Tärkein
Analyysit

Yksityiskohdat fluorokinoloni-antibiooteista ja lääkkeiden nimet

Nykyaikainen elämänrytmi heikentää ihmisen immuniteettia ja tarttuvien sairauksien aiheuttavat aineet muuntuvat ja muuttuvat resistentteiksi penisilliiniluokan tärkeimmistä kemiallisista valmisteista.

Tämä tapahtuu siksi, että väestön irrationaalinen hallitsematon käyttö ja lukutaidottomuus ovat lääketieteellisissä kysymyksissä.

Viime vuosisadan puolivälin löytäminen - fluorokinolonit - antaa sinulle mahdollisuuden selviytyä monista vaarallisista vaivoista, joilla on vähäiset kielteiset seuraukset keholle. Kuusi nykyaikaista lääkettä sisällytetään edes luetteloon olennaisista.

Fluorokinolonien antibiootit: lääkkeiden nimet, niiden toiminta ja analogit

Täydellinen kuva antibakteeristen aineiden tehokkuudesta auttaa alla olevassa taulukossa. Sarakkeissa luetellaan kaikki vaihtoehtoiset kauppanimet kinoloneille.

Aktiivisen aineen kemiallisen rakenteen ominaisuudet pitkään aikaan eivät mahdollistaneet fluokinolonisarjan nestemäisten annosmuotojen saamista, ja ne valmistettiin vain tablettien muodossa. Nykyaikainen lääketeollisuus tarjoaa vankan valikoiman pisaroita, voiteita ja muita antimikrobisia aineita.

Fluorokinoloni-antibiootit

Kyseessä olevat yhdisteet ovat antimikrobisia lääkkeitä, jotka ovat erittäin aktiivisia sekä gram-positiivisia että gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​(niin kutsuttu laaja spektri). Antibiootit sanan suppeassa merkityksessä eivät ole, koska ne saadaan kemiallisella synteesillä. Mutta huolimatta rakenteen, alkuperän ja luonnollisten analogien puutteesta johtuen ne johtuvat niiden ominaisuuksista johtuen:

  • Erityinen mekanismi johtuu korkeasta bakterisidisesta ja bakteeristisesta suorituskyvystä: patogeenisten mikro-organismien DNA-giraasientsyymi estyy, mikä estää niiden kehittymisen.
  • Laajimmat antimikrobisen vaikutuksen spektrit: ne ovat aktiivisia eniten gram-negatiivisia ja positiivisia (mukaan lukien anaerobisia) bakteereja, mykoplasmoja ja klamydia vastaan.
  • Korkea biologinen hyötyosuus. Tehokkaat aineet riittävillä pitoisuuksilla tunkeutuvat kaikkien kehon kudoksiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen.
  • Pitkä puoliintumisaika ja sen jälkeen antibioottiset vaikutukset. Näiden ominaisuuksien vuoksi fluorokinoloneja voidaan ottaa enintään kaksi kertaa päivässä.
  • Ylittämätön tehokkuus eroon sairaalasta ja yhteisössä hankituista systeemisistä infektioista tahansa vakavuudesta.
  • Hyvä siedettävyys haittatapahtumien vähäisyyden vuoksi.

Nämä kemikaalit on systematisoitu mikro-organismien kemiallisen rakenteen ja spektrin erojen perusteella.

Luokitus: neljä sukupolvea

Tämäntyyppisten kemiallisten tuotteiden yhdenmukaista tiukkaa järjestelyä ei ole. Ne jaetaan molekyylin fluoriatomien aseman ja määrän mukaan mono-, di- ja trifluorikinoloneihin sekä hengitysteihin ja fluorattuihin lajeihin.

Ensimmäisten quinolone antibioottien tutkimuksessa ja parantamisessa saatiin 4 sukupolvea lekaria. varoja.

Ei-fluorattuja kinoloneja

Näihin kuuluvat Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, jotka on saatu nalidiinisten, pipimidovoy- ja oksoliinihappojen perusteella. Quinol-antibiootit ovat kemiallisia valmisteita, jotka valitaan virtsateiden bakteeritulehduksen hoidossa, jolloin ne saavuttavat maksimaalisen pitoisuuden, koska ne erittyvät ennallaan.

Ne ovat tehokkaita salmonellan, shigellan, klebsiellan ja muiden eterobakteerien suhteen, mutta ne eivät tunkeudu hyvin kudoksiin, mikä estää kinolonien käytön systeemisessä antibioottihoidossa, joka on rajoitettu joihinkin suolistopotoksiin.

Gram-positiiviset cocci, pyo-purulent bacillus ja kaikki anaerobit ovat resistenttejä. Lisäksi anemia, dyspepsia, sytopenia ja haitallinen vaikutus maksaan ja munuaisiin ovat useita merkittäviä haittavaikutuksia (kinoloni on vasta-aiheinen potilailla, joilla on todettu näiden elinten patologiat).

gramma

Lähes kaksi vuosikymmentä parannettavaa tutkimusta ja kokeilua johti toisen sukupolven fluorokinolonien luomiseen.

Ensimmäinen oli Norfloxacin, joka saatiin kiinnittämällä fluoriatomi molekyyliin (6-asemassa). Kyky tunkeutua kehoon saavuttaen kohonneita pitoisuuksia kudoksissa antoi sille mahdollisuuden käyttää Staphylococcus aureus -bakteerin, monia grammo-mikro-organismeja ja joitain g + tangoja laukaistavia systeemisiä infektioita.

Haittavaikutuksia on vähän, mikä edistää hyvän potilastoleranssin.

hengitys-

Tämä luokka sai nimensä johtuen sen korkeasta tehokkuudesta alemman ja ylemmän hengitysteiden sairauksia vastaan. Bakterisidinen aktiivisuus vastustuskykyisiksi (penisilliinille ja sen johdannaisille) pneumokokkeille on tae synoviitin, keuhkokuumeen ja keuhkoputkentulehduksen onnistuneelle hoidolle akuutissa vaiheessa. Lääketieteessä Levofloxacin (Ofloxacin on vasenkätinen isomeeri), Sparfloxacin ja Temafloxacin käytetään.

Niiden biologinen hyötyosuus on 100%, minkä ansiosta voit tarttua tarttuviin sairauksiin kaiken vakavuuden mukaan.

Anaerobinen hengityselimet

Moksifloksasiinille (Avelox) ja hemifloksasiinille on ominaista sama bakterisidinen vaikutus kuin edellisen ryhmän fluorokinolonikemikaaleilla.


Ne tukahduttavat penisilliinille ja makrolideille resistenttejä pneumokokkeja, anaerobisia ja epätyypillisiä bakteereja (klamydia ja mykoplasmaa). Tehokas alemman ja ylemmän hengitysteiden, pehmytkudosten ja ihon tulehdusreaktioihin.
Tämä sisältää myös Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin ja jotkut muut. Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin kuitenkin niiden myrkyllisyys ja näin ollen suuri määrä haittavaikutuksia. Siksi nämä nimet poistettiin markkinoilta, eikä niitä käytetä nykyään lääketieteellisessä käytössä.

Luomuksen historia

Suunta nykyaikaisten erittäin tehokkaiden fluorokinolonilaisten lääkkeiden saamiseksi oli melko pitkä.

Kaikki alkoi vuonna 1962, kun nalidiinihappo saatiin satunnaisesti klorokiinista (malarialääke).

Testauksen tuloksena tämä yhdiste osoitti kohtalaista bioaktiivisuutta gram-negatiivisia bakteereja vastaan.

Imeytyminen ruoansulatuskanavasta oli myös alhainen, mikä ei sallinut nalidiinihapon käyttöä systeemisten infektioiden hoitoon. Kuitenkin lääke saavutti suuret pitoisuudet eliminaation vaiheessa kehosta, minkä vuoksi sitä käytettiin urogenitaalisen pallon hoitoon ja eräisiin suoliston tartuntatauteihin. Happoa ei saatu laajalle käytölle klinikalla, koska patogeeniset mikro-organismit kehittivät nopeasti vastustuskykyä sille.

Nalidixic, saatu vähän myöhemmin pimemidi- ja oksoliinihappoja sekä niihin perustuvia lääkkeitä (rosoksasiini, Tsinoksatsin ja muut) - kinoloni-antibiootit. Niiden alhainen tehokkuus johti tutkijoiden jatkamaan tutkimusta ja luomaan tehokkaampia vaihtoehtoja. Monien kokeiden tuloksena vuonna 1978 Norfloxacin syntetisoitiin liittämällä fluoriatomi kinolonimolekyyliin. Sen korkea bakterisidinen aktiivisuus ja biologinen hyötyosuus tuottivat laajempaa käyttöä, ja tutkijat ovat vakavasti kiinnostuneita fluorokinolonien mahdollisuuksista ja niiden paranemisesta.

80-luvun alusta lähtien on saatu monia lääkkeitä, joista 30 on läpäissyt kliinisiä tutkimuksia ja 12 on laajalti käytetty lääketieteellisessä käytössä.

Lääketieteen sovellus

Alhaisen antimikrobisen vaikutuksen ja ensimmäisen sukupolven huumeiden liian kapean vaikutuksen spektri ovat pitkään rajoittaneet fluorokinolonien käyttöä eksplisiittisesti urologisiin ja suoliston bakteeri-infektioihin.

Seuraavassa kehityksessä on kuitenkin voitu saada erittäin tehokkaita lääkkeitä, jotka kilpailevat tänään penisilliinivastabakteeristen lääkkeiden ja makrolidien kanssa. Nykyaikaiset fluoratut hengitysteiden kaavat ovat löytäneet paikkansa useilla lääketieteen aloilla:

gastroenterologia

Enterobakteerien aiheuttamaa alemman suoliston tulehduksia hoidettiin melkoisesti Nevigramonella.

Koska tällä ryhmällä on aktiivisempia lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia useimpia bakteereja vastaan, soveltamisala on laajentunut.

Venereologia ja gynekologia

Fluorokinoloni-antimikrobisten tablettien aktiivisuus monien taudinaiheuttajien (erityisesti epätyypillisten) taistelussa aiheuttaa sukupuoliteitse tarttuvien infektioiden (kuten mykoplasmoitumisen, klamydian) ja gonorrean onnistuneen kemoterapian.

Bakteerinen vaginosis naisilla, jotka aiheuttavat penisilliinille resistenttejä kantoja, vastaa myös hyvin systeemiseen ja paikalliseen hoitoon.

ihotautioppi

Stafylokokkien ja mykobakteerien aiheuttama epidermisen tulehdus ja eheys hoidetaan sopivilla lääkeaineilla (Sparfloxacin).

Niitä käytetään sekä systeemisesti (tabletit, ruiskeet) että paikalliseen käyttöön.

Otolaryngology

Kolmannen sukupolven kemiallisia valmisteita, jotka ovat erittäin tehokkaita suurimmalle osalle patogeenisiä bakteereja, käytetään laajalti ENT-elinten hoidossa. Levofloxacin ja sen analogit pysähtyvät pian parantamalla sinusitulehduksen (sinuiitti) tulehdus.

Jos tauti aiheutuu useimmille fluorokinoloneille resistentteistä mikro-organismeista, on suositeltavaa käyttää Moxy- tai Hemifloxacin-valmistetta.

silmätautien

Pitkän aikaa tutkijat eivät ole saaneet vakaita kemiallisia yhdisteitä, jotka sopivat nestemäisten annosmuotojen muodostamiseen. Tämä vaikeutti fluorokinolonien käyttöä ajankohtaisina lääkkeinä. Kuitenkin parantamalla kaavoja oli mahdollista saada voiteita ja silmätippoja.

Lomefloksasiini, levofloksasiini ja moksifloksasiini on merkitty hoitoon konyunkivitov, sarveiskalvotulehdus postoperatiivinen tulehdus ja ehkäisyyn jälkimmäisen.

Pulmonologia

Fluorokinolonivalmisteet ja muut annosmuodot, joita kutsutaan hengitysteiksi, ovat erinomaisia ​​pneumokokkien aiheuttaman alemman ja ylemmän hengitysteiden tulehduksen lievittämisessä. Makrolidilla ja penisilliiniresistentteillä kannoilla tartunnan saaneita gemifloxasiinia ja moksifloksasiinia yleensä määrätään. Niille on ominaista matala toksisuus ja ne ovat hyvin siedettyjä. Tuberkuloosin monimutkaisessa kemoterapiassa käytetään Lomefloxacinia ja Sparfloxacinia. Jälkimmäinen kuitenkin aiheuttaa useammin negatiivisia vaikutuksia (fotodermatiitti).

Urologia ja nefrologia

Fluorokinolonit ovat valinnaisia ​​lääkkeitä virtsajärjestelmän tartuntatautien torjunnassa. He selviävät tehokkaasti sekä grampositiivisista että gramnegatiivisista patogeeneistä, mukaan lukien ne, jotka ovat resistenttejä muille antibakteeristen aineiden ryhmille.

Toisin kuin kinolipitoiset antibiootit, lääkkeet 2 ja sitä seuraavat sukupolvet ovat myrkyttömiä munuaisiin. Sivuvaikutuksena ilmaistuna hieman, siprofloksasiini, norfloksasiini, lomefloksasiini, ofloksasiini, ja levofloksasiini hyvin siedetty. Nimetty tabletteina ja injektionesteisiin.

terapia

Kuten kaikki antibakteeriset lääkkeet, tämän ryhmän kemialliset valmisteet tarvitsevat varovaista käyttöä lääkärin valvonnassa. Niitä voi antaa ainoastaan ​​asiantuntija, joka pystyy laskemaan annoksen ja hoidon kulun oikein. Riippumattomuus valinnassa ja peruutuksessa ei ole sallittua tässä.

todistus

Antibioottihoidon positiivinen tulos riippuu paljolti patogeenin oikeasta tunnistamisesta. Fluorokinolonit ovat erittäin aktiivisia seuraavia patogeenisiä mikrofloraa vastaan:

  • Gram-negatiivinen - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, klamydia, pernarutto-patogeeni, Pseudomonas aeruginosa ja muut.
  • Grampositiiviset - streptokokit, clostridia, legionella ja muut.
  • Mykobakteerit, mukaan lukien tuberkuliiniset bacillit.

Tällainen monimuotoinen antibakteerinen aktiivisuus edistää laajaa käyttöä eri lääketieteen aloilla. Fluoroquinolone lääkkeet menestyksellisesti hoitaa virtsa-, sukupuolitaudeista, keuhkokuume (mukaan lukien epätyypilliset) pahenemista krooninen keuhkoputkentulehdus, tulehdus nenän sivuonteloiden, silmäsairaus peräisin bakteereista, osteomyeliitti, enterokoliitti, syvä vahingoittaa ihoa, mukana märkiminen.

Niiden sairauksien luettelo, joita voidaan hoitaa fluorokinoloneilla, on hyvin laaja. Lisäksi nämä lääkkeet ovat optimaalisia, kun on kyse penisilliinin ja makrolidien tehottomuudesta sekä vakavista vuotoista.

Vasta

Jotta antibioottihoito saisi yksinomaan hyötyä, on otettava huomioon tämän kemiallisten valmisteiden vasta-aiheet. Nalidioksiset ja oksoliinihapot ovat myrkyllisiä munuaisille, ja siksi ne on kielletty käytettäväksi munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Nykyaikaisilla lääkkeillä on myös useita tiukkoja rajoituksia.

Fluorokinoloniryhmän antibiooteilla on teratogeeninen vaikutus (aiheuttaa mutaatiota ja kehon sisäisen kehityksen vikoja), ja siksi se on kielletty raskauden aikana. Imetyksen aikana voi syntyä punasimpukoiden ja hydrocephaluksen turvotusta vastasyntyneissä.

Pikkulapsilla ja keski-ikäisillä lapsilla näiden kemikaalien vaikutuksesta luun kasvu hidastuu, joten niitä voidaan määrätä vain viimeisenä keinona (kun terapeuttinen hyöty ylittää mahdollisen haitan). Ikääntyneillä ihmisillä on suurempi jänteen repeämisvaara. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää tätä mikrobilääkkeiden ryhmää diagnosoidussa kouristuksia aiheuttavassa oireyhtymässä.

Jotta ei aiheuta korjaamatonta vahinkoa omalle keholle, sinun tulee noudattaa tarkkaan lääkärin määräyksiä eikä koskaan itse lääkitä!

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokittelu" sivuston ylävalikosta.

Anna terveydenhuollon ammattilaisille! Tee tapaaminen nähdäksesi parhaan lääkärin juuri nyt!

Hyvä lääkäri on lääketieteen erikoislääkäri, joka oireidensa perusteella tekee oikean diagnoosin ja määrittelee tehokkaan hoidon. Verkkosivustossamme voit valita Moskovasta, Pietarista, Kazanista ja muista Venäjän kaupungeista parhaat lääkärit ja saada alennuksen jopa 65% vastaanotosta.

* Painikkeen painaminen vie sinut sivuston erityiselle sivulle, jolla on hakulomake ja tallentaa haluamaasi asiantuntijaprofiiliin.

* Saatavilla olevat kaupungit: Moskova ja alue, Pietari, Yekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Fluorokinoloni-antibiootit

Fluorokinolonit ovat laaja spektri antibiootti antibiootti. Gram-negatiivisella, grampositiivisella ja epätyypillisellä mikrofloorilla on herkkyys lääkkeille, jotka sisältävät antibiootteja fluorokinolonien luettelosta.

Fluorokinoloniryhmä

Fluorokinolonit ovat ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, jotka saadaan fluoraamalla (lisäämällä fluoriatomeja) kinolonimolekyyli - oksoliiniset, nalidioksiset, pipemidovoy-hapot. Antibiootteja tuli lääketieteelliseen käytäntöön viime vuosisadan 80-luvulla.

Fluorokinolonit toimivat bakteereina, estäen useiden bakteerien entsyymien aktiivisuuden, jotka ovat tarpeen tarttuvien aineiden lisääntymiselle.

Antibiootit pitkään pysyvät aktiivisina veren tai nielemisen jälkeen. Näin voit käyttää lääkettä, jonka taajuus on 1 tai 2 kertaa päivässä.

Laaja antimikrobisen aktiivisuuden ja voimakkaiden bakterisidisten ominaisuuksien ansiosta fluorokinoloneja voidaan käyttää monoterapiana ilman, että määrätään muiden luokkien antimikrobisia aineita.

Antibioottien biologinen hyötyosuus on 80-100%. Syöminen ei heikennä lääkkeiden hyötyosuus tableteissa, vaikka se hidastaa lääkkeiden imeytymistä.

luokitus

Fluorokinolonit ovat kinolonien johdannaisia. Antimikrobisten aineiden luokituksessa kinoloneja / fluorokinoloneja sisältäviä kinoloneja pidetään ensimmäisen sukupolvena.

Kinolonien / fluorokinoloniryhmien luokituksessa varat huumeina:

  • 1. sukupolvet - kinolonit (Palin, Negram, Nevigremon-valmisteet);
  • 2 sukupolvea - ofloksasiini, pefloksasiini, norfloksasiini, lomefloksasiini, siprofloksasiini;
  • 3 sukupolvet - levofloksasiini, sparfloksasiini, hemifloksasiini;
  • 4 sukupolvea - moksifloksasiinia.

Antibioottikäyttö

Fluorokinolonit ovat tehokkaita tartuntatautien taudinaiheuttajia vastaan:

  • hengityselimet - alempi, ylähengitysteiden;
  • iho, sidekudos;
  • virtsaputkimenetelmä;
  • ruoansulatuselimet;
  • luut, nivelet;
  • silmä;
  • hermostoa.

Merkittävimmät bakterisidiset ominaisuudet suhteessa:

  • gram-negatiivinen mikrofluora - salmonella, gonokokki, shigella, enterobakteeri, pseudomonas, hemofilusbakillit;
  • epätyypillinen mikroflora - klamydia, mykoplasma, mykobakteerit.

Gram-positiivisten stafylokokkien, streptokokkien, pneumokokkien vastaisesti aktiivisuus on alhaisempi toisen sukupolven lääkkeissä. 2, 3 sukupolven fluorokinolonit eivät ole tehokkaita anaerobisen mikroflooran aiheuttamaa infektiota vastaan.

Kolmas ja neljäs sukupolvi, jotka ovat erittäin aktiivisia stafylokokkeille, pneumokokkeille ja streptokokkeille. Uusia fluorokinoloneja kutsutaan hengitysfluorikinoloneiksi ja niitä käytetään laajasti keuhkokuumeeseen, keuhkoputkentulehdukseen ja ENT-sairauksiin aikuisilla.

Fluorokinolonit 2 sukupolvea

Tutkittuja ja usein käytettyjä fluorokinoloneja ovat ofloksasiini, siprofloksasiini, pefloksasiini. Varhaisia ​​fluorokinoloneja käytetään lähinnä suolistoinfektioita vastaan, ne käsittelevät seksuaalisesti välittyviä sairauksia, virtsajärjestelmän sairauksia.

Ciprofloksasiini määrätään pääasiassa suoliston infektioita, märkivä pyelonefriittiä, kystiittiä, sinisen pussibakliumin aiheuttamia infektioita. Lue lisää antibioottien ryhmästä sivulla "Ciprofloxacin".

ofloksasiini

Farmaseuttinen teollisuus tuottaa ofloxasiineja tablettien, silmäyhdisteiden, infuusionestovalmisteiden muodossa, minkä ansiosta niitä voidaan käyttää laajalti lääketieteellisissä käytännöissä erilaisten elinjärjestelmien sairauksien varalta.

Toisen sukupolven fluorokinoloniryhmän ofloxasiineja - antibiootteja, on luettelo lääkkeistä, joilla on nimiä:

Iloxasiinia sisältävät lääkkeet, hoitavat epätyypillisen mikrofloorin, tuberkuloosin, gonorrean, eturauhastulehduksen aiheuttamat infektiot.

Ofloxasiineja käytetään silmän voiteiden muodossa ja silmäsairauksien hoidossa. Ofloxacin silmävoite on määrätty lapsille 1 vuoden kuluttua.

Tabletit, kuitenkin, ovat sallittuja ortoaksasiinin injektioita ohjeiden mukaan vasta 18-vuotiaana.

pefloksasiini

Luettelo pefloxacins sisältää lääkkeitä:

  • Pefloxacin-AKOS - tablettien muodossa, injektionestettä;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Pefloxacins käytetään seuraavia:

  • cholecystitis;
  • adnexitis;
  • peritoniitti;
  • eturauhastulehdus;
  • ENT-taudit - silmätaudit, sinuiitti, nielutulehdus, tonsilliitti.

Pefloksasiini-Akos määrätty aiheuttamia infektioita vastaan ​​gram-negatiivinen aerobinen - Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori.

Antibioottiherkkyys näyttää ja aerobisia gram-positiivisia bakteereja - Staphylococcus, Streptococcus, ja solunsisäiset loiset, jotka ovat Legionella, mykoplasma, klamydia.

Pefloxacins ovat saatavilla tablettien ja injektionesteen muodossa. Tästä johtuen niitä voidaan käyttää vaiheterapiassa alkaen laskimonsisäisistä injektioista ja siirtymisestä sitten ottamaan pillereitä.

lomefloksatsin

Lomefloxasiinit sisältävät:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloksasiinihydrokloridi;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloxacins suositellaan käytettäväksi munuaisten, virtsarakon, uretereiden, sappirakon infektioita vastaan. Ne ovat tehokkaita märkivien ihoinfektioiden, tartunnan saaneiden palovammojen, avointen haavojen varalta.

Kun huono siirrettävyys rifampisiini - perus antibiootti, tappaminen tuberkkelibasilli, lomefloksatsin käytetään tuberkuloosin hoidossa kanssa isoniatsidi, etambutoli, pyratsinamidi, streptomysiiniä.

norfloksasiini

Norfloksasiiniryhmä sisältää lääkkeitä:

Norfloxacins pääasiassa hoitaa virtsatietulehduksia ja suoliston tulehduksia, koska näissä elimissä lääkkeet kerääntyvät terapeuttisiin pitoisuuksiin.

Tämän ryhmän antibiootteja käytetään eturauhasen, virtsaputken, salmonelloosin, shigelloosin ehkäisyyn. Silmätippojen muodossa antibiootti on määrätty blefariittiin, keratiittiin, sidekalvotulehdukseen.

Normaksen norfloksasiinin korvakappaleiden pudotessa se on määrätty lapsille, joilla on otitis, joka alkaa 12-vuotiaana.

Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja

Kolmannen sukupolven fluokinoloni-antibiootteja on havaittu käytännössä:

  • Pseudomonas aeruginosan aiheuttamat sairaudet;
  • hengityselinten sairaudet.

Tavanic, Avelox määrättiin krooniseen keuhkoputkentulehdukseen, vaikeaan keuhkokuumeeseen. Tehokkuuden kannalta nämä antibiootit eivät ole huonompia kuin kolmannen sukupolven kefalosporiinihoito yhdessä makrolidien kanssa.

Uudet fluorokinolonit ovat tehokkaita sukupuoliteitse tarttuvia infektioita vastaan, kuten gonorrea, klamydia.

levofloxacin

Levofloksasiinia sisältävät hoidot ovat:

Tämän luettelon mukaiset valmisteet on määrätty hengityselinten, virtsateiden, eturauhasen tulehdusten lievän ja keskivaikean vaikeuden vuoksi.

Antibiootteja käytetään myös mahahaavojen hoidossa, jos se ilmenee bakteerin Helicobacter pylori -infektiosta.

Levofloksasiini on määrätty haavaumia yhdessä amoksisilliinin ja omepratsolin tai sen ekvivalentin kanssa. Jos olet allerginen penisilliineille, amoksisilliini korvataan tinidatsolilla.

sparfloksasiinin

Sparfloksasiinien luetteloa edustaa yksi lääke Sparflo-tableteissa. Respara- ja Sparbact-valmisteita, joita aiemmin käytettiin, lopetettiin.

Sparflo on määrätty aikuisille 18 vuoden jälkeen sairauksien jälkeen:

  • COPD;
  • keuhkokuume;
  • vatsavaivat;
  • otitis, sinusitis aiheuttama, mukaan lukien pyosyanaatti, stafylokokki;
  • ihon infektiot;
  • osteomyeliitti;
  • lepra;
  • tuberkuloosi.

Sparfloksasiini on tehokkain stafylokokin infektioiden ja mykobakteerien aiheuttamissa ihosairauksissa.

gemifloksasiinia

Hemifloksasiinit sisältävät lääkkeen Fitiv. Antibiootti on määrätty keuhkokuumeeseen, krooniseen keuhkoputkentulehdukseen ja akuuttiin sinuiittiin aikuisilla.

Lasten pillereitä Faktiv kielletty 18 vuoteen asti. Kun otat pillereitä, lisäksi fluorokinoloneilla on tavallisia haittavaikutuksia:

  • jännevaurioita, erityisesti vanhuudessa;
  • rytmihäiriö, jos potilaalla on EKG-epämuodostuma pitemmän QT-ajan muodossa.

Hemifloksasiinin aktiivisuuden spektri verrattuna muihin fluorokinoloneihin lisääntyy johtuen penisilliinien, kefalosporiinien ja makrolidien kestävien streptokokkien vaikutuksesta.

Lääke on määrätty kerran vuorokaudessa, keuhkokuumeen hoito kestää 7-14 päivää. Kroonisen keuhkoputkentulehduksen tai akuutin sinuiitti-hoidon kesto on 5 päivää

Neljäs sukupolvi fluorokinoloneja

Valmisteet, jotka sisältävät vaikuttavana aineosana moksifloksasiinia:

Moksifloksasiinit ovat saatavilla tabletteina ja liuosten muodossa laskimonsisäiseen antamiseen, mikä on kätevää käytettäväksi hengitysinfektioiden peräkkäisessä käsittelyssä.

Moksifloksasiinia sisältävät antibiootit hoidetaan keuhkokuumeeseen, joka aiheutuu tyypillisestä ja epätyypillisestä mikrofloorasta, mukaan lukien hemofilusbakillit, mykoplasmat, klamydia, klebsiella.

Moksifloksasiineja käytetään akuuteissa, vaikeissa oireissa sinuiitti, keuhkoputkentulehdus, peritoniitti.

Vasta-aiheet antibiooteille

Kielletyt fluorokinolonit tableteissa ja injektioissa:

  • alle 18-vuotiaita;
  • raskaana olevat naiset;
  • imetyksen aikana;
  • epilepsia, hemolyyttinen anemia, munuaisten vajaatoiminta;
  • jos fluorokinoloneista aiheutuu allergiaa.

Hoidon aikana et voi ajaa autoa ja työskennellä liikkuvien koneiden kanssa. Antibiootit voivat vähentää kykyä keskittyä, hidastaa reaktion nopeutta.

Kun fluorokinoloneja hoidetaan, jänteen repeämisen riski kasvaa kaikissa potilailla. Erityisessä riskiryhmässä:

  • yli 60-vuotiaat;
  • naisia;
  • glukokortikosteroideja käyttävät henkilöt;
  • nivelreumapotilailla;
  • potilaat munuaisten, sydämen, keuhkojensiirron jälkeen.

Jänteen repeämisen poistamiseksi antibioottien ottamisen yhteydessä on välttämätöntä vähentää fyysistä aktiivisuutta.

Fluorokinolonien sivuvaikutukset

Yleisimmät valitukset fluorokinoloneja käytettäessä liittyvät ruuansulatusjärjestelmän rikkomiseen. Potilas voi kokea:

  • pahoinvointi;
  • närästys;
  • hermostunut jakkara;
  • huono ruokahalu;
  • oksentelu;
  • vatsakipu.

Antibioottien haittavaikutus voi olla ruston, jänteiden tukahduttaminen. Tämä haittavaikutus on yleisempi ikääntyneillä, mutta joskus tapahtuu nuorena.

Hermoston mahdolliset reaktiot ilmenevät:

  • huimaus;
  • unihäiriöt;
  • päänsärky;
  • harvoin kouristuksia.

Hoidon aikana on välttämätöntä rajoittaa altistumista auringolle, koska ultraviolettisäteilyn vaikutuksesta fotodermatitis-ihosairaus voi kehittyä.

Joskus fluorokinolonien myrkyllisyys maksassa lisääntyy. Merkkejä maksavaurioista ilmenee:

  • useimmiten - transaminaasien maksan entsyymien korkea aktiivisuus, joka on oireeton;
  • vähemmän yleisesti, kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti;
  • harvoin - maksa-nekroosi.

Fluorokinolonien pitkäaikainen käyttö voi johtaa limakalvojen sieni-infektioihin (kandidiaasi), kalvoproteiittiin - paksusuolen akuuttiin tulehduksiin.

Veren kokonaismäärän muutokset ovat mahdollisia. Poikkeamat ovat seuraavat sairauksien luettelo:

  • hemolyyttinen anemia;
  • leukosyyttien määrän väheneminen;
  • pienentynyt verihiutaleiden määrä;
  • agranulosytoosi.

Fluorokinolonihoidon ominaisuudet

Virtsajärjestelmän sairauksien hoidossa siprofloksasiinit, levofloksasiinit, ortoxaksiinit, norfloksasiinit ovat osoittautuneet hyvin.

Toisen sukupolven fluorokinolonien edustajia käytetään onnistuneesti kroonisen prostatitiitin hoitoon. Abaktal, Zanotsin määräsi 0,4 g kahdesti päivässä, ja Maksakvinin nimittäminen otti vain yhden annoksen 0,4 grammalla vaikuttavaa ainetta lomefloxacin päivässä.

Fluorokinolonit ovat vakiintuneet gonorrean hoidossa. Ne on määrätty samanaikaisesti monien makrolidien antibiootiksi monimutkaisena hoitona.

Bakteeri-aivokalvontulehduksen, jota käytetään siprofloksasiini, pefloxacin, ofloxasiini, levofloksasiini. Fluorokinoloneja on määrätty estämään aivokalvontulehdus vakavien otitis-, sinuiitti- ja muiden ENT-tautien sattuessa.

Fluorokinolonilääkkeet on määrätty penisilliiniresistentteihin antibiootteihin ja tehoton hoito makrolidien ja kefalosporiinien kanssa. Patogeenisen mikroflooran vastustuskyvyn valinta muihin luokkiin kuuluviin antimikrobisiin aineisiin ovat hemifloksasiini ja moksifloksasiini.

Paikalliset valmisteet

Silmien hoidossa käytetään fluorokinolonien nestemäisiä muotoja pisaroiden muodossa. Lääketeollisuus valmistaa ulkoista käyttöä koskevat valmisteet sekä lasten että aikuisten hoidossa.

Silmätippojen aktiivinen aine on eri pitoisuus, joka voi olla:

  • levofloksasiinit - Sinnicef-tiput, Oftakviks, L-Optik;
  • Moksifloksasiini - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloxacin - Lofox.

Otsitsiä hoidetaan käyttämällä korvalehtiä, joissa on orgaanisia isoflaksia - Uniflox, Danzil - tippoja sekä korville että silmille.

Ihonfektioita hoidetaan käyttämällä voiteita, jotka sisältävät yhdistetyn lääke Oflomelide ofloxacin-voiteita Floxal, Ofloxacin.

Oflomelide sisältää antibiootin lisäksi anesteettisen lidokaiinin ja keinon nopeuttaa kudosten korjaamista. Tämä sallii Oflomeliden tehokkaan käytön syvässä palovammassa, troofisissa haavaissa, vuotoissa ja fistulaissa aikuisilla.

Miten antibiootteja otetaan pillereiksi

Fluorokinolonivalmisteiden vastaanottamista ei voida yhdistää raudan, vismutin, sinkin valmisteisiin.

Päivän aikana sinun on otettava riittävä määrä nestettä, vähintään 1, 2 litraa. Pese antibiootti pilleri koko lasillisella vedellä.

Hoidon aloittamista on seurattava tiukasti, mutta jos vahingossa ohitat lääkityksen, et voi kaksinkertaistaa annosta.

Koko hoitojakson ajan ja 3 päivän kuluttua lääkkeen viimeisestä annoksesta ei ole mahdollista ottaa aurinkoa Merkkien esiintyminen, jotka osoittavat mahdollisten haittavaikutusten mahdollisuutta, toimii perustana lääkkeen poistamiselle ja lääkärille.

Hoito lapsille

Fluorokinolonia sisältävät lääkkeet ovat kiellettyjä lasten hoidossa, koska:

  • kouristuskohtaus;
  • luun kasvun hidastuminen;
  • huumeiden kielteiset vaikutukset rustoon, nivelsiteisiin, jänteisiin.

Mutta Pusillary Pylorin aiheuttama erityisen vakava infektio, joka liittyy kystiseen fibroosiin, lääkäri voi määrätä lapselle fluorokinoloneja jatkuvan lääketieteellisen valvonnan alaisena.

Fluokkinolonit raskauden ja imetyksen aikana

Fluorokinoloneilla on teratogeeninen vaikutus, ts. Niillä on negatiivinen vaikutus sikiön muodostumiseen, minkä vuoksi se on kielletty raskauden aikana. Jos nainen ottaa tämän ryhmän antibiootteja imetyksen aikana, lapsella saattaa olla kevät, hydrocephalus pullistunut.

Ei ole todettu teratogeenisia vaikutuksia raskauden aikana moksifloksasiineja vastaan. Moksifloksasiinia sisältäviä lääkkeitä voidaan käyttää raskauden aikana lääkärin valvonnassa ja ottaen huomioon sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit ja äitien edut.

Kuitenkin moksifloksasiini tunkeutuu rintamaitoon, minkä vuoksi imetys keskeytyy tilapäisesti antibioottia käytettäessä.

Mitkä ovat fluorokinoloni-antibioottien ominaisuudet?

Nykyaikaisissa lääkkeissä fluorokinoloni-antibiootit kuuluvat itsenäiseen lääkeryhmään, joka on saatu kemiallisen synteesin seurauksena ja jolla on laaja toiminta-alue. Niille on ominaista korkeat farmakokineettiset ominaisuudet ja erinomainen kyky tunkeutua soluihin ja kudoksiin, mukaan lukien bakteerien ja makroorganismien kalvot.

Tällä hetkellä kaikki fluorokinolonit jaetaan neljään pääryhmään, jotka määrittävät niiden ominaisuudet ja ominaisuudet.

Huumeryhmät

Uusien lääkkeiden kehitysjakso on perusta niiden jakautumiselle ryhmiin. Täten tunnetaan ensimmäisen, toisen, kolmannen ja neljännen sukupolven fluokinolonit.

Ensimmäiset lääkkeet kehitettiin viimeisen vuosisadan 60-luvulla. Antibioottien ja sen ainesosien (oksoliini ja pimemihappo) nalidioksidihappo (aktiivinen ainesosa) osoittivat hyviä tuloksia bakteerien torjunnassa, jotka aiheuttavat virtsateiden ja suolten mutkikkaita patologioita (dysentery, enterocolitis).

Ensimmäiseen sukupolveen kuuluvat seuraavat lääkkeet: Negram, Nevigremon - nalidiinihappoon perustuvat lääkkeet. Niillä on kielteinen vaikutus seuraaviin bakteerityyppeihin: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Tehokkaasta tehokkuudesta huolimatta näille tuotteille on ominaista vähäinen biopermeabiliteetti ja suuri määrä haittavaikutuksia. Siten lukuisissa tutkimuksissa on osoitettu sataprosenttisesti vastustuskyky bakteerien antibioottien, kuten gram-positiivisten kakkien, anaerobien ja pseudomonas aeruginosan, vaikutuksiin.

Mutta koska tämän ryhmän antibiootit tunnustettiin erittäin lupaaviksi suuntauksiksi, uusien lääkkeiden tutkimus ja kehittäminen eivät pysähtyneet. Kaksikymmentä vuotta nalidixin hapon ilmestymisen jälkeen syntetisoitiin fluokinolonimikrobiologisia aineita, DNA-guraasin estäjiä.

Toisen sukupolven huumeet

Pohjimmiltaan uusia aineita saatiin lisäämällä fluoriatomeja kinoliinimolekyyleihin. Tämän yhdisteen ansiosta he saivat nimensä - fluorokinolonit. Bakterisidinen teho ja lääkeaineen ominaisuudet ovat täysin riippuvaisia ​​fluoriatomien lukumäärästä (yksi tai useampi) ja niiden sijainnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Toisen sukupolven fluorokinolonit osoittivat useita etuja puhdasta kinoloneja vastaan.

Läpimurto lääketeollisuudessa oli lääkeaineiden kyky kattavasti vaikuttaa seuraaviin bakteerityyppeihin:

  • gram-negatiiviset kuoret ja sauvat (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, sementti, citrobacter, meningokokit, gonokokki jne.);
  • gram-positiiviset bakteerit (corynebacterium, listeria, pernaruttopatogeenit);
  • stafylokokki;
  • Legionella;
  • joissakin tapauksissa tuberkuliini bacillus.

Toisen sukupolven fluorokinoloneihin kuuluvat:

  1. Ciprofloksasiini (Tsiprinol ja Tsiprobay), jota kutsutaan kulta-standardiksi tässä huumeiden ryhmässä. Lääke on laajalti käytetty alemman hengitystieinfektioiden (nosokomian keuhkokuume ja krooninen keuhkoputkentulehdus), virtsajohdon ja suoliston (salmonelloosi, shigelloosi) infektioiden hoitoon. Myös lääkeaineen avulla parannettavien patologioiden luetteloon kuuluvat tartuntataudit, kuten eturauhastulehdus, sepsis, tuberkuloosi, gonorrea, pernarutto.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), joka luo aktiivisten aineiden enimmäispitoisuuden virtsajärjestelmään ja maha-suolikanavaan. Käyttöaiheita ovat urogenitaalisen järjestelmän ja suoliston infektiot, eturauhastulehdus, gonorrea.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) on tehokkain korjaus toisen sukupolven fluorokinolonien suhteen klamydiassa ja pneumokokkeissa. Sen vaikutus anaerobisiin bakteereihin on hieman huonompi. Nimetty hoitamaan infektioita alemman hengitysteiden ja virtsateiden, eturauhasen, suolistopatologioiden, gonorrhea, tuberkuloosi, lantion elinten, ihon, nivelet, luut ja pehmeät kudokset.
  4. Pefloxacin (Abactal) on jonkin verran tehokkaampi kuin edellä mainitut valmisteet, mutta se tunkeutuu bakteerien biologisiin membraaneihin paremmin kuin toiset. Sitä käytetään samoihin patologioihin kuin muut fluorokinoloni-antibiootit, mukaan lukien toissijainen bakteeri-aivokalvontulehdus.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) ei toimi anaerobisella infektiolla ja näyttää heikkoja tuloksia vuorovaikutuksessa pneumokokkien kanssa, mutta eroaa biologisen hyötyosuuden tasosta, joka on 100%. Venäjällä sitä käytetään kroonisen keuhkoputkentulehduksen, virtsatietulehdusten ja tuberkuloosin hoitoon (yhdistelmähoitona).

Fluorokinolonilääkkeet ovat ottaneet johtavia asemia bakteeri-infektion aiheuttamien patologien parantamisessa. Tärkeimmät edut tähän päivään ovat:

  • korkea bioaktiivisuus;
  • ainutlaatuinen toimintamekanismi, jota ei käytetä useammalla kuin yhdellä lääkkeellä tähän tarkoitukseen;
  • erinomainen läpäisy bakteerien kalvojen läpi ja kyky luoda suojaavia aineita solussa, jotka ovat lähellä keskittymiskykyä seerumeissa;
  • hyvä potilastoleranssi.

Kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut

Huolimatta siitä, että toisen sukupolven kinolonien syntymisen tuloksena saavutettiin kehityksen päätavoite, jolla pyrittiin laajentamaan tämän ryhmän antibioottien kirjoa ja lisäämällä erityisen vaarallisten makro-organismien (mukaan lukien anaerobit) vaikuttavien yhdisteiden liukoisuus. Pian kolmannen ja neljännen sukupolven huumeet ilmestyivät.

Kolmannen sukupolven fluorokinolonien tulisi sisältää lääke Levofloksasiini (Tavanic), joka on orgaanisen orgaanisen liuoksen ortofosfaatti. Farmakologiassa se määritellään hengitystilääkkeeksi, joka eroaa edeltäjänsä korkeammasta aktiivisuudesta pneumokokkeja vastaan ​​(mukaan lukien penisilliinivalmisteisiin resistentit kannat). Lääkeaineen biologinen hyötyosuus on 100%.

Levofloksasiinia suositellaan käytettäväksi ylemmän (akuutti sinuiitti) ja alemman hengityselinten (keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus) ja infektion tulehdussairauksiin, virtsajärjestelmään, ihoon ja pehmeisiin kudoksiin. Tehokas hoitoon pernarutto.

Neljännen sukupolven lääkeaine on moksifloksasiini (Avelox), jolla on tehokkaampi vaikutus pneumokokkeihin (mukaan lukien resistentit makrolidit ja penisilliinit) ja epätyypilliset patogeeniset mikro-organismit (mykoplasma, klamydia jne.).

Toisin kuin lähes kaikki tämän ryhmän lääkkeet, se taistelee menestyksekkäästi muita kuin sporogeenisia anaerobisia bakteereja vastaan. Samaan aikaan se on heikompi tehokkuus Pseudomonas aeruginosaa ja suolen rivin gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Huumeiden käyttöaiheita ovat akuutti sinuiitti, keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus, pehmytkudosten ja ihon infektiot.

Lääkkeillä, joilla on sekä ensimmäiset että myöhemmät sukupolvet, on ominaisuuksia kemiallisesta rakenteesta ja fysikaalisista ominaisuuksista, jotka vaikeuttavat vakavasti ruiskuvalmisteiden tekemistä. Tähän mennessä ei ole mahdollista saada riittävän vakaita liuoksia laskimonsisäiseen antamiseen. Juuri tämä on se, että melkein kaikki fluorokinolonien nimet ovat käytettävissä vain suun kautta annettavien tablettien muodossa.

Ne tarjoavat mahdollisuuden kehittää uusia lääkkeitä. Niinpä tänään on tuotettu paikalliseen käyttöön tarkoitettuja annosmuotoja, joissa fluorokinoloneja esitetään korvan tai silmätippojen ja voiteen muodossa.

Kaikkien maiden tutkijoiden mukaan kaikkien antibakteeristen lääkkeiden tulevaisuus on fluorokinolonien takana.

Fluorokinoloni-antibiootit: lääkkeiden nimet, käyttötarkoitukset

Fluorokinolonit - lääkkeet kuuluvat kinolonien ryhmään ja niillä on antibakteerisia ominaisuuksia. Niitä käytetään keuhkojen, otolaryngologian, urologian, nefrologian, dermatologian ja oftalmologian kliinisessä käytössä. Käytön laajuus johtuen toiminnan kirjoista ja näiden lääkkeiden tehokkuudesta. Samalla heillä on useita kielteisiä vaikutuksia. Antibioottien ajankohtainen määrittäminen tiukasti indikaatioiden mukaan, asianmukaisissa annoksissa, ottaen huomioon vasta-aiheet, takaa hoidon tehokkuuden ja turvallisuuden.

Lähestymiset systematisointiin

Useiden fluorokinolonien ja kinolonien huumeiden luettelo sisältää noin 4 tusinaa työkalua. Ne erotetaan fluoriatomin läsnäololla tai puuttumisella molekyylin määrällä (monofluorikinoloneilla, diflutoquinoloneilla) vaikutuksen edullisella spektrillä (gram-negatiiviset, anaerobiset) käyttöalueet (hengityselimet).

Täydellisimmistä kuvista sisältyy kinolonien luokittelu erillisiin sukupolviin. Tämä lähestymistapa on käytännössä yleinen.

Yleinen kinoloni-luokitus:

  • 1. sukupolvi (ei-fluorattu): nalidioksinen happo, oksoliinihappo;
  • 2. sukupolvi (gram-negatiivinen): siprofloksasiini, norfloksasiini, ofloxasiini, lomefloksasiini;
  • 3. sukupolvi (hengityselimet): levofloksasiini, sparfloksasiini, gatifloksasiini;
  • 4. sukupolvi (hengityselimet ja anti-anaerobiset): moksifloksasiini, hemifloksasiini.

Erot kemiallisten ominaisuuksien, taudinaiheuttajien spektrin, vuorovaikutuksessa potilaan kehon kanssa määrää kunkin lääkkeen paikan hoidossa.

Farmakologiset ominaisuudet

Lääkkeiden vaikutusmekanismi, joka johtuu bakteerientsyymien vaikutuksesta DNA: n ja RNA: n muodostumiseen. Tuloksena on peruuttamaton häiriö mikrobisolun proteiinimolekyylien synteesissä. Sen elinkelpoisuus vähenee, myrkyllisten ja entsymaattisten rakenteiden aktiivisuus vähenee, bakteerisolun todennäköisyys vangita fagosyytti (ihmisen puolustusjärjestelmän elementti) kasvaa.

Fluorokinolonit estävät bakteerisolujen jakautumista

Kaikkien fluorokinoloniryhmien edustajat vaikuttavat aktiiviseen bakteerisoluun ja voivat myös häiritä minkä tahansa elinkaaren vaiheita. Ne toimivat kasvavilla mikro-organismeilla, soluissa levossa, kun useimmat lääkkeet ovat tehottomia.

Fluorokinolonien terapeuttinen vaikutus johtuu seuraavista:

  • bakterisidinen vaikutus;
  • tunkeutuminen bakteerisoluun;
  • antimikrobisen vaikutuksen jatkuminen kontaktin lopettamisen jälkeen lääkemolekyylillä;
  • suurien pitoisuuksien muodostaminen potilaan kudoksiin ja elimiin;
  • lääkkeen pitkäaikaista poistamista kehosta.

Nalidioksinen happo on ensimmäinen kinoloni. Toinen lääke oli oksoliinihappo, jonka aktiivisuus oli kolme kertaa suurempi kuin edeltäjänsä. Toisen sukupolven fluorokinolonien (siprofloksasiini, norfloksasiini) luomisen jälkeen tätä työkalua ei käytännössä käytetä.

Kinoloneista käytetään tällä hetkellä vain nalidioksidihappoa (nevigramonia). Se on tarkoitettu virtsateiden infektioihin (pyelitis, kystiitti, eturauhastulehdus, virtsaputki), munuaisten, virtsarakon, virtsarakon, intraoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Se otetaan 4 kertaa päivässä (pillerit).

Fluorokinolonit, kuten seuraavan sukupolven kinolonit, näyttävät muutoksia herkkien mikrobien spektriin samoin kuin farmakokineettisiä ominaisuuksia (absorptio, jakautuminen ja eliminaation eliminointi kehosta).

Fluorokinolonien yleiset edut verrattuna kinoloneihin:

  • laaja antimikrobinen vaikutus;
  • tehokas pitoisuus sisäelimissä käytettäessä tabletin muotoa, joka ei ole riippuvainen ruoan saannosta;
  • hyvä tunkeutuminen hengityselimiin, munuaisiin, virtsajärjestelmään, ENT-elimiin;
  • säilyttää terapeuttiset pitoisuudet vaikuttavissa kudoksissa, riittää määrätä 1-2 kertaa päivässä;
  • haittavaikutukset ruuansulatuselinten häiriöiden muodossa, hermosto esiintyy harvemmin;
  • käytetään munuaisten vajaatoimintaan, vaikka niiden erittyminen hidastuu tässä patologiassa.

Tähän mennessä on olemassa neljä sukupolvea tämän ryhmän edustajia.

Sovellus kliinisessä käytössä

Huumeilla on hyvin laaja valikoima, toimivat useimmissa mikro-organismeissa. Toisen sukupolven valmisteet vaikuttavat pääasiassa aerobisiin gram-negatiivisiin bakteereihin (Salmonella, Shigella, Campylobacter, gonorrhea patogeeni), Gram-positiiviset (Staphylococcus aureus, tuberkuloosi-patogeeni).

Samanaikaisesti pneumokokki, opportunistiset taudinaiheuttajat (klamydia, legionella, mykoplasmat) sekä anaerobit ovat epäherkkiä niille. Koska pneumokokki on keuhkokuumeen pääasiallinen aiheuttaja ja usein vaikuttaa ENT-elimiin, näiden lääkkeiden käyttö otolaryngologiassa ja keuhkotoiminnassa on rajoituksia.

Norfloxacin (2. sukupolvi) on monenlaisia ​​vaikutuksia, mutta se luo korkeita terapeuttisia pitoisuuksia vain virtsajärjestelmässä. Sen vuoksi sen soveltamisala rajoittuu nefrologiseen, urooppiseen patologiaan.

Hengitysfluorikinoloneilla (3. sukupolvi) on sama vaikutusalue kuin edellisen ryhmän lääkkeillä, ja niillä on myös vaikutusta pneumokokkeihin, mukaan lukien pysyvät muodot, epätyypillisissä mikrobeissa (klamydia, mykoplasmat). Tämä mahdollisti tämän ryhmän käytön laajasti hengityselinten (hengityselinten) hoitoon sekä yleiseen terapeuttiseen käytäntöön.

Fluorokinoloneja käytetään kolmen sukupolven infektioiden hoitoon:

  • hengityselimet;
  • munuaisten kudos;
  • virtsajärjestelmä;
  • silmä;
  • paranasal sinusit;
  • ihon ja rasvakudoksen.

Fluorokinolonit 4. sukupolvi, viimeinen sukupolvi tähän mennessä, vaikuttavat grampositiiviseen, gram-negatiiviseen kasvistoon ja ovat myös tehokkaita anaerobisia aineita vastaan, jotka eivät kykene suolla. Tämä laajentaa niiden käyttötarkoitusta, mahdollistaa syvien ihovaurioiden käytön anaerobisten infektioiden, aspiraation keuhkokuumeen, vatsaonteloon, lantion infektioiden kehittymiseen.

Nykyaikaisten fluorokinolonien etu on kyky käyttää vain tätä lääkettä (monoterapia).

Ne on tarkoitettu samoille sairauksille kuin hengitysfluorikinoloneille. Samanaikaisesti moskifloxatsin vaikuttaa stafylokokin resistentteihin kantoihin, joten sitä voidaan käyttää vaikeimman, sairaalassa hankitun keuhkokuumeen hoidossa.

Useiden näiden lääkkeiden (levofloksasiini, pefloxacin) suuri etu on niiden käyttömahdollisuus sekä suun kautta että laskimonsisäisesti. Tämä takaa lääkkeen nopean toimittamisen asianomaisille kudoksille, mikä voi olla ratkaiseva raskaille potilaille. On myös mahdollista käyttää niin kutsuttua vaiheterapiaa. Kun saatuaan positiivisen tuloksen lääkeaineen infuusiomenetelmästä, ne siirretään tabletin muotoihin. Fluorokinolonien korkea käytettävyys tällä antotavalla takaa tehokkuuden ja auttaa välttämään suuria määriä lääkkeitä laskimonsisäisesti.

Haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Kuten kaikki lääkkeet, fluorokinoloniproteiini-antibiooteilla on useita haittavaikutuksia. Ne on erotettava potilaan tilan muutoksista, jotka johtuvat taustalla olevasta sairaudesta (esimerkiksi tilapäisestä kehon lämpötilan noususta) ja osoittavat lääkkeiden terapeuttisen vaikutuksen.

Luettelo haittavaikutuksista:

  • epämukavuus, mahalaukun kipu, ruokahaluttomuus, närästys, pahoinvointi, oksentelu, ripulin kaltaiset jakkarat;
  • unihäiriöt, päänsäryt, huimaus, näön hämärtyminen ja kuulo, herkkyyden muutokset, nykimättömät nykimiset;
  • rustin tulehdus, jänteen repeämät;
  • lihaskivut;
  • munuaiskudoksen ohimenevä tulehdus, pääasiassa interstitium (nefriitti);
  • EKG: n muutokset, jotka voivat aiheuttaa rytmihäiriöitä;
  • ihottumaa, johon voi liittyä kutina, allerginen turvotus;
  • lisääntynyt herkkyys auringonvalolle;
  • ruumiin mikrobikasvuston rakenteen rikkomukset, oraalisen limakalvon sieni-infektioiden kehittyminen, sukupuolielimet.

Seerumin paksusuolitulehdus on myös erittäin harvinaista kehittää suoliston klostridia potilailla, joilla on merkittävä dysbakterioosi ja suoliston vaurioita. Tämä on vakava ja vaarallinen suolistosairaus. Siksi lääkärin on kiireesti neuvoteltava kipeästi ulosteessa, verisuonissa tai muissa epäpuhtauksissa tapahtuvista muutoksista lämpötilan aalloissa, joita ei voida selittää taustalla.

  • raskaus milloin tahansa;
  • imetysaika;
  • alle 18-vuotiaita;
  • allergia tai reaktio kinoloniin ja fluorokinoloniin aikaisemmin.

Lääkkeiden hoidossa käytettäviä fluorokinoloneja ei käytetä kasvavan organismin rustokudoksen voimakkaan vaikutuksen vuoksi.

Tarvittaessa nämä lääkkeet korvataan lääkkeillä, joilla on samanlainen vaikutuspiiri patogeeneihin.

Sydämen tauteissa, joissa on kammion rytmihäiriöitä ja maksan ja munuaisten patologiassa, on tarpeen tarkkailla näiden elinten tilaa.

Eri lääkkeillä on useita mahdollisia negatiivisia vaikutuksia. Siksi näiden välineiden käyttöä on valvottava tarkasti lääkäri.

Fluorokinolonien käyttö ylempien hengitysteiden sairauksiin

Käytetään nenäkäytävien tulehdussairauksia, kurkkukarsinaa, risonsisäisiä, paranasalusääkäreitä ja tarttuvan luun korvia, penisilliinivalmisteita, makrolideja, kefalosporiineja ja fluorokinoloneja. Käytetyt lääkkeet 3 ja 4 sukupolvet: levofloksasiini, moksifloksasiini, sparfloksasiini. Useimmiten näiden sukupolvien keinot ovat se, että ne vaikuttavat pneumokokkeihin. Nämä streptokokit ovat useimmissa tapauksissa aiheuttavia aineita joko yksinään tai yhdessä muiden yläosien hengityselinten, hengityselinten, tulehdussairauksien kanssa.

Soveltuu akuutteihin ja kroonisiin tulehdusprosesseihin, joita aiheuttavat antibiootit, jotka ovat herkkiä fluorokinoloneille.

Useimmiten hoidossa:

  • paranasal-sinusien sairaudet;
  • nuha;
  • rinosinusiitti.

Fluorokinoloneja käytetään ilman beetalaktaamien (penisilliinit ja kefalosporiinit) ja makrolidien hoidon vaikutusta.

Niinpä fluorokinoloniryhmän lääkeaineet ovat yleisimmin käytetty nykyaikaisessa antibakteerisessa hoidossa aikuisilla. Potilaan tarkka tutkiminen, negatiivisten vaikutusten riskien tunnistaminen, lääkkeen tarkka valinta tietyn taudin patogeenien mikrobispektrissä, menetelmä ja antotapa määrittävät hoidon positiivisen vaikutuksen sekä sen turvallisuuden.

Fluorokinoloni-antibioottien luettelo

Quinolone / Fluoroquinolone Group - Kinolonivalmisteet

Quinolones - ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, myös fluorokinoloneja. Kinolonit ovat ryhmä synteettisiä antimikrobisia lääkkeitä, joilla on bakterisidinen vaikutus. Ensimmäinen kinolonivalmiste oli nalidiinihappo, joka syntetisoitiin vuonna 1962 naftyri- diinin perusteella. Tämän ryhmän ensimmäisiä lääkkeitä, pääasiassa nalidiinihappoa, monien vuosien ajan käytettiin vain IMP-infektioihin.

Kinoloneja ja fluorokinoloneja on annettu yhtenäisen mikro-organismimekanismin perusteella yleiseksi nimeksi "DNA-giraasi-inhibiittorit".

Sen käyttöönoton jälkeen 1990-luvulla. siprofloksasiinia saatiin useita kinolonianalogeja.

Merkittävät vasta-aiheet fluorokinolonien nimeämiseen liittyvät potilaisiin, jotka ovat yliherkkiä kinolonilääkkeille (kinolonit ja fluorokinolonit)

Kiinoloniluokan lääkkeet, jotka käytettiin kliinisessä käytännössä 60-luvun alkupuolelta lähtien toimintamekanismin mukaisesti, ovat olennaisesti erilaisia ​​kuin muut AMP: t, jotka takaavat niiden aktiivisuuden resistenttejä, mukaan lukien moniresistenttisiä mikro-organismeja. Kinoloni-luokka sisältää kaksi pääasiallista huumeiden ryhmää, jotka ovat olennaisesti erilaisia ​​rakenteessa, aktiivisuudessa, farmakokinetiikassa ja käyttöaiheiden laajuudessa: ei-fluorattuja kinoloneja ja fluorokinoloneja. Kinolonit luokitellaan uusien lääkeaineiden käyttöönoton ajankohdan mukaan ja parannetut antimikrobiset ominaisuudet toteutuvat. R. Quintilianin (1999) esittämän työluokituksen mukaan kinolonit jakautuvat neljään sukupolveen:

Quinolone-luokitus

Pipemidovaya (pipemidievy) happo

Luetteloon listatut lääkkeet on rekisteröity Venäjällä. Joitakin muita kinoloniluokan lääkkeitä, lähinnä fluorokinoloneja, käytetään myös ulkomailla.

I-kinolonit ovat pääasiassa aktiivisia gram-negatiivista kasvua vastaan ​​eivätkä ne aiheuta suuria pitoisuuksia veressä ja kudoksissa.

Fluorokinolonit hyväksytty kliiniseen käyttöön, sillä 80-luvun alussa (II sukupolvi) on laaja kirjo antimikrobinen aktiivisuus, mukaan lukien stafylokokkeja, korkea bakterisidisen ja hyvää farmakokinetiikkaa, joka mahdollistaa niiden käytön infektioiden hoitoon eri lokalisointi. Fluorokinolonien saatavilla vuodesta 90-luvun puolivälissä (III-IV sukupolvi), jolle on ominaista suuri aktiivisuus gram-positiivisia bakteereita vastaan ​​(pääasiassa pneumokokki), solunsisäisiä patogeenejä, anaerobeja (IV sukupolvi), ja vielä optimoitu farmakokinetiikkaan. Useiden huumeiden annostusmuotojen läsnäolo laskimonsisäiseen injektioon ja oraaliseen antamiseen yhdistettynä voimakkaaseen biologiseen hyötyosuuteen sallii vaiheterapian, joka verrattavalla kliinisellä teholla on huomattavasti halvempaa kuin parenteraalinen.

Fluorokinolonien korkea bakterisidinen aktiivisuus mahdollisti kehittymisen useille lääkkeille (siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini, norfloksasiini) annostusmuotojen paikalliseen käyttöön silmätippojen ja korvatulppien muodossa.

Toiminnan mekanismi

Kinoloneilla on bakterisidinen vaikutus. Kahden tärkeän mikrobisolun entsyymin, DNA-giraasin ja topoisomeraasin IV estäminen häiritsevät DNA-synteesiä.

Aktiivispektri

Ei-fluorattujen kinolonien toimivat pääasiassa gram-negatiivisten bakteerien Enterobacteriaceae-heimon (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Ja Haemophillus spp. ja Neisseria spp. Oxoliini- ja pipemidovyyhapot lisäksi ovat aktiivisia S. aureusta ja eräistä P.aeruginosan kannoista, mutta niillä ei ole kliinistä arvoa.

Fluorokinoloneilla on paljon laajempi spektri. Ne ovat aktiivisia lukuisia gram-positiivisia aerobisia bakteereja (Staphylococcus spp.), Useimmat gram-negatiivinen, mukaan lukien E. coli (mukaan lukien enterotoksigeeniset kannat), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Lisäksi fluorokinolonit ovat pääsääntöisesti aktiivisia ensimmäisen sukupolven kinoloniresistenttien bakteerien suhteen. Fluorokinolonit ja III, erityisesti, IV sukupolven erittäin aktiivisia pneumokokki aktiivisempi kuin II sukupolven lääkkeet solunsisäisiä patogeenejä vastaan ​​(Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, kasvava epätyypilliset mykobakteerit (M.avium et ai.), anaerobiset bakteerit (moksifloksasiini), mutta samanaikaisesti aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan ​​ei vähene.Täaineiden tärkeä ominaisuus on aktiivisuus lukuisia bakteereja vastaan, jotka ovat resistenttejä fluorokinoloni II: n syntymiselle. nämä VDP: n ja NDP: n infektiot, niitä kutsutaan toisinaan "hengityselinten" fluorokinoloneiksi.

Enterokokit, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum ovat herkkiä fluorokinoloneille.

farmakokinetiikkaa

Kaikki kinolonit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Ruoka saattaa hidastaa kinolonien imeytymistä, mutta sillä ei ole merkittävää vaikutusta biologiseen hyötyosuuteen. Suurin veren pitoisuus saavutetaan keskimäärin 1-3 h nauttimisen jälkeen. Lääkkeet kulkevat istukan esteen läpi ja pieninä määrinä tunkeutuvat rintamaitoon. Pääasiassa munuaisten erittyy ja aiheuttaa suuria pitoisuuksia virtsassa. Osittain erittyy sappeen.

I-kinolonit eivät luo terapeuttisia konsentraatioita veressä, elimissä ja kudoksissa. Nalidioksiset ja oksoliinihapot läpikäyvät voimakasta biotransformaatiota ja ne ovat peräisin pääasiassa aktiivisten ja inaktiivisten metaboliittien muodossa. Pipemidoviinihappo on vähän metaboloitu ja poistettu muuttumattomana. Nalidiksiinihapon puoliintumisaika on 1-2,5 tuntia, pipemidoehappo - 3-4 tuntia, oksoliinihappo - 6-7 tuntia. Virtsan enimmäispitoisuudet syntyvät keskimäärin 3-4 tunnin kuluttua.

Munuaisten vajaatoiminnassa kinolonien eliminointi hidastuu merkittävästi.

Fluokkinoloneilla, toisin kuin ei-fluoratuilla kinoloneilla, on suuri jakautumistilavuus, luo suuria pitoisuuksia elimissä ja kudoksissa, tunkeutuvat soluihin. Poikkeuksena on norfloksasiini, jonka korkeimmat tasot on merkitty suolistossa, MVP: ssä ja eturauhasessa. Suurimmat kudospitoisuudet saavuttavat atsiloksiini, levofloksasiini, lomefloxasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini. Ciprofloksasiini, ofloksasiini, levofloksasiini ja pefloksasiini kulkevat BBB: n läpi saavuttaen terapeuttiset pitoisuudet.

Aineenvaihdunta riippuu lääkkeen fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista: pefloxacin on aktiivisin biotransformaatio, lomefloxasiini, ofloxasiini ja levofloksasiini ovat aktiivisimpia. Ulosteista 3-4% - 15-28% annoksesta erittyy.

Erilaisten fluorokinolonien puoliintumisaika vaihtelee 3-4 tuntia (norfloksasiini) 12-14 tuntiin (pefloxacin, moksifloksasiini) ja jopa 18-20 tuntia (sparfloksasiini).

Kun munuaisten toiminta on heikentynyt, andloksasiinin, levofloksasiinin ja lomefloxasiinin puoliintumisaika pidennetään merkittävästi. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa kaikki fluorokinolonien annosmuutokset ovat tarpeen. Vaikeassa maksan toimintahäiriössä voidaan tarvita pefloxacin-annoksen säätöä.

Hemodialyysillä fluorokinolonit poistetaan pieninä määrinä (ofloksasiini - 10-30%, muut lääkkeet - alle 10%).

Haittavaikutukset

Yhteinen kaikille kinoloneille

Ruoansulatuskanava: närästys, epigastrisen alueen kipu, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Keskushermosto: ototoksisuus, uneliaisuus, unettomuus, päänsärky, huimaus, näköhäiriöt, parestesia, vapina, kouristukset.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, angioedeema; valoherkistys (tyypillisimmin lomefloxacin ja sparfloksasiini).

Ominaisuus kinoloni I-sukupolvelle

Hematologiset reaktiot: trombosytopenia, leukopenia; glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos - hemolyyttinen anemia.

Maksa: kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti.

Erityiset fluorokinoloneille (harvinainen ja erittäin harvinainen)

Tuki- ja liikuntaelimistö: niveltulehdus, nivelkipu, lihaskipu, jännetulehdus, tendovaginitis, jänteen repeämä.

Munuaiset: kiteisyys, ohimenevä nefriitti.

Sydän: Pitkäaikainen QT-aikaväli EKG: ssä.

Muut: yleisimmät ovat oraalinen kandidiaasi ja / tai emätin kandidiaasi, pseudomembranoottinen koliitti.

todistus

Quinolones I sukupolvi

Infektiot IMP: akuutti kystiitti, anti-relapsihoito kroonisten infektioiden muodostamiseksi. Ei saa käyttää akuutissa pyelonefriitissa.

Suolistosairaudet: shigelloosi, bakteeri-enterokoliitti (nalidiinihappo).

fluorokinolonit

VDP-infektiot: sinuiitti, erityisesti johtuen moniresistentteistä kannoista, pahanlaatuisesta otitis externa.

PDP-infektiot: kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu ja nosocomin keuhkokuume, legionelloosi.

Suolistosairaudet: shigelloosi, lavantauti, yleistynyt salmonelloosi, yersiniosis, kolera.

Lantion elinten infektiot.

Infektiot IMP (kystiitti, pyelonefriitti).

Ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.

Gram-negatiivisen mikrofloorin (siprofloksasiinin) aiheuttama meningiitti.

Bakteeri-infektiot potilailla, joilla on kystinen fibroosi.

Tuberkuloosi (siprofloksasiini, ofloxasiini ja lomefloxasiini yhdistelmähoidossa huumeidenkestävää tuberkuloosia varten).

Farmakokinetiikan ominaispiirteet huomioon ottaen Norfloxacin-valmistetta käytetään vain suolistosairauksien, virtsateiden infektioiden ja eturauhastulehdusten tapauksessa.

Vasta

Kaikille kinoloneille

Allerginen reaktio kinolonivalmisteille.

Lisäksi kinolonien I sukupolvesta

Vaikea epänormaali maksan ja munuaisten toiminta.

Vaikea aivojen ateroskleroosi.

Lisäksi kaikille fluorokinoloneille

varoitukset

Allergia. Risteä kaikkiin kinolonivalmisteisiin.

Raskaus. Ei ole olemassa luotettavia kliinisiä tietoja kinolonien toksisista vaikutuksista sikiöön. Satunnaisia ​​raportteja hydrokefalosta, kohonnut kallonsisäinen paine ja pullistuma fontanellien vastasyntyneillä, joiden äidit otti nalidixihappoa raskauden aikana. Koska kehittyminen nivelreuman kokeessa kehittymättömissä eläimissä, kaikkien kinolonien käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Imettävät. Pieni määrä kinoloneja tunkeutuu rintamaitoon. On raportoitu hemolyyttistä anemiaa vastasyntyneillä, joiden äidit otti nalidiinihappoa imetyksen aikana. Kokeessa kinolonit aiheuttivat niveltulehduksen kypsymättömissä eläimissä, ja siksi kun ne on määrätty imettäville äideille, lapsen siirtäminen keinotekoiseen ruokintaan on suositeltavaa.

Pediatrics. Kokeellisten tietojen perusteella kinolonien käyttöä ei suositella osteo-nivelrakenteen muodostumisen aikana. Oxolinihappo on vasta-aiheinen alle 2-vuotiaille lapsille, pipemidovaya - enintään 1 vuoden, nalidixic - enintään 3 kuukautta.

Fluorokinoloneja ei suositella lapsille ja nuorille. Kliininen kokemus ja erityiset tutkimukset käyttää fluorokinolonien lastentautien eivät ole vahvistaneet vaurioitumisen vaaraa luiden ja nivelten, ja siksi sallittua nimittämisestä fluorokinolonien lasten terveydellisistä syistä (pahenemista Kystiseen fibroosia, vaikeat infektiot eri lokalisointi aiheuttaman monilääkeresistenteistä bakteereja, infektiot aikana neutropenia ).

Geriatria. Ikääntyneillä ihmisillä on lisääntynyt jännehäiriön riski käytettäessä fluorokinoloneja, erityisesti yhdessä glukokortikoidien kanssa.

Keskushermoston sairaudet. Kinoloneilla on stimuloiva vaikutus keskushermostoon, joten niitä ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristusongelmia. Kouristuskohtausten riski kasvaa potilailla, joilla on aivoverenkiertohäiriöitä, epilepsiaa ja parkinsonismia. Kun käytät nalidioksidihappoa, se voi lisätä kallonsisäistä painetta.

Vaurioitunut munuaistoiminta ja maksan toiminta. Ihmis-I-kinoloneja ei voida käyttää munuaisten ja maksan vajaatoiminnan yhteydessä, koska toksisten vaikutusten riski kasvaa lääkkeiden ja niiden metaboliittien kertymisen vuoksi. Fluorokinolonien annokset, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, korjataan.

Akuutti porfyria. Kinoloneja ei tule käyttää potilailla, joilla on akuutti porfyria, koska niillä on porfyyrinogeeninen vaikutus eläinkokeissa.

Huumeiden vuorovaikutukset

Kun samanaikaisesti käytetään antasideja ja muita magnesiumia, sinkkiä, rautaa ja vismutteja sisältäviä valmisteita, kinolonien biologinen hyötyosuus voi pienentyä johtuen ei-absorboitavien kelaatti-kompleksien muodostumisesta.

Pipemidihappo, siprofloksasiini, norfloksasiini ja pefloksasiini voivat hidastaa metyyliksantiinien (teofylliini, kofeiini) poistamista ja lisätä niiden toksisten vaikutusten riskiä.

Kinolonien neurotoksisten vaikutusten riski kasvaa, kun sitä käytetään yhdessä NSAIDien, nitroimidatsolijohdannaisten ja metyyliksantiinien kanssa.

Kinoloneilla esiintyy antagonismia nitrofuraanijohdannaisten kanssa, joten näiden lääkkeiden yhdistelmiä on vältettävä.

Generointi I kinolonit, siprofloksasiini ja norfloksasiini voivat häiritä maksaan epäsuorien antikoagulanttien metaboliaa, mikä lisää protrombiiniajan lisääntymistä ja verenvuotoriskiä. Samanaikainen käyttö saattaa tarvita antikoagulantin annoksen säätämistä.

Fluorokinoloneja tulee määrätä varoen samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa, koska sydämen rytmihäiriöiden riski kasvaa.

Samanaikaisen käytön glukokortikoidien kanssa lisää jänteen repeämisen riskiä, ​​erityisesti vanhuksilla.

Kun käytetään siprofloksasiinia, norfloksasiinia ja pefloksasiinia yhdessä virtsan alkalisoivien lääkkeiden (hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit, sitraatit, natriumbikarbonaatti) kanssa, kiteytymisen ja nefrotoksisten vaikutusten riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö atsokilliinin ja simetidiinin kanssa tubulaarisen erittymisen vähenemisen seurauksena fluorokinolonien eliminointi hidastuu ja niiden pitoisuus veressä kasvaa.

Potilastiedot

Huumeiden kinoloni nieltynä on otettava täysi lasi vettä. Ota vähintään 2 tuntia ennen tai 6 tunnin kuluttua antasidien ja rauta-, sinkki-, vismutti-valmisteiden ottamisesta.

Ole tiukasti kiinni hoitojärjestelmästä ja hoidosta koko hoidon ajan, älä jätä annosta ja ota se säännöllisin väliajoin. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on melkein aika ottaa seuraava annos; Älä tupakoi annosta. Kestää hoidon kestoa.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Hoidon aikana tarkkailla riittävää vesijärjestelmää (1,2-1,5 l / päivä).

Älä altistu suoralle auringonvalolle ja ultraviolettisäteille huumeiden käytön aikana ja vähintään 3 päivän ajan hoidon lopettamisen jälkeen.

Ota yhteyttä lääkäriin, jos parannus ei ilmene muutamassa päivässä tai uusia oireita ilmenee. Jos jänteissä esiintyy kipua, varmista, että kyseinen nivel on levossa ja ota yhteys lääkäriin.

Pöytä. Kinoloni / fluokkinoloniryhmän valmisteet. Sovelluksen pääpiirteet ja ominaisuudet

Lapset, jotka ovat yli 3 kuukautta: 55 mg / kg päivässä 4 jaettuna annoksella

Kun nimittäminen on yli 2 viikkoa, annosta tulee pienentää 2 kertaa, seurata munuaisten toimintaa, maksan ja verenkuvaa

Yli 2-vuotiaat lapset: 0,25 g 12 tunnin välein

- pidempi T½;

Yli 1-vuotiaat lapset: 15 mg / kg / vrk 2 annoksella

- pidempi T½

Silmä / korva Korkki. 0,3% silmä. voide 0,3%

Aikuiset: 0,4-0,6 g 12 tunnin välein. Annostele hitaasti 1 tunnin infuusiona.

Silmään. Korkki. upotetaan 1-2 korkkia. vaurioituneessa silmässä 4 tunnin välein, vakavan kurssin tapauksessa, tunnin välein Ushnin parantamiseksi. Korkki. haudattu 2-3 korkkiin. 4-6 kertaa päivässä vakavissa tapauksissa - 2-3 tunnin välein, vähitellen leikkaamalla sen parantuessa

Silmään. voite laittaa silmäluomen silmäluomen 3-5 kertaa päivässä

Aikuiset: 0,2 - 0,4 g / vrk 1-2 injektionesteessä.

Silmään. Korkki. upotetaan 1-2 korkkia. vaurioituneessa silmässä 4 tunnin välein, vakavan kurssin tapauksessa joka tunti, kunnes se on parantunut. Ushn. Korkki. haudattu 2-3 korkkiin. 4-6 kertaa päivässä vakavissa tapauksissa - 2-3 tunnin välein, vähitellen leikkaamalla sen parantuessa

Silmään. voite laittaa silmäluomen silmäluomen 3-5 kertaa päivässä

huumeidenkestävää tuberkuloosia

Rr d / in. 4 mg / ml injektiopullossa. 100 ml: lla

Aikuiset: 0,8 g ensimmäisen annostelun jälkeen, sitten 0,4 g 12 tunnin välein

Injektoidaan hitaasti infuusiona 1 tunnin kuluessa

Muodostaa aktiivisen metaboliitin - norfloksasiinin

Silmään. Korkki. upotetaan 1-2 korkkia. vaurioituneessa silmässä 4 tunnin välein, vakavan kurssin tapauksessa joka tunti, kunnes se on parantunut.

Ushn. Korkki. haudattu 2-3 korkkiin. 4-6 kertaa päivässä vakavissa tapauksissa - 2-3 tunnin välein, vähitellen leikkaamalla sen parantuessa

Silmään. Korkki. upotetaan 1-2 korkkia. vaivaantuneessa silmässä 4 tunnin välein vakavissa tapauksissa - joka tunti, kunnes parannus

Useimmiten kuin muut fluorokinolonit aiheuttavat fotodermatiittia. Ei ole vuorovaikutuksessa metyyliksantiinien ja epäsuorien antikoagulanttien kanssa

Ei ole vuorovaikutuksessa metyyliksantiinien kanssa.

Aikuiset: 0,25-0,5 g 12-24 h välein 0,5 g 12 tunnin välein Hitaasti infuusiona 1 h

* Normaali munuaisten toiminta

Lähde: Käytännön opas anti-infektiiviselle kemoterapialle - Strachunsky LS et ai., Smolensk, 2007

Fluorokinolonien paikka bakteeri-infektioiden hoidossa

Fluorokinolonit ovat suuri ryhmä kinolonimikrobiaalisia aineita, jotka estävät DNA-giraasia. Nämä ovat erittäin aktiivisia synteettisiä kemoterapeuttisia aineita, joilla on laaja aktiivisuusalue, jolle on ominaista hyvät farmakokineettiset ominaisuudet, korkea tunkeutuminen kudoksiin ja soluihin mukaan lukien mikro-organismin ja bakteerisolujen solut.

Ei-fluorattuja huumeita, jotka ovat kinoloniluokan (nalidixihappo, pipimidiinihappo, oksinihappo), on käytetty klinikalla 60-luvun alusta lähtien. Näillä lääkkeillä on rajoitettu vaikutusalue (pääasiassa Enterobacteriaceae-bakteereja vastaan) ja vähäinen biologinen hyötyosuus, käytetään pääasiassa yksinkertaisten virtsatieinfektioiden ja eräiden suolistotartuntojen hoitoon.

Pohjimmiltaan uusia yhdisteitä saatiin lisäämällä fluoriatomi kinoliinimolekyylin kuudenteen kohtaan. Fluoriatomi (yksi tai useampi) ja erilaiset ryhmät eri paikoissa määrittävät lääkkeiden antibakteerisen aktiivisuuden ja farmakokineettisten ominaisuuksien ominaisuudet. Fluorokinolonilääkkeet otettiin kliiniseen käyttöön 80-luvun alussa, ja nykyään heillä on yksi tärkeimmistä kemoterapiapaikoista erilaisten bakteeri-infektioiden varalta. Jotkut fluorokinolonien ominaisuudet antavat heille mahdollisuuden pysyä vakavasti johtavissa asemissa nykyaikaisten antibakteeristen aineiden arsenaalina. Tämän ominaisuuden ominaisuuksia ovat:

ainutlaatuinen vaikutusmekanismi antimikrobisten aineiden joukossa - bakteerisolu-entsyymin DNA-giraasin estäminen;

korkea bakterisidinen aktiivisuusaste;

laaja antimikrobisen vaikutuksen alue, mukaan lukien gram-negatiiviset ja grampositiiviset aerobiset bakteerit (jotkin lääkkeet ovat myös aktiivisia anaerobien suhteen), mykobakteerit, klamydia, mykoplasma;

hyvä tunkeutuminen mikro-organismin kudoksiin ja soluihin, joissa luodaan pitoisuuksia, jotka ovat lähellä seerumia tai niiden ylittämistä;

pitkä puoliintumisaika ja antibioottisen vaikutuksen läsnäolo, joka määrittää harvinaisen annoksen - 1-2 kertaa päivässä;

todistettu kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa suuren tehokkuuden hoidossa avohoitopneumonialla ja sairaalainfektioista lähes mihin tahansa (ylempi ja alempi hengitysteiden, virtsateiden, ihon ja pehmeiden kudosten, luiden ja nivelten, vatsansisäisiä, gynekologiset, maksan ja sappiteiden, ruoansulatuskanavassa, silmät, keskushermosto, sukupuolitaudit);

mahdollisuus käyttää empiirisenä hoitona vakavissa infektioissa sairaalassa;

hyvä siedettävyys ja vähäiset haittavaikutukset.

Fluorokinolonit ovat laajakaistaisia ​​lääkkeitä, joilla on pääasiallinen aktiivisuus gram-negatiivisia ja grampositiivisia aerobisia bakteereita vastaan ​​sekä klamydia ja mykoplasmat.

Selvin fluorokinolonit aktiivisuutta osoittavat gram-negatiivisia bakteereita vastaan, erityisesti Enterobacteriaceae perhe (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), Vastaan, johon ne aktiivisuus on verrattavissa kefalosporiinit III-IV sukupolvien (MPK90 tavallisesti vähemmän kuin 1 mg / l). Erittäin korkea herkkyys fluorokinololeille on N. gonorrhoeaen ja N. meningitidiksen (MPK90 vähemmän kuin 0,1 mg / l) ovat vähemmän herkkiä Acinetobacter spp. Valmistelut on selvä vaikutus muiden gram-negatiivisten bakteerien (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (mukaan lukien kannat tuottavat β-laktamaasi [1]). P. aeruginosa yleensä kohtalaisen herkkä fluorokinolonit, joista eniten aktiivinen siprofloksasiini [2]. Suhteessa gram-negatiivisten bakteerien oltava suurin aktiivisuus siprofloksasiini ja ofloksasiini [2].

Fluorokinoloniaktiivisuus suhteessa grampositiivisiin bakteereihin on vähemmän voimakasta kuin gram-negatiivisten bakteerien suhteen. Streptokokit ja pneumokokit ovat vähemmän herkkiä fluorokinoloneille kuin stafylokokit [3].

Viime vuosina, valmistaa uusia fluorokinolonille lääkkeitä, joilla on suuri aktiivisuus gram-positiivisia bakteereja, erityisesti pneumokokki, jonka ansiosta ne voivat tunnistaa osajoukko lääkkeiden, ja tunnettu siitä, kuten 2. sukupolvi tai uusi fluorokinolonit (taulukko. 1). Ne kuvataan usein "hengitysteiden" tai "antipnevmokokkovye", vaikka määritelmä ei heijasta niiden erityisesti antimikrobisen spektrin alalla kliinisissä sovelluksissa.

Uusi fluorokinolonit on suurempi luonnollinen aktiivisuus Streptococcus pneumoniae kuin aikaisemmin fluorokinolonien, joka on korkein aktiivisuus gemifloksasiinia (MPK90 = 0,125 mg / l) ja moksifloksasiinia (0,25 mg / l) vähäisempää - levofloksasiini (1 mg / l). On huomattava, että toiminta uusien fluorokinolonien eivät eroa toisistaan ​​penisilliinille ja penitsillinrezistentnyh pneumokokkikantojen. Tällä hetkellä pneumokokkia vastustuskyky uutta fluorokinolonien vähäinen (alle 1%), kun taas huomattavasti aikaisemmin edellä. Uudet fluorokinolonit ovat myös parempia kuin aikaisempana aktiivisuuden muita streptokokit, stafylokokit. Jotkut lääkkeet 2. sukupolven fluorokinolonit (moksifloksasiini, gemifloksasiini) osoittavat myös aktiivisuutta metisilliiniresistenttiä stafylokokkikantaan.

Kaikki fluorokinolonit ovat aktiivisia klamydia- ja mykoplasmeja vastaan, ja ensimmäisen sukupolven lääkkeet ovat kohtalaisia, toisen sukupolven lääkkeet ovat korkeat.

Anaerobiset bakteerit ovat resistenttejä tai kohtalaisen herkkiä aikaisin fluorokinolonit, siksi hoidettaessa potilaita, joilla sekoitetaan aerobinen ja anaerobinen infektio (esim., Vatsan ja gynekologiset infektiot) fluorokinolonit tarkoituksenmukaista yhdistää metronidatsolin kanssa tai linkosamidit. Joitakin uudempia fluorokinolonien (trovafloksasiinin, moksifloksasiini et ai.) On hyvä aktiivisuus anaerobit, kuten Clostridium spp. ja Bacteroides spp., mikä mahdollistaa niiden käytön Sekainfektioissa monoterapiana.

Fluorokinolonien kliinisen käytön alueet

Fluorokinoloneja käytetään menestyksekkäästi erilaisten infektioiden hoidossa. Lukuisat kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että fluorokinolonien kliininen tehokkuus on lähes kaikissa lokalisointiin liittyvissä infektioissa, sekä yhteisössä että sairaalassa [4].

Ensimmäisen sukupolven valmisteita tulisi käyttää pääasiassa sairaalainfektioihin (taulukko 2). Niiden arvo yhteisössä hankituissa hengitystieinfektioissa on vähäinen johtuen alhaisesta aktiivisuudesta tavallisinta patogeenia, S. pneumoniaea vastaan. Parhaiten tutkittuja lääkkeitä ovat siprofloksasiini, ofloxasiini ja pefloxacin. Ciprofloksasiinilla on riittävän suuri luonnollinen aktiivisuus P. aeruginosaa vastaan, joka on verrattavissa tämän mikro-organismin valmisteiden - kefatsidiimin ja meropeneemin aktiivisimpiin aktiivisuuteen. Samanaikaisesti viime vuosina havaittu erityinen taipumus on hälyttävää - P. aeruginosan resistenttien kantojen esiintymistiheys tehohoidon tehohoitoyksiköissä (ICU) fluorokinoloneille.

Varhaiset fluorokinolonit (siprofloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini) ovat lääkkeitä, joita voidaan käyttää eri virtsatieinfektioiden, myös sairaalahoitojen, hoidossa. Näiden lääkkeiden hyvä tunkeutuminen eturauhasen kudokseen tekee niistä käytännöllisesti katsoen ole mitään vaihtoehtoisia keinoja bakteerien eturauhastulehduksen hoidossa.

Kuten aiemmin fluorokinoloneja ei ole suositeltavaa käyttää avohoidossa hengitystieinfektioita. Samaan aikaan, sairaalainfektioiden keuhkokuume nämä lääkkeet ovat tärkeitä, koska erittäin aktiivisia tärkeimmät taudinaiheuttajia (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), jolloin teho-osastolle keuhkokuume liittyy koneellinen ilmanvaihto (AV), etusija tulisi antaa siprofloksasiini, on selvin luonnollinen aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​(johtuen siitä, että maamme ICU taajuus siprofloksasiinin resistenttien P. aeruginosa -kanta on yli 30%, tämä lääke on annettava vain silloin, kun asennettuna jatkuva herkkyys mikro-organismin). Vuonna nereanimatsionnyh kirurgisten osastojen ja neurologiset sairaalassa keuhkokuumeeseen erittäin ofloksasiini ja pefloksasiini. On huomattava, että aikaisempi fluorokinolonit ovat samantasoisia kuin uuden tai jopa parempi kuin niiden luonnollinen aktiivisuus Gram-negatiivisten bakteerien enterobakteereihin. Koskien P. aeruginosa aktiivisin fluorokinoloni on siprofloksasiini, uusien fluorokinolonien todellinen antipsevdomonadnoy aktiivisuus on vain levofloksasiini. Lisäksi vastustuskykyä aikaisin negatiivisten bakteerien ja uusia fluorokinoloni yleensä syötön, toisin sanoen kun kyseessä on siprofloksasiiniresistenssistä suurella todennäköisyydellä täryttimen myös olla resistenttejä moksifloksasiinin ja levofloksasiini. Edellä oleva selittää sen, että uusi fluorokinolonien ei ole merkittäviä etuja verrattuna aikaisempiin hoidossa sairaalainfektioiden.

Varhaiset fluorokinolonit ovat tärkeitä intra-abdominaalisten kirurgisten infektioiden varalta. Aiemmin suositellut peritoniittia estävän antibakteerisen hoidon keinot ensimmäisen rivin keinoin osoittivat tavallisesti toisen kolmannen sukupolven kefalosporiineja yhdessä linkosamidien tai metronidatsolin kanssa. Maailmanlaajuisen Enterobacteriaceae-bakteerikantojen maailmanlaajuisen kasvun yhteydessä kolmanten sukupolven kefalosporiinien osalta viime vuosina fluorokinoloneja yhdessä metronidatsolin kanssa on suositeltavampaa ensisijaisina lääkkeinä. Varhaisten fluorokinolonien ja vatsaontelon infektioiden varhaisten lääkkeiden tehokkuus on verrattavissa. Maksa- ja sappihäiriöiden infektioista näyttää siltä, ​​että etusijalle olisi annettava pefloxacin, jonka pitoisuus on suurempi kuin sappi.

Fluorokinoloneja suositellaan myös haimakuolleisuutta sairastaville potilaille infektion estämiseksi, vaikka vertailututkimukset ovat osoittaneet karbapeneemien tehoa. Laajaa mielipidettä pefloxacinin eduista haiman nekroosin hoidossa voidaan tuskin pitää perusteltuna, koska sen pitoisuus haimassa ja kudoksen eritystä ei ole suurempi kuin se, joka havaittiin käytettäessä siprofloksasiinia tai ofloksasiinia. Flukokinolonien tunkeutumisaste eri kudoksiin tapahtuu passiivisen diffuusiolla ja se johtuu niiden fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista - lipofiilisuudesta, pKa-arvosta ja sitoutumisesta plasman proteiineihin, ja nämä indikaattorit ovat parempia siprofloksasiinissa [5]. Uudet fluorokinolonit, levofloksasiini ja moksifloksasiini ovat lupaavia intra-abdominaalisten infektioiden varalta.

Fluorokinoloneja ei yleensä suositella keskushermoston (CNS) infektioihin, koska niiden aivo-selkäydinneste (CSF) on vähäinen, mutta kolmannen sukupolven kefalosporiinien kestävien gramnegatiivisten bakteerien aiheuttama aivokalvontulehdus lisää fluorokinolonien arvoa. Tässä tapauksessa on edullista käyttää pefloksasiinia tai siprofloksasiinia.

Kahden annosmuodon läsnäolo joissakin fluorokinoloneissa (siprofloksasiini, ofloxasiini, pefloxacin) sallii vaiheterapia vähentää hoidon kustannuksia. Anestoksiinin ja pefloksasiinin voimakasta biologista hyötyosuutta ajatellen näiden lääkkeiden annokset laskimonsisäisesti ja oraalisesti ovat samat. Ciprofloksasiinilla on alhaisempi biologinen hyötyosuus, joten kun vaihdetaan parenteraalisesta annoksesta oraaliseen antoon terapeuttisten pitoisuuksien säilyttämiseksi veressä, lääkkeen oraalinen annos tulee suurentaa (esimerkiksi i.v. 100 mg → suun kautta 250 mg, i.v. 200 mg → suun kautta 500 mg, in / 400 mg → oraalisesti 750 mg).

Fluorokinolonien toisen sukupolven valmisteille on ominaista suurempi aktiivisuus grampositiivisia infektioita vastaan ​​ja ennen kaikkea S. pneumoniae: ia [6]. Tässä suhteessa levofloksasiinia, moksifloksasiinia, sparfloksasiinia ja hemifloksasiinia voidaan määrätä yhteisössä hankituista hengitystieinfektioista (taulukko 3). Levofloksasiinin, moksifloksasiinin ja hemifloksasiinin todettu korkea kliininen tehokkuus myös hengitysteiden infektioissa. Nykyisin on suositeltavaa käyttää uusia fluorokinoloneja keuhkokuumeen hoitoon ja kroonisen bronkiitin pahenemiseen [7, 8]. Valvottavissa tutkimuksissa on osoitettu, että levofloksasiini ja moksifloksasiini ovat tehokkaimpia hoitokäytäntöjä vaikeassa yhteisössä hankitun keuhkokuumeen hoitoon, eivätkä ne ole huonompia monoterapiassa ja joskus jopa paremmat kuin yhdistetyt hoito-ohjelmat (III-sukupolven kefalosporiinit + makrolidit). On todettu, että hemifloksasiini, moksifloksasiini ja levofloksasiini, kroonisen keuhkoputkitulehduksen pahenemisen myötä, ovat tehokkaampia kuin muut H. influenzae -hoidon antibioottihoidon muodot ja relapsiton ajanjakso [9-12].

Näiden lääkkeiden suuri aktiivisuus suhteessa urogenitaalisiin infektioihin (gonorrea, klamydia, mykoplasmoosi) on mahdollista käyttää tehokkaasti seksuaalisesti tarttuvilla tauteilla. Tulevaisuudessa nämä lääkkeet voivat olla johtava paikka lantion gynekologisten infektioiden hoidossa (koska gram-positiivisten tai gram-negatiivisten bakteerien usein yhdistetään epätyypillisissä mikro-organismeissa - klamydia ja mykoplasma), mutta tämä edellyttää vahvistusta kliinisissä tutkimuksissa. Joidenkin fluorokinolonien toisen sukupolven valmisteista, kuten moksifloksasiinista, hemifloksasiinista, on hyvin laaja antimikrobisen vaikutuksen spektri, mukaan lukien anaerobiset mikro-organismit ja metisilliiniresistentit stafylokokit [13, 14]. Siten nämä lääkkeet voivat tulevaisuudessa tulla keinoksi valvoa kaikkein vakavimpien sairauksien - sairaala-pneumonia, sepsis, sekoitettu aerobic-anaerobinen vatsa- ja haava-infektio empiiriseen hoitoon.

Flukokinoloneja määrittäessä olisi harkittava farmakokineettisen vuorovaikutuksen mahdollisuutta muiden lääkkeiden kanssa. Ensinnäkin tämä riski on olemassa suun kautta annettavien fluorokinolonien käytön yhteydessä. Useat lääkkeet (antasidit, sukralfaatti, vismutin, kalsiumin ja raudanvalmisteet) vähentävät fluorokinolonien biologista hyötyosuutta, mikä voi johtaa jälkimmäisen tehokkuuden heikkenemiseen. Jotkut fluorokinolonit aiheuttavat teofylliinipitoisuuksien suurentumista veressä, kun ne yhdistetään. Tämä on ominaista enoksasiinille, siprofloksasiinille ja vähemmässä määrin pefloksasiinille ja grepafloksasiinille. Samanaikaisesti, orgaaninen farmakokinetiikka, eiloksasiini, levofloksasiini, norfloksasiini, lomefloxasiini eivät muuta toofylliinin farmakokinetiikkaa.

Fluorokinolonin siirrettävyys ja turvallisuus

Kahden vuosikymmenen kliinistä käyttöä varten fluorokinoloneja on pidetty suhteellisen turvallisina ja hyvin siedettyinä. Lääketieteelliseen käyttöön suositellut fluorokinolonit eivät ole karsinogeenisia, mutageenisia ja teratogeenisia. Tässä ryhmässä on rajoituksia huumeiden käytöstä - raskaana olevia ja imettäviä naisia, lapsia ja alle 16-18-vuotiaita nuoria. Tämä johtuu kokeellisista tiedoista fluorokinolonien haitallisista vaikutuksista epäkypsien eläinten rustokudokseen. Vaikka näitä tietoja ei ole vahvistettu klinikalla (on havaittavissa maailmanlaajuinen kokemus fluorokinolonien määräämisestä usealle tuhannelle lapselle ilman kielteisiä vaikutuksia elintärkeiden merkkien mukaan), nämä rajoitukset ovat tähän päivään saakka. Tämä vasta-aihe on perusteltu, koska se rajoittaa tiukasti fluorokinolonien laajaa ja järkiperäistä käyttöä pediatriassa, kunnes saadaan luotettavaa tietoa näiden potilaiden turvallisuudesta.

Samaan aikaan on huomattava, että täysin turvallisia huumeita ei ole olemassa. Huolimatta suuresta kokemuksesta fluorokinolonien turvallisesta kliinisestä käytöstä, viime vuosina joillakin tämän ryhmän lääkeaineilla todetuista vakavista toksisista reaktioista on tarpeellista tutkia paremmin niiden turvallisuutta, analysoida ei-toivottuja reaktioita ja määrittää hyöty-riskisuhde.

Yleisimpiä haittavaikutuksia fluorokinoloneja käytettäessä ovat ruoansulatuskanavan oireet (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, makuaistin muutokset), mutta useimmissa tapauksissa ne ovat kohtuullisia eivätkä edellytä hoidon lopettamista.

Keskushermostovaikutukset ovat tyypillisiä kaikille tämän luokan lääkkeille, mutta niitä ei useinkaan havaita, mikä ilmenee yleensä päänsärky, huimaus, uneliaisuus, unihäiriö (nämä oireet yleensä esiintyvät ensimmäisenä hoitopäivänä ja häviävät välittömästi vieroituksen jälkeen); kouristuksia on kuvattu paljon harvemmin, esiintyy pääasiassa hoidon kolmantena hoitopäivänä potilailla, joilla on altistavia tekijöitä: epilepsia, aivovamma, hypoksia, vanhuus, yhdistetty tapaaminen teofilliinin tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa. Kaikki fluorokinolonit, joilla on suunnilleen sama taajuus, aiheuttavat reaktioita CNS: stä (5-8%), atloksasiinilla ja levofloksasiinilla havaittiin minimaalinen neurotoksisuus.

Fluorokinolonit aiheuttavat fototoksisia reaktioita auringonvalon tai UV-säteilyn vaikutuksesta. Tämä johtuu kinolonimolekyylin fotodegraatiosta UV-säteilyn vaikutuksen ja O2-vapaiden radikaalien muodostumisen kautta, jotka vahingoittavat ihorakenteita. Selostetaan vakavan fotodermatiitin tapauksia. On tärkeää, että fototoksiset reaktiot voivat kehittyä fluoroquinolonin ottamisen lisäksi myös muutamassa päivässä lääkkeen lopettamisen jälkeen. Fluorokinolonien välillä sparfloksasiinilla ja lomefloxasiinilla on suurin fototoksisuus (10% tai enemmän). Levofloksasiini, trovafloksasiini, moksifloksasiini (