseudomonas.
  • Suoliston tikkuja.
  • Klebsiella.
  • Enterobacteriaceae.
  • Shigella.
  • Streptokokkeja.
  • Salmonella.
  • Stafylokokit.
  • Serrat.
  • Providences.
  • Mykobakteerit.

Amikasiini auttaa usein muiden antibakteeristen aineiden, kuten penisilliinin, gentamysiinin tai isoniatsidin, kanssa. Tällaisen lääkkeen kestävyys kehittyy melko harvoin (yli 70% mikrobeista pysyy herkäksi sille).

Lääke on melkein imeytynyt ja nopeasti tuhoutunut ruoansulatuskanavassa, joten se ruiskutetaan injektioina. Amikasiinin enimmäispitoisuus saavutetaan potilaan kehossa 30-60 minuutissa, sitten se laskee terapeuttiseksi ja kestää noin 10-12 tuntia. Amikasiini tunkeutuu helposti kudokseen ja sillä voi olla vaikutusta luihin, aivoihin, keuhkoihin, sydänlihakseen ja muihin elimiin.

todistus

Amikasiinin määräämisen syy voi olla erilaisia ​​tartuntatauteja.

Tämä lääke on määrätty:

  • Keuhkokuumeella, keuhkoputkitulehduksessa, keuhkoissa tai absoluuttisissa bakteerivaurioissa.
  • Endokardiitilla (subakuutti ja akuutti muoto).
  • Tuberkuloosilla.
  • Kun gonokokki-infektio.
  • Märkivän otitis.
  • Kun bakteerit, aivokalvotulehdus ja muut keskushermoston infektiot aiheuttavat.
  • Suolistosairauksien kanssa.
  • Peritoniitti ja muut vatsan ontelon mikrobivasteet.
  • Kun kolangiitti.
  • Ihon alle tulevan kudoksen ja ihon tarttuviin leesioihin.
  • Kun bakteerit aiheuttivat myosiittia, bursiittiä tai niveltulehdusta.
  • Kanssa osteomyeliitti.
  • Virtsateiden tarttuvaan tulehdukseen.
  • Kemialliset tai lämpöiset palovammat.
  • Silmäsairauksien yhteydessä (lääkkeitä käytetään paikallisesti).
  • Postoperatiivisilla infektioilla.
  • Sepsiksen kanssa.

Amikasiini: käyttöohjeet

Amikasiini on antibakteerinen lääke. Tämän lääkkeen tärkein vaikuttava aine (amikasiinisulfaatti) kuuluu antibioottien ryhmään - aminoglykosideihin. Amikasiini on aktiivinen useimpia bakteereita vastaan, jotka aiheuttavat tartuntatauteja.

Vapautusmuoto ja koostumus

Amikasiini on saatavana injektioliuoksena 4 ml: n ampulleissa ja jauhe liuoksen valmistamiseksi injektiopulloissa. Ampullit pakataan läpipainopakkaukseen, joka sisältää 5 tai 10 ampullia liuosta. Yhdessä pakkauspaketissa voi olla 1 tai 2 läpipainopakkausta, joiden vastaava määrä ampulleja (5 ja 10 kappaletta).

Jauhe liuoksen valmistamiseksi on saatavana injektiopulloissa. Yksi pahvipakkaus voi sisältää 1, 5 tai 10 pulloa.

Lääkeaineen pääasiallinen vaikuttava aine on amikasiinisulfaatti. Sen määrä on 250 mg 1 ml: ssa liuosta. Mukana ovat myös apuaineet:

  • Injektion natriumsitraatti.
  • Rikkihappo laimennettuna.
  • Natriumdisulfiitti.
  • Injektionesteisiin käytettävä vesi.

Amikasiinisulfaatin injektiopullossa voi olla useita annoksia - 250, 500 ja 1000 mg. Erilainen määrä ampullia tai injektiopulloja kartonkipakkauksissa sallii lääkkeen kätevän käytön määrätyn hoidon ja annostuksen mukaan.

Farmakologinen vaikutus

Amikasiini on kolmannen sukupolven aminoglykosidiryhmän farmakologinen antibiootti. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus (tappaa bakteerisolut) monenlaisia ​​bakteereja vastaan. Bakteerisolun tuhoutuminen johtuu sitoutumisesta 30S-ribosomin alayksikköön ja häiritsemällä proteiinimolekyylien replikaatiota, mikä johtaa bakteerisolun kuolemaan. Amikasiini on aktiivinen tällaisia ​​bakteeriryhmiä vastaan:

  • Gram-negatiiviset bakteerit (gramma vaaleanpunaisena) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Gram-positiiviset bakteerit (Gram-värjätty violetti) - Staphylococcus spp. ja jotkut Streptococcus pneumoniae -kannat.

Lääkeaineella ei ole bakterisidista vaikutusta anaerobisiin mikro-organismeihin (bakteerit, jotka voivat kasvaa ja moninkertaistaa vain ilman happea). Amikasiini on tehokas resistenttejä bakteereita vastaan ​​muihin antibiootteihin (penisilliiniresistentit mikro-organismikannat).

Intramuskulaarisen antamisen jälkeen vaikuttava aine imeytyy nopeasti veren sisään ja levitetään kehossa (10-15 minuutissa). Vapaasti tunkeutuu veri-aivoesteen sisään, istukka (pääsee sikiön kehoon raskauden aikana), siirtyy äidinmaitoon. Amikasiinisulfaatti erittyy muuttumattomana kehosta. Puoliintumisaika (aika, jolloin puolet aktiivisen aineosan kokonaispitoisuudesta erittyy kehosta) on 3 tuntia.

Käyttöaiheet

Amikasiinin käytön tärkeimmät merkit ovat gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamat vakavat tartuntataudit (etenkin jos niillä on vastustuskykyä muihin antibiootteihin). Näihin sairauksiin kuuluvat:

  • Infektioprosessit hengityselinten elimissä - keuhkokuume (keuhkojen tulehdus), bakteerikouristys, keuhkojen paiseet (kehityshäiriön muodostaminen täynnä pusetta keuhkokudoksessa), keuhkopussin empiema (hyönteisen kasvain keuhkopussissa).
  • Sepsis on tarttuva prosessi, jossa esiintyy patogeenisia bakteereja veressä aktiivisella kasvulla ja lisääntymisellä.
  • Bakteeri-endokardiitti on infarktinen prosessi (usein märkivä) sydämen sisävuorauksesta (endokardium).
  • Infektioprosessi aivoissa - enkefaliitti, meningoencefaliitti, aivokalvontulehdus.
  • Patologinen bakteeriprosessi vatsan elimissä, mukaan lukien peritoniitti.
  • Ihon, ihonalaisen kudoksen ja pehmytkudosten infektiot - paiseet, vatsakivut, gangrenoprosessit, kuolleet ja nekroosi, palovammat.
  • Maksan ja sappitiehen patologia - maksan, kuidun, kolekystiitin ja sappirakon empiema.
  • Tartuntataudit virtsaputkissa ja lisääntymisjärjestelmässä - pyelonefriitti, uretritsi, kystiitti, johon liittyy usein märkivien komplikaatioiden kehittyminen.
  • Haavat ja leikkauksen jälkeiset tarttuva komplikaatiot.
  • Luiden infektiot (osteomyeliitti) ja nivelet (märkivä niveltulehdus).

Ennen Amikacin-valmisteen käyttöä on suositeltavaa määrittää taudinaiheuttajan herkkyys tähän antibioottilaboratorioon.

Vasta

Amikasiinin käyttö on vasta-aiheista tällaisissa tapauksissa:

  • Allergiset reaktiot, yksittäinen intoleranssi amikasiinisulfaatille tai jollekin lääkkeen täyteaineet.
  • Sisäkorvan sairaudet, joihin liittyy kuulohermon tulehdus - amikasiinisulfaatti tässä tapauksessa voivat johtaa myrkyllisiin hermovaurioihin, joissa on heikentynyt tai kuulon heikkeneminen.
  • Maksan tai munuaisten vakava patologia, johon liittyy niiden toiminnallinen vajaatoiminta.
  • Raskaus milloin tahansa.

Vasta-aiheiden määrittäminen tehdään ennen Amikasiinin käyttöä.

Annostelu ja hoito

Amikasiini on lääkeaineen parenteraalinen muoto. Sitä annetaan lihakseen tai suonensisäisesti. Jauhe liuotetaan ennen injektiota 2-3 ml: aan vettä injektiota varten. Injektio suoritetaan injektiokohdan infektion ehkäisemiseksi antiseptisen aseptian sääntöjen mukaisesti. Lääkeaineen annostus määräytyy infektion tyypin, sen lokalisoinnin kehossa ja kurssin vakavuuden mukaan. Aikuisille ja yhdelle kuukaudelle sairastuneille lapsille tavanomainen annos on 5 mg / kg ruumiinpainoa, jota annetaan 3 kertaa päivässä. On myös mahdollista ottaa käyttöön 7,5 mg / kg ruumiinpainoa 2 kertaa päivässä (15 mg: n vuorokausiannos). Hoidon kesto on keskimäärin 10 päivää. Lääkkeen otsikon annos ei saa ylittää 15 g.

Haittavaikutuksia

Amikasiinisulfaatti tai lääkkeen apuaineet sen jälkeen kun se saapuu kehoon voi johtaa useiden sivuvaikutusten kehittymiseen:

  • Allergiset reaktiot - vaikeusaste voi olla erilainen ihon ihottumasta ja kutinaan anafylaktiseen sokkiin (useiden elinten vajaatoiminnan kehittyminen systeemisen valtimopainon vähenemisenä). Myös allergisen reaktion mahdollisuus voi olla nokkosihottuma (ihottuma ja hieman ihon turvotus, joka muistuttaa noksoa), angioedeema (voimakkaasti paikallisesti ihon ja ihonalaiskudoksen turvotus lähinnä kasvoissa tai sukupuolielimissä).
  • Ruoansulatuskanavan haittavaikutukset - maksan entsyymien kohoaminen veressä (ALT, AST), mikä osoittaa hepatosyyttien (maksaentsyymien) tuhoutumista, lisää bilirubiinin pitoisuutta veressä, pahoinvointia ja oksentelua.
  • Hematopoieettisen järjestelmän negatiiviset reaktiot - leukopenia (leukosyyttien lukumäärän väheneminen), anemia (hemoglobiinin määrän väheneminen ja erytrosyyttien määrä), trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen).
  • Virtsajärjestelmän muutokset - albuminuria (virtsan proteiinin ulkonäkö), mikrohematuria (pienen verimäärän esiintyminen virtsassa), munuaisten vajaatoiminnan kehitys.

Yhden haittavaikutuksen kehittyminen edellyttää lääkkeen lopettamista ja oireenmukaista hoitoa.

yliannos

Ylimääräinen annos Amikasiinin käyttöönoton myötä voi johtaa kehon tällaisten patologisten reaktioiden kehittymiseen:

  • Ataksia on koordinoinnin puute, joka ilmenee kävelyn muutoksessa (hämmästyttävä kulku).
  • Tinnitus, voimakas kuulovamman lasku täydelliseen menetykseen saakka.
  • Vaikea huimaus.
  • Virtsahäiriö.
  • Jano, pahoinvointi ja oksentelu.
  • Hengitysteiden vajaatoiminta, hengenahdistus.

Yliannostus hoidetaan tehohoitoyksikön olosuhteissa. Amikasiinin nopeasta poistamisesta kehosta suoritetaan hemodialyysi (laitteiston verenpuhdistus) ja oireenmukainen hoito.

Erityisohjeet

Lääkkeen käyttö on mahdollista vain lääkärin tarkoitusta varten ja sen valvonnassa, jossa on pakolliset tiedot erityisistä käyttöaiheista:

  • Vastasyntyneille ja alle 1 kuukauden ikäisille lapsille lääkettä annetaan vain tiukoin lääketieteellisin perustein annoksella 10 mg / kg ruumiinpainoa, joka jakautuu 10 päivään.
  • Koska terapeuttista vaikutusta ei ole hoidettu 48-72 tunnin kuluttua hoidon alusta, on tarpeen päättää, korvataanko antibiootti tai tarttuvan patologian hoitoon liittyvät taktiikat.
  • Muiden lääkevalmisteiden kanssa Amikacinia käytetään tarkasti maksan, munuaisten ja keskushermoston toiminnallisen aktiivisuuden seurannassa.
  • Amikasiinia käytetään äärimmäisen varovaisesti ihmisillä, joilla on myasthenia (lihasheikkous) ja parkinsonismi.

Amikasiini apteekkeihin, jotka ovat saatavilla vain reseptillä.

Säilytys - ehdot

Amikasiinilla on säilyvyys 3 vuotta. Pidä se pimeässä, kuivassa ja viileässä paikassa lasten ulottumattomissa. Ilman lämpötila - enintään +25 ° C.

Amikasiinin analogit

Lääkeaineet, joissa vaikuttava aine on amikasiinisulfaatti, ovat Ambiotic, Lorikacin, Fleksit.

Hinnat Amikatsin

Amikasiinijauhe 500 mg: n injektion valmistamiseksi, 1 kpl. - 15 ruplasta.

Amikasiiniliuos laskimoon ja intramuskulaariseen antoon 250 mg / ml, 20 kpl. - 300 ruplasta.

Amikasiini - käyttöohjeet, tarkastelut, analogit ja vapautumismuodot (jauhe 250 mg: n ja 500 mg: n injektiokuiva-aineen liuosta varten, tabletit) antibioottilääke infektioiden hoitoon aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana

Tässä artikkelissa voit lukea Amikacin-lääkkeen käyttöohjeita. Esitteli sivuston kävijöiden arvioita - tämän lääkkeen kuluttajat sekä lääkärin asiantuntijoiden mielipiteet Amikasiinin käyttämisestä käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestä aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut pääsemään eroon sairaudesta, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ole ilmoittanut merkinnöissä. Amikasiinin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö mikro-organismien aiheuttamien tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Amikasiini - puolisynteettinen laajakirjoinen antibiootti aminoglykosidien ryhmästä, bakterisidinen. Sitomalla ribosomien 30S-alayksikköön se estää kuljetus- ja messenger-RNA: n muodostamisen, estää proteiinisynteesin ja tuhoaa myös bakteerien sytoplasmamembraanit.

Erittäin aktiivinen aerobisia gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (Shigella); Jotkut grampositiiviset mikro-organismit: Staphylococcus spp. (stafylokokki) (mukaan lukien resistentit penisilliiniin, jotkut kefalosporiinit).

Kohtuullisesti aktiivinen Streptococcus spp. (Strep).

Jos sitä annetaan samanaikaisesti bentsyylipenisilliinin kanssa, sillä on synergistisiä vaikutuksia Enterococcus faecalis -kantoihin.

Anaerobiset mikro-organismit kestävät lääkeainetta.

Amikasiini ei menetä aktiivisuutta sellaisten entsyymien vaikutuksesta, jotka inaktivoivat muita aminoglykosideja, ja voivat pysyä aktiivisina tobramysiiniä, gentamysiiniä ja netilmisiinia vastaan ​​kestävien Pseudomonas aeruginosa-kantojen kohdalla.

rakenne

Amikasiini (sulfaatin muodossa) + apuaineet.

farmakokinetiikkaa

Kun lihaksensisäinen injektio imeytyy nopeasti ja kokonaan. Keskimääräinen terapeuttinen konsentraatio laskimonsisäisellä tai lihaksensisäisellä annostelulla jatkuu 10-12 tuntia.

Hyvin jakautunut ekstrasellulaariseen nesteeseen (absessien, keuhkopussin effuusion, ascitesin, perikardiaalisen, synovialisen, imusuolisen ja peritoneaalisen nesteen sisältö); joita esiintyy suurissa pitoisuuksissa virtsassa; matalassa sapessa, äidinmaidossa, silmän vesihöyryssä, keuhkoputkien eritteissä, ysköössä ja aivo-selkäydinnesteessä. Se tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon kudoksiin, missä se kerääntyy intrasellulaarisesti; suuret pitoisuudet löytyvät elimistä, joilla on hyvä verenkierto: keuhkot, maksa, sydänlihakset, perna ja erityisesti munuaisissa, missä se kerääntyy aivokuoreen, alhaisemmat pitoisuudet lihaksissa, rasvakudoksissa ja luissa.

Kun aikuisille annettiin keskimääräisiä terapeuttisia annoksia (normaali), amikasiini ei tunkeudu veri-aivoesteen (BBB) ​​kautta, ja aivokalvojen tulehdus lisää läpäisevyyttä. Vastasyntyneillä saavutetaan suurempia pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteessä kuin aikuisilla. Se tunkeutuu istukan esteeseen: se löytyy sikiön ja lapsiveden verestä.

Ei metaboloitu. Munuaiset erittivät glomerulussuodatuksella (65-94%) pääasiassa muuttumattomina.

todistus

Gram-negatiivisten mikro-organismien (jotka ovat resistenttejä gentamisiinille, sizomysiinille ja kanamysiinille) tai gram-positiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien yhteenliittymien aiheuttamat infektiot ja tulehdukset

  • hengityselinten infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin keuhkokuume, keuhkosepsa);
  • sepsis;
  • septinen endokardiitti;
  • CNS-infektiot (mukaan lukien aivokalvontulehdus);
  • vatsaontelon infektiot (mukaan lukien peritoniitti);
  • virtsatieinfektiot (pyelonefriitti, kystiitti, virtsaputki);
  • ihon ja pehmytkudosten (mukaan lukien tartunnan saaneiden palovammojen, infektoituneiden haavaumien ja erilaisten alkuperää olevien röyhtäjien) märehtävät infektiot;
  • sappiteiden infektio;
  • luiden ja nivelten infektiot (mukaan lukien osteomyeliitti);
  • haavan infektio;
  • leikkauksen jälkeiset infektiot.

Vapautusmuodot

Liuos laskimoon ja intramuskulaariseen antoon (ampui ampulleissa injektiota varten) 250 mg ja 500 mg.

Injektiokuiva-aine laskimoon ja intramuskulaariseen antoon.

Muita annostusmuotoja ei ole, olivatpa ne tabletteja, kapseleita tai suspensioita.

Käyttö- ja annosteluohjeet

Lääke annetaan lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti (bolus, 2 minuutin ajan tai tiputtamalla) aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille - 5 mg / kg 8 tunnin välein tai 7,5 mg / kg 12 tunnin välein. Virtsatieinfektioiden bakteeri-infektioilla (yksinkertainen ) - 250 mg 12 tunnin välein, hemodialyysin jälkeen lisäannosta 3-5 mg / kg.

Aikuisten maksimaalinen annos on 15 mg / kg päivässä, mutta enintään 1,5 g / vrk 10 päivän ajan. Hoidon kesto a / johdannossa - 3-7 päivää, / m - 7-10 päivää.

Ennenaikaisille lapsille alkuperäinen kerta-annos on 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 18-24 tunnin välein; vastasyntyneille ja alle 6-vuotiaille lapsille aloitusannos on 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 12 tunnin välein 7-10 päivän ajan.

Tartunnan saaneille palovammoille 5-7,5 mg / kg 4-6 tunnin välein voidaan tarvita lyhyempi T1 / 2 (1-1,5 h) tässä potilasryhmässä.

Laskimonsisäinen amikasiini annetaan tiukasti 30-60 minuutin ajan, tarvittaessa suihkulla.

Iv-annostusta (tippa) valmistetta esiluutetaan 200 ml: lla 5-prosenttista dekstroosiliuosta (glukoosi) tai 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella. Amikasiinin pitoisuus liuoksessa iv-annostuksessa ei saa ylittää 5 mg / ml.

Haittavaikutuksia

  • pahoinvointi, oksentelu;
  • epänormaali maksan toiminta (lisääntynyt maksan transaminaasiaktiivisuus, hyperbilirubinemia);
  • anemia, leukopenia, granulosytopenia, trombosytopenia;
  • päänsärky;
  • uneliaisuus;
  • neurotoksiset vaikutukset (lihasten nykiminen, tunnottomuus, pistely, epileptiset kohtaukset);
  • hermo-lihaslähetyksen rikkominen (hengityselinten pysähtyminen);
  • ototoksisuus (kuulohäiriö, vestibulaarinen ja labyrinttihäiriö, peruuttamaton kuurous);
  • myrkyllinen vaikutus vestibulaariseen laitteeseen (liikkeitä, huimaus, pahoinvointi, oksentelu);
  • munuaisten toimintahäiriö (oliguria, proteinuria, mikrohematuria);
  • ihottuma;
  • kutina;
  • ihon hyperemia;
  • kuume;
  • angioödeema
  • arkuus pistoskohdassa;
  • dermatiitti;
  • laskimotulehdus ja periflebiitti (kun sitä annetaan laskimoon).

Vasta

  • kuulohermon hermosärsytys;
  • vakava krooninen munuaisten vajaatoiminta atsotemian ja uremian kanssa;
  • raskaus;
  • yliherkkyys lääkkeelle;
  • yliherkkyys muille aminoglykosideille anamneesissa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana.

Elintoimintojen läsnä ollessa lääkettä voidaan käyttää imettäville naisille. Olisi pidettävä mielessä, että aminoglykosidit erittyvät äidinmaitoon pieninä määrinä. Ne ovat huonosti imeytyneitä maha-suolikanavasta, eikä imeväisille ole liittynyt komplikaatioita.

Käyttö vanhuksilla

Varovaisuutta tulee käyttää huumeita iäkkäillä potilailla.

Käytä lapsilla

Ennenaikaisille lapsille alkuperäinen kerta-annos on 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 18-24 tunnin välein; vastasyntyneille ja alle 6-vuotiaille lapsille aloitusannos on 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 12 tunnin välein 7-10 päivän ajan.

Erityisohjeet

Ennen käyttöä määritetään eristettyjen patogeenien herkkyys käyttäen levyjä, jotka sisältävät 30 ug amikasiinia. Halkaisijaltaan vähintään 17 mm: n kasvualueelta, mikro-organismin katsotaan olevan herkkä, 15-16 mm on kohtalaisen herkkä, alle 14 mm on stabiili.

Amikasiinin pitoisuus plasmassa saa olla enintään 25 μg / ml (terapeuttinen pitoisuus on 15-25 μg / ml).

Hoidon aikana on tarpeen seurata munuaisten, kuulohermon ja vestibulaarisen laitteen toimintaa vähintään kerran viikossa.

Nefrotoksisuuden kehittymisen todennäköisyys on suurempi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, sekä suuria annoksia tai pitkää määrää (tässä potilaiden ryhmässä munuaisten toiminnan päivittäinen seuranta saattaa olla tarpeen).

Epätyydyttävien audiometristen testien tapauksessa lääkkeen annosta pienennetään tai lopetetaan.

Potilaille, joilla on virtsatietulehdus ja tulehduksellinen sairaus, on suositeltavaa lisätä nestemäistä nestettä riittävällä diuresialla.

Jos positiivista kliinistä dynamiikkaa ei ole, pitäisi olla tietoinen mahdollisuudesta kehittää resistenttejä mikro-organismeja. Tällaisissa tapauksissa on tarpeen keskeyttää hoito ja aloittaa asianmukainen hoito.

Natriumvalmisteessa oleva disulfiitti saattaa aiheuttaa allergisten komplikaatioiden kehittymistä potilaille (jopa anafylaktisiin reaktioihin), etenkin potilailla, joilla on allerginen haittavaikutus.

Huumeiden vuorovaikutus

Näyttää synergian, kun se on vuorovaikutuksessa karbenisilliinin, bentsyylipenisilliinin, kefalosporiinien kanssa (potilailla, joilla on vakava krooninen munuaisten vajaatoiminta, kun sitä käytetään yhdessä beta-laktaamiantibioottien kanssa, on mahdollista vähentää aminoglykosidien tehokkuutta).

Nalidiksiinihappo, polymyksiini B, sisplatiini ja vankomysiini lisäävät riskiä kehittää ääri- ja nefrotoksisuutta.

Diureetit (erityisesti furosemidi), kefalosporiinit, penisilliinit, sulfonamidit, ja ei-steroidisia anti-inflammatorisia lääkkeitä (NSAID: t), jotka kilpailevat aktiivisen erityksen tubulusten nephron, lohko poistaminen aminoglykosidit, lisätä niiden pitoisuus veren seerumissa, vahvistaa nefrotoksisuutta ja neurotoksisuutta.

Amikasiini parantaa kurarepodobnyh-lääkkeiden lihaksen rentouttavaa vaikutusta.

Kun käytetään samanaikaisesti amikasiini metoksifluraani, polymyksiinit parenteraaliseen antamiseen, kapreomysiini ja muut lääkkeet, jotka estävät hermolihasliitokseen (halogenoidut hiilivedyt - välineet inhalaatioanesteetissa opioidianalgeettien), verensiirtoon suuria määriä verta sitraatti säilöntäaineita lisätä riskiä hengityspysähdys.

Indometasiinin parenteraalinen antaminen lisää aminoglykosidien toksisen vaikutuksen riskiä.

Amikasiini vähentää anti-myassteenisten lääkkeiden tehokkuutta.

Farmaseuttinen vuorovaikutus

Farmaseuttisesti yhteensopimaton penisilliinien, hepariinin, kefalosporiinien, capreomysiinin, amfoterisiini B: n, hydroklooritiatsidin, erytromysiinin, nitrofurantoiinin, B- ja C-vitamiinien, kaliumkloridin kanssa.

Amikasiinin lääkeaineen analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

  • Amikabol;
  • Amikasiini-ampulli;
  • Amikacin Ferein;
  • Amikasiinisulfaatti;
  • Amikin;
  • Amikozit;
  • Likatsin;
  • Selemitsin;
  • Fartsiklin;
  • Hematsin.

Amikasiini: käyttöohjeet

rakenne

kuvaus

Farmakologinen vaikutus

Semisynteettinen laajakirjoinen antibiootti, on bakterisidinen aktiivisuus. Sitomalla ribosomien 30S-alayksikköön se estää kuljetus- ja messenger-RNA: n muodostamisen, estää proteiinisynteesin ja tuhoaa myös bakteerien sytoplasmamembraanit.

Erittäin aktiivisia aerobinen gram-negatiiviset organismit - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp, ja indolpolozhitelnyh indolotritsatel- VALTION Proteus kantoja ja Acinetobacter (Mima-Herellea...... ); jotkut grampositiiviset mikro-organismit - Staphylococcus spp. (mukaan lukien penisilliinille resistentit, jotkut kefalosporiinit); kohtalaisen akgaven suhteessa Streptococcus spp.

Samanaikaisella nimityksellä bentsyylipenisilliinillä on synergistinen vaikutus Enterococcus faecalis -kantoja vastaan.

Ei vaikuta anaerobisiin mikro-organismeihin.

Amikasiini ei menetä aktiivisuutta entsyymien vaikutuksesta, jotka inaktivoivat muita aminoglykosideja, ja voivat pysyä aktiivisina tobramysiiniä, gentamysiiniä ja netilmisiinia vastaan ​​kestävien Pseudomonas aeruginosa -kantojen kohdalla.

farmakokinetiikkaa

Intramuskulaarisen (IM) antamisen jälkeen se imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Maksimikonsentraatio (Cax) annettuna / m annoksena 7,5 mg / kg - 21 mg / ml. Aika saavuttaa maksimikonsentraatio (Tx) on noin 1,5 tuntia I / m: n antamisen jälkeen. Viestintä plasmaproteiineilla - 4 - 11%.

Hyvin jakautunut ekstrasellulaarisessa nesteessä (absessiosuus, keuhkopussitulehdus, ascitic, perikardiaalinen, synovial, imusuon ja peritoneaalinen

neste); joita esiintyy suurissa pitoisuuksissa virtsassa; matalassa sapessa, äidinmaidossa, silmän vesihöyryssä, keuhkoputkien eritteissä, ysköössä ja aivo-selkäydinnesteessä (CSF). Se tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon kudoksiin, missä se kerääntyy intrasellulaarisesti; suuret pitoisuudet löytyvät elimistä, joilla on hyvä verenkierto: keuhkot, maksa, sydänlihakset, perna ja erityisesti munuaisissa, joissa se kerääntyy aivokuoren kerrokseen, pienemmät pitoisuudet - lihaksissa, rasvakudoksissa ja luissa.

Kun aikuisille on määrätty keskimääräisissä terapeuttisissa annoksissa, amikasiini ei tunkeudu veri-aivoesteen kautta, aivokalvojen tulehduksen aikana läpäisevyys kasvaa hieman. Vastasyntyneet saavuttavat korkeamman pitoisuuden CSF: ssä kuin aikuisilla; kulkee istukan läpi - löytyy sikiön ja lapsiveden verestä. Aikuisten jakautumistilavuus - 0,26 l / kg lapsilla - 0,2-0,4 l / kg vastasyntyneillä - alle 1 viikko vanha ja paino alle 1,5 kg - enintään 0,68 l / kg, alle 1 viikon ikäisenä. ja ruumiinpaino yli 1,5 kg - jopa 0,58 l / kg potilailla, joilla on kystinen fibroosi - 0,3-0,39 l / kg. Keskimääräinen terapeuttinen konsentraatio / m: n annon kanssa pidetään yllä 10-12 tuntia.

Ei metaboloitu. Aikuisten eliminaation puoliintumisaika (T1 / 2) on 2-4 tuntia, vastasyntyneillä 5-8 tuntia, vanhemmilla lapsilla 2,5-4 tuntia. Lopullinen T1 / 2-arvo on yli 100 tuntia (vapautuminen solunsisäisistä varastoista).

Munuaiset erittivät glomerulussuodatuksella (65-94%) pääasiassa muuttumattomina. Munuaispuhdistuma - 79-100 ml / min.

T1 / 2 aikuisilla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, vaihtelee riippuen heikkenemisen asteesta - jopa 100 h, kystisen fibroosin potilailla -1-2 h, palovammoissa ja hypertermisissä potilailla T1 / 2 saattaa olla lyhyempi verrattuna keskimäärään lisääntyneen puhdistuman vuoksi.

Se eliminoituu hemodialyysin aikana (50% 4-6 tunnissa), peritoneaalidialyysi on vähemmän tehokas (25% 48-72 tunnissa).

Käyttöaiheet

Se on tarkoitettu amikasiiniin herkkien mikro-organismien aiheuttamien vakavien infektiosairauksien ja tulehdussairauksien hoitoon: hengitysteiden (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empiema, keuhkosepätkä); sepsis; septinen endokardiitti; keskushermosto (mukaan lukien aivokalvontulehdus); vatsaontelo (mukaan lukien peritoniitti); virtsatie (pyelonefriitti, kystiitti, virtsaputki); iho ja pehmytkudos (mukaan lukien infektoituneet palovammat, infektoituneet haavaumat ja erilaisten geenien haavat); sappitiehy; luut ja nivelet (mukaan lukien osteomyeliitti); haavan infektio, postoperatiiviset infektiot.

Vasta. Yliherkkyys (mukaan lukien muut histologiset aminoglykosidit), kuulohermon neuriitti, vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (CRF), joilla on atsotemia ja uremia, raskaus, imetys.

Varovasti. Myasthenia gravis, parkinsonismi, botulismi (aminoglykosidit voivat aiheuttaa heikentynyttä neuromuskulaarista transmissioa, mikä johtaa luustolihaksen heikkenemiseen edelleen), dehydraation, munuaisten vajaatoiminnan, vastasyntyneen ajanjakson, lasten ennenaikaisuuden ja vanhuuden.

Raskaus ja imetyskausi

. Amikasiinin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana. Aminoglykosidit voivat häiritä alkion kehittymistä, kun ne on määrätty raskaana olevalle naiselle. Aminoglykosidit ylittävät istukan, se ilmeni kahdenvälisten synnynnäisten kuurojen kehityksestä lapsilla, joiden äidit saivat streptomysiiniä raskauden aikana. Vaikka tulipalossa tai vastasyntyneessä ei havaittu vakavia haittavaikutuksia, kun raskaana oleville naisille määrättiin muita aminoglykosideja, potentiaalinen haitta on olemassa. Rotilla ja hiirillä tehdyt amikasiinin lisääntymistutkimukset eivät osoittaneet merkkejä heikentyneestä hedelmällisyydestä tai sikiövaurioista, jotka liittyvät amikasiinin ottamiseen.

Ei tiedetä, johtaako amikasiini äidinmaitoon. Imetys ei ole suositeltavaa amikasiinin käytön aikana.

Annostus ja antotapa

Useimmille infektioille suositellaan intramuskulaarista antamista. Jos kyseessä on henkeä uhkaava infektio tai jos intramuskulaarinen antaminen ei ole mahdollista, se annetaan hitaasti laskimonsisäisesti virrassa (2-3 minuuttia) tai infuusiona (0,25% liuos 30 minuutin kuluessa).

Lihakseen ja laskimonsisäisesti

Amikasiinia voidaan antaa intramuskulaarisesti ja suonensisäisesti. Kun altistumisalttiilla mikro-organismeista aiheutuvat ei-monimutkaisten infektioiden suositellut annokset on määrätty, terapeuttinen vaste voidaan saada 24-48 tunnin kuluessa.

Jos kliinistä vastetta ei saada 3-5 päivän kuluessa, vaihtoehtoinen hoito on määrättävä.

Ennen amikasiinin määrittämistä tarvitaan:

• arvioi munuaistoiminta mittaamalla seerumin kreatiniinipitoisuutta tai laskemalla kreatiniinipuhdistuma (on tarpeen säännöllisesti arvioida munuaistoiminta amikasiinin käytön aikana);

Jos mahdollista, on määritettävä amikasiinin pitoisuus seerumissa (seerumin maksimipitoisuus ja vähimmäispitoisuus säännöllisesti

Amikasiinin (30-90 minuuttia injektion jälkeen) yli seerumin pitoisuus yli 35 μg / ml, vähimmäisseerumipitoisuus (välittömästi ennen seuraavaa annosta) - yli 10 μg / ml tulisi välttää.

Normaalin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla amikasiini voidaan antaa kerran päivässä, jolloin seerumin enimmäispitoisuus voi olla yli 35 μg / ml. Hoidon kesto on 7-10 päivää.

Kokonaisannos annoksesta riippumatta ei saisi ylittää 15-20 mg / kg / vrk.

Monimutkaisissa infektioissa, kun hoidon tarve kestää yli 10 päivää, munuaisten toimintaa, kuulo- ja vestibulaarisia aistinjärjestelmiä sekä seerumin amikasiinipitoisuuksia on seurattava huolellisesti.

Jos 3-5 päivän kuluessa ei ole kliinistä parannusta, amikasiinin käyttö pitäisi lopettaa ja tarkistaa mikro-organismien herkkyys amikasiinille.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - normaali munuaisten toiminta (kreatiniinipuhdistuma> 50 ml / min) / vrk tai 15 mg / kg / vrk, kerran päivässä tai 7,5 mg / kg 12 tunnin välein. Päivittäinen kokonaisannos ei saa ylittää 1,5 g. Endokardiitin ja kuumeisen neutropenian tapauksessa päivittäinen annos tulisi jakaa kahteen annokseen, koska riittämätön tiedot maahantulosta 1 kertaa päivässä.

Lapset 4 viikon - 12-vuotiaat - normaali munuaisten toiminta (kreatiniinipuhdistuma> 50 ml / min) lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti (suonensisäisesti hitaasti infuusioon) 15-20 mg / kg / vrk 1 kertaa päivässä tai

7,5 mg / kg 12 tunnin välein. Endokardiittia ja kuumeista neutropeniaa - päivittäinen annos on jaettava 2 annokseen, koska riittämätön tiedot maahantulosta 1 kertaa päivässä. Vastasyntyneet - alkuperäinen kuormitusannos on 10 mg / kg, sitten 7,5 mg / kg 12 tunnin välein.

Ennenaikaiset vastasyntyneet - 7,5 mg / kg 12 tunnin välein.

Erityiset suositukset laskimonsisäiseen antoon. Aikuisten ja lasten liuosta amikasiinille annetaan yleensä infuusiona 30-60 minuutin kuluessa.

Alle 2-vuotiaiden lasten on annettava infuusiona 1-2 tunnin ajan.

Amikasiinia ei saa esisekoittaa muiden lääkkeiden kanssa, vaan sitä tulisi antaa erikseen suositellun annoksen ja antoreitin mukaisesti.

Vanhain patentit. mikacin erittyy munuaisissa. Munuaisten toimintaa on arvioitava ja annos annettava ikään kuin munuaisten erittymättömyys olisi heikentynyt.

Life threatening ja / tai Pseudomonas aiheuttaa. DAikuisilla obesum voi nousta 500 mg: ksi 8 tunnin välein, mutta amikasiinia ei saa antaa annoksella, joka on

1,5 g päivässä, eikä enempää kuin 10 päivää. Suurin annos ei saa ylittää 15 grammaa.

Virtsateiden vammat (muut eivät aiheuta Pseudomonas). Annos on yhtä suuri

7,5 mg / kg / vrk jaettuna 2 samaan annokseen (joka aikuisilla vastaa 250 mg kahdesti vuorokaudessa).

Munasarjojen erittymisfunktion (kreatiniinipuhdistuma 1/10) amikaiiniryhmän annoksen laskeminen, usein (> 1/100, 1/1000, 1/10000,