Tärkein
Ruoka

Azitral

Kuvaus vuodesta 08/04/2015

  • Latinalainen nimi: Azitral
  • ATC-koodi: J01FA10
  • Aktiivinen ainesosa: Azitromysiini * (atsitromysiini)
  • Valmistaja: Shreya Life Sciences (Intia)

rakenne

1 kapselissa azitromysiiniä 250 mg tai 500 mg.

Laktoosi, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys - täyteaineina.

Vapautuslomake

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

farmakodynamiikka

Makrolidiantibiootti, jolla on laaja kirjo toimintaa. Suurilla pitoisuuksilla puhkeamisella on bakterisidinen vaikutus. Vaikuttava aine sitoutuu mikro-organismien ribosomin 50 S-alayksikköön, hidastaa niiden kasvua ja lisääntymistä. Se on aktiivinen gram-negatiivisia ja grampositiivisia aerobisia mikro-organismeja, jotkut anaerobiset, samoin kuin klamydia, mykoplasmat.

Azitromysiiniresistentit mikro-organismit: Enterococcusfaecalis, erytromysiiniresistentti, Staphylococcusspp. (metisilliiniresistentti stafylokokki) ja Bacteroidesfragilis. Penisilliiniresistentti Streptococcus pneumoniae kykenee kehittämään vastustuskykyä tähän lääkkeeseen.

farmakokinetiikkaa

Se absorboituu nopeasti johtuen sen lipofiilisuudesta ja stabiilisuudesta happamassa ympäristössä. Cmax: n ottamisen jälkeen veressä määritetään 2,5-2,95 tunnin kuluttua. Biologinen hyötyosuus on 37%.

Se tunkeutuu urogenitaaliseen soluun, ihoon, pehmytkudoksiin ja hengitysteihin. Kudoksissa syntyy suuri pitoisuus - 10-50 kertaa enemmän kuin veressä. Alhaisen proteiinin sitoutuminen johtaa pitkään T1 / 2: een. Pääasiassa kertyy lysosomeihin, mikä on tärkeää solunsisäisten patogeenien tuhoamiseksi. Huumeiden suuri pitoisuus fagosyytteissä ei vaikuta niiden toimintaan. Infektion keskittymiseen vaikuttavan aineen pitoisuus on huomattavasti korkeampi kuin terveillä kudoksilla. Bakterisidipitoisuuksissa se kestää viikon kuluttua viimeisestä annoksesta, joten sitä käytetään lyhyillä kursseilla (3 ja 5 vrk).

Lopullinen puoliintumisaika on 41 tuntia, joten lääkettä käytetään 1 kertaa päivässä. Muuttumaton erittyy sappeen (50%) ja munuaisiin (6%). Ateria muuttaa farmakokinetiikkaa merkittävästi.

Käyttöaiheet

  • kurkkukipu, nielutulehdus, krooninen tonsilliitti, akuutti ja krooninen sinuiitti, välikorvatulehdus;
  • bakteeripneumonia, akuutti keuhkoputkentulehdus;
  • punahihna, kurkkumätä;
  • erysipelas, pyoderma, impetigo, infektoitu dermatoosi, follikuliitti, furunculosis, karbuncle;
  • uretriitti, eturauhastulehdus, kohdunkaulan ahtauma, cervicovaginitis, salpingitis;
  • suolistoinfektiot (kampylobakteerioosi, shigelloosi, salmonelloosi, kryptosporidioosi);
  • borrelioosi alkuvaiheessa;
  • hammaslääketieteelliset infektiot;
  • peptinen haava Helicobacterpylorin kanssa;
  • epätyypillisten patogeenien (mykoplasmat, klamydia, ureaplasmat) aiheuttamat infektiot.

Vasta

  • vaikea maksa tai munuaisten vajaatoiminta;
  • rytmihäiriö;
  • yliherkkyys makrolideille;
  • laktaasin puute;
  • vastaanotto yhdessä dihydroergotamiinin ja ergotamiinin kanssa;
  • imetys;
  • ikä enintään 12 vuotta.

Haittavaikutuksia

Azitral voi aiheuttaa:

  • ripuli, pahoinvointi, vatsakipu, ilmavaivat, oksentelu, keltaisuus, ruokahaluttomuus, gastriitti, pseudomembranoottinen koliitti, lisääntynyt maksan transaminaasi, hepatiitti;
  • takykardia, sydämentykytys, rytmihäiriö, QT-ajan nousu;
  • huimaus, uneliaisuus, kouristukset, parestesia, hyperaktiivisuus, aggressiivisuus, ahdistuneisuus, unihäiriöt;
  • tinnitus, palautuva kuurous, makuaistin häiriö;
  • ihottuma, ihon kutina, valoherkkyys, angioödeema, erythema, epidermaalinen nekrolyysi;
  • vaginitis, vaginal candidiasis, akuutti munuaisten vajaatoiminta, nefriitti;
  • trombosytopenia, nivelkipu, oraalinen kandidiaasi.

Käyttöohjeet Azitral (menetelmä ja annostus)

Azitral otetaan oraalisesti kerran päivässä, 1 tunti ennen aterioita.

Kun ENT-patologia ja hengitystieinfektiot aiheuttavat 500 mg / vrk. Hoito kestää 3 päivää. Yli 45 kg: n painoisista 12-vuotiaista lapsista määrätään 10 mg / kg painoa kerran päivässä 3 päivän ajan.

Ihonfektioita varten ensimmäisenä päivänä 1 g, toisesta päivästä, 500 mg. Kurssi 5 päivää.

Kun uretritsi, eturauhastulehdus tai kutina - 1 g 1 kerta.

Borrelioosi - 1 g ensimmäisenä päivänä myöhemmin - 500 mg - 5 päivää. Borrelioosin hoito lapsille alkuvaiheessa on 20 mg / kg ensimmäisenä päivänä, toisena päivänä 10 mg / kg. Hoidon kesto on 5 päivää.

Jos kyseessä on peptinen haava, Helicobacterpylorin läsnä ollessa yhdistelmähoidon koostumuksessa, 1 g / vrk on määrätty 3 päivän ajan.

Keskivaikea munuaisten vajaatoiminta ei tee annoksen säätämistä.

Käyttöohjeet Azitral sisältää varoituksen, että seksuaalisesti tarttuvien tautien läsnä ollessa hoito suoritetaan molemmille osapuolille.

yliannos

Yliannostus ilmenee oireista: voimakas pahoinvointi, oksentelu, kuulon heikkeneminen, ripuli.
Ei ole erityistä vastalääkettä. Hoito koostuu oireisesta hoidosta.

vuorovaikutus

Imeytymisen vähentävien antasidivalmisteiden hyväksyminen ja atsitromysiini tulisi levitä ajoissa (vähintään 2 tuntia). Etanoli ja ruokavaliot hidastavat ja vähentävät imeytymistä.

Linosamidit vähentävät lääkkeen tehokkuutta. Cycloseriini, metyyliprednisoloni, epäsuorat antikoagulantit, felodipiini lisäävät atsitromysiinin pitoisuutta.

Tetrasykliinit ja kloramfenikoli, joita käytetään yhdessä atsitomysiinin kanssa, ovat synergistisiä vaikutuksia.

Lääke parantaa dihydroergotamiinin, ergot-alkaloidien, triazolamin vaikutuksia, lisää digoksiinin pitoisuutta.

Pidentää puoliintumisaikaa ja lisää karbamatsepiinin, valproiinihapon, ksantiinijohdannaisten, heksobarbitaalin, hypoglykeemisten aineiden, fenytoiinin, disopyramidin pitoisuutta.

Ole varovainen, kun asetat azitromysiiniä terfenadiinilla, koska on olemassa rytmihäiriöiden vaara ja QT-ajan pidentyminen.

AZITRAL

Kova gelatiinikapselit, koko nro 0, rungolla ja kansi valkoisella; kapselien sisältö on valkoinen jauhe.

Apuaineita: laktoosi vedetön, maissitärkkelys, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, puhdistettu vesi, metyyliparabeeni, propyyliparabeeni, gelatiini.

6 kpl - läpipainopakkaus (1) - pakkaus kartonki.
6 kpl - läpipainopakkaukset (2) - pakkaukset pahvi.
6 kpl - läpipainopakkaus (3) - pakkaus kartonki.
6 kpl - läpipainopakkaus (4) - pakkaus kartonki.

Kova gelatiinikapselit, koko nro 0, rungolla ja kansi valkoisella; kapselien sisältö on valkoinen jauhe.

Apuaineet: vedetön laktoosi, maissitärkkelys, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, puhdistettu vesi, metyyliparabeeni, propyyliparabeeni, gelatiini.

3 kappaletta - läpipainopakkaus (1) - pakkaus kartonki.
3 kappaletta - läpipainopakkaukset (2) - pakkaukset pahvi.
3 kappaletta - läpipainopakkaus (3) - pakkaus kartonki.
3 kappaletta - läpipainopakkaus (4) - pakkaus kartonki.

Laaja spektrinen antibiootti makrolidiryhmästä, atsalidijohdannainen. Luodessaan suurien pitoisuuksien tulehduksen kohdalla on bakterisidinen vaikutus.

Aktiivisia gram-positiivisia kokkeja: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokkiryhmät C, F ja G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; Gram-negatiiviset bakteerit: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; jotkut anaerobiset mikro-organismit: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; aktiivisia myös suhteessa muihin organismeihin: klamydia, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticumin Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Azitromysiini ei ole aktiivinen gram-positiivisille bakteereille, jotka ovat resistenttejä erytromysiinille.

Azitromysiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta johtuen sen stabiilisuudesta happamassa ympäristössä ja lipofiilisyydessä. Kun Azitral on ottanut 500 mg: n annoksenmax Atsitromysiini veriplasmassa saavutetaan 2,5-2,96 tunnissa ja on 0,4 mg / l. Biologinen hyötyosuus on 37%.

Azitromysiini tunkeutuu hyvin urogenitaalisen alueen (erityisesti eturauhanen), ihon ja pehmytkudosten hengityselimistöön, elimiin ja kudoksiin. Suuri pitoisuus kudoksissa (10-50 kertaa suurempi kuin plasmassa) ja pitkittynyt T1/2 johtuen atsitromysiinin sitoutumisesta pieniin plasman proteiineihin, samoin kuin sen kyky tunkeutua eukaryoottisiin soluihin ja konsentroida lysosomien ympärillä olevaan matalaan pH-ympäristöön. Tämä puolestaan ​​määrittää suuren V: nd= 31,1 l / kg ja korkea plasmapuhdistuma.

Atsitromysiinin kyky kerääntyä ensisijaisesti lysosomeihin on erityisen tärkeä solunsisäisten patogeenien poistamiseksi. On osoitettu, että fagosyytit luovuttavat atsitromysiinin infektiokohtaan, jossa se vapautuu fagosytoosin aikana. Influenssan keskimääräinen atsitromysiinipitoisuus on huomattavasti suurempi kuin terveillä kudoksilla (keskimäärin 24-34%) ja korreloi tulehduksellisen turvotuksen vakavuuden kanssa. Vaikka fagososyyttien pitoisuus on suuri, atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi niiden toimintaan.

Azitromysiini pysyy bakterisidisissa pitoisuuksissa tulehduskipulääkkeessä 5-7 päivän kuluttua viimeisestä annoksesta, mikä mahdollisti lyhyiden (3 päivän ja 5 päivän hoitojaksojen) kehittämisen.

Maksassa se demetyloidaan muodostamaan inaktiivisia metaboliitteja.

Atsitromysiinin poistaminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: T1/2 on 14-20 tuntia 8 tunnin ja 24 tunnin välillä lääkeaineen ottamisen jälkeen ja 41 tuntia 24 tunnin 72 tuntiin, jolloin lääkettä voidaan käyttää 1 kerran päivässä.

Lääkeherkkiä mikro-organismeja aiheuttavat infektiot ja tulehdukselliset sairaudet:

- ylempien hengitysteiden ja ylempien hengitysteiden infektiot (tonsilliitti, sinuiitti, tonsilliitti, nielutulehdus, välikorvatulehdus);

- alemman hengitysteiden infektiot (bakteeri- ja epätyypillinen keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus);

- ihon ja pehmytkudosten (erysipelas, impetigo, toissijaisesti infektoitu dermatoosi) infektiot;

- virtsatietulehdus (gonorreauretriitti ja / tai kouristelu);

- Lyme-tauti (borrelioosi) - alkuvaiheen hoitoon (erythema migrans);

- Helicobacter pyloriin liittyvä mahahaava ja pohjukaissuolihaava (osana yhdistelmähoitoa).

- imetysaika (imetykset);

- lasten ikä enintään 12 kuukautta;

- yliherkkyys atsitromysiinille ja muille makrolidiantibiooteille.

Varovaisuutta on noudatettava rytmihäiriöiden (mahdollisen kammion rytmihäiriön ja QT-ajan pidentymisen), raskauden sekä lasten, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai munuaisten toiminta.

Lääke otetaan 1 kertaa päivässä 1 tunti ennen aterioita tai 2 tuntia aterian jälkeen.

Aikuisten ylemmän ja alemman hengitystieinfektioiden infektioille valitaan 500 mg / vrk 1 vastaanottoon 3 päivän ajan; kurssin annos on 1,5 g.

Ihon ja pehmytkudosten infektioilla aikuisille annetaan 1 g ensimmäisenä päivänä 1 annoksessa; sitten - 500 mg 1 vastaanotto päivittäin 2.-5. päivä; annos on 3 g.

Yksinkertaisen virtsaputken ja / tai kohdunkaulan aiheuttajan tapauksessa 1 g annetaan kerran annoksessa.

Lyme-taudissa (borreliosis) aloitusvaiheen (erythema migrans) hoidossa 1 g on määrätty ensimmäisenä päivänä ja 500 mg 1 annoksessa päivässä 2.-5. Päivältä (annosjakso - 3 g).

Helicobacter pyloriin liittyvän mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan tapauksessa lääkettä määrätään 1 g / vrk 3 päivän ajan osana anti-helicobacter-yhdistelmähoitoa.

Lapsille lääkemäärä on 10 mg / kg kehonpaino 1 kerran päivässä 3 päivän ajan tai ensimmäisenä päivänä - 10 mg / kg, sitten 3 päivää - 5-10 mg / kg / vrk (annosnopeus määritetään nopeudella 30 mg / kg). Erythema migrans -hoidon aikana annos on 20 mg / kg ensimmäisenä päivänä ja 10 mg / kg 2.-5. Päivä.

Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi (3%), ripuli (5%), vatsakipu (3%); dyspepsia, oksentelu, ilmavaivat, melena, kolestaattinen keltaisuus, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus (1% tai vähemmän). Lapset ovat ummetus, ruokahaluttomuus, gastriitti.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän jälkeen: sydämentykytys, rintakipu (1% tai vähemmän).

Keskushermoston puolelta: päänsärky, huimaus, uneliaisuus; lapsilla, päänsärky (otitis media therapy), hyperkinesia, ahdistuneisuus, neuroosi, unihäiriö (1% tai vähemmän).

Urogenitaalisessa järjestelmässä: nefriitti, emätin kandidiaasi (1% tai vähemmän).

Allergiset reaktiot: ihottuma, valoherkkyys, angioedeema.

Muut: lisääntynyt väsymys, oraalinen kandidiaasi; lapsilla on sidekalvotulehdus, kutina, urtikaria.

Oireet: vaikea pahoinvointi, tilapäinen kuulon heikkeneminen, oksentelu, ripuli.

Hoito: oireinen hoito.

Antacidit (alumiini ja magnesium), etanoli, elintarvikkeet hidastavat ja pienentävät atsitromysiinin imeytymistä.

Kun varfariinin ja Azitralin yhdistelmähoitoa suositelluissa annoksissa ei havaittu protrombiiniajan muutoksia, kuitenkin sillä perusteella, että makrolidien ja varfariinin vuorovaikutus saattaa lisätä antikoagulanttivaikutusta, protrombiiniaikaa on valvottava.

Kun yhdistetään, atsitromysiini lisää digoksiinin pitoisuutta.

Atsitromysiinin samanaikainen käyttö parantaa ergotamiinin ja dihydroergotamiinin (vasospasmi ja dysestesia) toksinen vaikutus.

Kun yhdistetään, atsitromysiini hidastaa erittymistä ja parantaa triatsolaamin farmakologisia vaikutuksia.

Yhdistettäessä atsitromysiini hidastaa erittymistä, lisää plasman pitoisuutta ja lisää syklokseriinin, epäsuorien antikoagulanttien, metyyliprednisolonin ja felodipiinin myrkyllisyyttä.

Atsitromysiinin estämällä mikrosomaalisen hapettumista hepatosyyteissä, hidastaa ja seerumin konsentraation ja parantaa toksisuutta karbamatsepiinin, terfenadiinin, syklosporiini, heksobarbitaali, torajyväalkaloidit, valproaatti, fenytoiini, disopyramidi, bromokriptiini, teofylliini (ja muut ksantiinijohdoksia), oraalinen diabeteslääke.

Yhdistettäessä linosamiinit heikentävät atsitromysiinin tehokkuutta, ja tetrasykliinit ja kloramfenikoli lisääntyvät.

Jos unohdettu annos on, unohdettu annos on otettava mahdollisimman varhaisessa vaiheessa ja seuraavat - 24 tunnin välein.

Olisi pidettävä mielessä, että joillakin potilailla voi esiintyä allergisia reaktioita, jotka edellyttävät asianmukaista hoitoa ja lääkärin valvontaa.

Azitralin ja antasidihoidon aikana suositellaan vähintään 2 tunnin taukoa.

Raskauden aikana Azitralia voidaan käyttää, jos tällaisen hoidon tarkoitus on merkittävästi suurempi kuin raskauden aikana käytettävien lääkkeiden riski.

Imettäessä lääkettä imettäessä imetys on keskeytettävä hoidon keston ajan.

Azitral

Azitral: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Azitral

ATX-koodi: J01FA10

Aktiivinen ainesosa: atsitromysiini (atsitromysiini)

Valmistaja: Shreya Life Sciences (Intia)

Kuvauksen ja valokuvan realisointi: 21.12.2017

Hinnat apteekeissa: 263 ruplaa.

Azitral on laajakirjoinen antibiootti, joka on jäsen makrolidiryhmässä. Se on bakterisidinen vaikutus infektion keskittymiseen.

Vapautusmuoto ja koostumus

Form release Azitral:

  • 250 mg kapseleita, läpipainopakkauksessa (6 kapselia), pahvipakkaus;
  • 500 mg kapseleita, läpipainopakkauksessa (3 kapselia), pakkaus pahvista.

Se on valkoinen jauhe, joka on pakattu kovaan gelatiinikapseleihin, jotka koostuvat rungosta ja valkoisesta korkista.

Yksi kapselin Azitral sisältää 250 tai 500 mg atsitromysiiniä dihydraattina; ja apuaineina: vedetön laktoosi, natriumlauryylisulfaatti, titaanidioksidi, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, puhdistettu vesi, propyyliparabeeni, metyyliparabeeni, gelatiini.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Azitromysiini on laajakirjoinen antibiootti, joka on atsaloidialaryhmän jäsen (makrolidiantibiootit). Vaikuttavalla aineella on laaja antimikrobinen vaikutus. Azitromysiini sitoutuu 50S-ribosomaaliseen alayksikköön, mikä estää mikro-organismin proteiinien biosynteesin. Jos muodostuu suuria pitoisuuksia tulehduksen kohdalla, sillä on bakterisidinen vaikutus. Erottaa aktiivisuutta seuraavia grampositiivisia aerobisia mikro-organismeja vastaan: Streptococcus pneumoniae (penisilliini-herkkä), Streptococcus spp. (ryhmät a / b / c / g), Staphylococcus aureus (metisilliinille herkkä), Streptococcus pyogenes. Myös lääkettä käytetään kieliopin alalla., Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis.

Grampositiiviset aerobit [Streptococcus pneumoniae (penisilliiniresistentti)] pystyvät kehittämään vastustuskykyä atsitromysiinille. Grampositiiviset aerobit [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (metisilliiniresistentit stafylokokit osoittavat erittäin suurta resistenssiä makrolideille), erytromysiiniresistentit grampositiiviset bakteerit], anaerobit (Bacteroides fragilis).

farmakokinetiikkaa

Azitromysiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta johtuen sen lipofiilisuudesta ja stabiilisuudesta happamassa ympäristössä. 500 mg: n atsitromysiinin sisäisen antamisen jälkeen, aika saavuttaa sen maksimaalinen pitoisuus plasmassa (Cmax) vaihtelee 2,5-2,96 h, ja itse pitoisuuden arvioidaan olevan 0,4 mg / l. Azitromysiinin hyötyosuus - 37%.

Azitralin vaikuttava aine tunkeutuu hyvin urogenitaalisen alueen kudoksiin ja elimiin (esim. Eturauhanen), hengitysteihin, pehmeisiin kudoksiin ja ihoon. Kudosten lisääntynyt pitoisuus (10-50 kertaa korkeampi kuin plasmassa) ja melko pitkä puoliintumisaika selittyy aineen pienellä sitoutumisella plasman proteiineihin ja sen tunkeutumiseen eukaryoottisiin soluihin, kun kertyy lysosomiin, joka ympäröi ympäristöä, jolla on alhainen pH. Tämän seurauksena atsitromysiinille on tunnusomaista suuri ilmeinen jakautumistilavuus (31,1 l / kg), jolla on suuri plasman puhdistuma. Atsitomysiiniprosessien edullinen kertyminen lysosomeihin on erityisen tärkeä solunsisäisten patogeenien kontrolloimiseksi. Phagocytes toimittaa atsitromysiini infektioalueille, missä se vapautuu fagosytoosin aikana. Infektiokohdissa lääkeainepitoisuus on huomattavasti korkeampi (24-34%) kuin terveillä kudoksilla ja riippuu tulehduksellisen turvotuksen asteesta. Atsitromysiinillä ei ole merkittävää vaikutusta niiden toimintaan, vaikka fagosyyttien pitoisuus lisääntyy. Bakterisidisten pitoisuuksien aktiivinen aineosa pysyy 5-7 päivän kuluttua nauttimisesta, mikä mahdollistaa lyhyiden hoitokertojen käytön (3 tai 5 päivän ajan). Noin 50% atsitromysiinistä erittyy muuttumattomana sapessa, 6% virtsassa. Aktiivinen aine on demetyloitu maksassa muodostaakseen inaktiiviset metaboliitit. Veriplasman poisto suoritetaan kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika on 14 - 20 tuntia 8-24 tunnin kuluttua antamisesta, 41 tuntia - 24-72 tunnin kuluessa, ja siksi Azitralia voidaan käyttää kerran päivässä.

Syöminen vaikuttaa farmakokinetiikkaan (lääkeaineen annostusmuodosta riippuen): Kapseleita käytettäessä plasman enimmäispitoisuus pienenee 52% ja farmakokineettisen käyrän "pitoisuus-aika" (AUC) alle 43%. Vanhemmilla miehillä (65-85 vuotta) farmakokineettiset ominaisuudet eivät muutu, ja naisilla Cmax kasvaa 30-50%.

Käyttöaiheet

Azitralin käyttöaiheet ovat tartunnanaiheuttajia ja tulehdussairauksia, joita aiheutuu lääkkeille alttiista bakteereista:

  • Ylä-hengitysteiden tulehdussairaudet (sinuiitti, kurkkukipu, nielutulehdus, tonsilliitti jne.);
  • Alemman hengitysteiden tulehdussairaudet (epätyypillinen ja bakteeripneumonia, keuhkoputkentulehdus);
  • Scarlet kuume;
  • Pehmytkudosten ja ihon infektiot (impetigo, erysipelas, toissijaisesti infektoitu dermatoosi);
  • Urogenitaalisen alueen tarttuvat vauriot (kohdunkaulan tai gonorreauretriitti);
  • Peptinen haava;
  • Lyme-tauti (alkuvaihe).

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet Azitralin saamiseksi ovat:

  • Maksan vajaatoiminta;
  • Munuaisten vajaatoiminta;
  • raskaus;
  • imetys;
  • Lasten ikä enintään 12 vuotta;
  • Yliherkkyys tästä lääkkeestä tai muille makrolideille.

Käyttöohje Azitral: menetelmä ja annostus

Azitromysiini säilyttää bakterisidisen vaikutuksensa tulehduskohdassa 5-7 päivän ajan viimeisen annoksen päättymisen jälkeen. Tämän seikan ansiosta voimme hoitaa tämän lääkkeen lyhyt - 3 tai 5 päivää.

Azitral 500 mg on yleensä määrätty kolmessa päivässä, yksi tabletti kerran päivässä. Pilleri on otettava joko tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia myöhemmin.

Jos potilas jäi käyttämättä aikaa, lääke on otettava mahdollisimman pian ja sen jälkeen aika on palautettava 24 tuntiin.

Azitralin standardipediatri-annostus lasketaan lapsen painosta - päivittäinen annos 10 mg / kg lääkettä, kurssin annos on 30 mg / kg.

Kussakin yksittäistapauksessa vain hoitava lääkäri määrää annoksen ja maalaa Azitralin saannin.

Haittavaikutuksia

Ohjeiden mukaan Azitral voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

  • Ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat - ruoansulatuskanavan osa;
  • Rintakipu, sydämentykytys - sydän- ja verisuonijärjestelmä;
  • Huimaus, päänsärky, ahdistuneisuus, unihäiriöt - keskushermostossa;
  • Vaginaalinen kandidiaasi, nefriitti - virtsaputkimenetelmästä;
  • Lukuisia allergisia reaktioita.

Azitralian yliannostuksen aikana voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia: oksentelu, pahoinvointi, väliaikainen kuulon heikkeneminen. Niiden esiintyminen vaatii oireenmukaisen hoidon valitsemista.

yliannos

Oireet: tilapäinen kuulon heikkeneminen, vaikea pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Spesifinen antidoottia ei ole.

Hoito on annettava oireiden mukaisesti.

Erityisohjeet

Varovaisuutta on noudatettava, kun määräämään Azitralia rytmihäiriöille.

Raskauden aikana lääkettä käytetään vain silloin, kun käyttöriski on pienempi kuin olemassa olevan taudin vaarallisten seurausten kehittymisen riski.

Azitral 500 mg: n käytön jälkeen tulee ottaa huomioon allergisten reaktioiden esiintyminen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Azitralia tulee käyttää varoen. Päätös huumausaineiden nimeämisestä tehdään äidin äitien mahdollisten hyötyjen ja sikiölle arvioidun riskin suhteen perusteella.

Tapauksissa, joissa imetyksen aikana on suositeltavaa lopettaa imetys.

Käytä lapsuudessa

Azitralia on kielletty alle 12-vuotiaiden potilaiden hoidossa, joka painaa enintään 45 kg.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Vaikeiden munuaisten vaurioitumisen estämiseksi lääkkeen otto on vasta-aiheista.

Lievää tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa käytettäessä Azitralia tulee käyttää varoen (annoksen säätö ei ole tarpeen).

Epänormaalin maksan toiminta

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa lääkkeen ottaminen on vasta-aiheista.

Lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa käytettäessä Azitralia tulee käyttää varoen (annoksen säätöä ei tarvita).

Käytä vanhuksina

Potilaita, joilla ei ole eturauhasen ikärajaa, ei ole tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Antasidit (magnesiumia ja alumiinia sisältävä) ja ruokaa vähentävät atsitromysiinin imeytymistä, joten Azitralia tulee ottaa 1 tunti ennen tai kahden tunnin kuluttua näiden lääkkeiden tai elintarvikkeiden ottamisesta.

Terveillä vapaaehtoisilla, joilla samanaikaisesti käytettiin setiritsiiniä 20 mg: n annoksella ja atsitromysiinillä 5 päivän ajan, farmakokineettistä vuorovaikutusta ja merkittävää muutosta QT-aikavälissä ei havaittu.

Tutkimuksessa, johon osallistui 6 HIV-infektoitunutta potilasta, joilla didanosiinia annettiin samanaikaisesti 400 mg päivässä ja atsitromysiini annoksella 1200 mg päivässä, didanosiinin farmakokineettisistä indekseistä ei havaittu muutoksia lumelääkeryhmään verrattuna.

Jos Azitralia on tarpeen ottaa yhdessä varfariinin kanssa, on suositeltavaa tarkkailla prothrombiiniaikaa.

Farmakokineettiset tutkimukset eivät osoittaneet muutoksia atsitromysiinin farmakokinetiikassa yhden kerran simetidiinilla 120 minuutin ajan ennen atsitromysiinin ottamista.

Samanaikainen käyttö zidovudiinilla sen farmakokinetiikka vaihtelee hieman. Erityisesti atsitromysiini vaikuttaa tsidovudiinin ja sen glukuronidimetaboliitin munuaisten erittymiseen. Myös atsitromysiinin käytön vuoksi fosforyloidun tsidovudiinin (kliinisesti aktiivisen metaboliitin ääreisveren mononukleaarisissa soluissa) pitoisuus kasvaa, mutta tämän vaikutuksen kliininen merkitys on epäselvä.

Azitromysiiniä leimaa heikko vuorovaikutus sytokromi P-perheen isoentsyymien kanssa.450, ilman että se on sytokromi P-isoentsyymien induktori ja inhibiittori450. Atsitromysiinin osallistumista farmakokineettisten yhteisvaikutusten prosesseihin, jotka olivat samanlaisia ​​erytromysiinille ja muille makrolideille, ei havaittu.

Atsitromysiinin samanaikainen päivittäinen annostus 600 mg kerran vuorokaudessa ja efavirentsi annoksella 400 mg vuorokaudessa viikon aikana eivät johtaneet kliinisesti merkittävään farmakokineettiseen vuorovaikutukseen.

Atsitromysiinin yhdistetty kerta-annos 1200 mg: n annoksella ja flukonatsoli 800 mg: n annoksella ei muuttanut jälkimmäisen farmakokinetiikkaa. Samanaikaisesti ei havaittu muutoksia atsitromysiinin kokonaisaltistuksessa ja puoliintumisajassa, mutta sen C: n väheneminen 18%: llamax, jolla ei ole kliinistä merkitystä.

Kun atsitromysiiniä annettiin samanaikaisesti 1200 mg: n annoksella ja indinaviirilla (3 kertaa päivässä, 800 mg 5 päivän ajan), tilastollisesti merkitsevää vaikutusta farmakokinetiikkaan ei havaittu.

Azitromysiinillä ei ole merkittävää vaikutusta metyyliprednisolonin farmakokinetiikkaan.

Makrolidiantibioottien (mukaan lukien atsitromysiini) ja P-glykoproteiinisubstraattien (esimerkiksi digoksiinin) samanaikainen antaminen kasvattaa jälkimmäisen konsentraatiota veriseerumissa.

Samanaikainen käyttö ergotamiinin ja dihydroergotamiinin kanssa lisää myrkyllistä vaikutusta (dysestesia, vasospasmus).

Jos triatsolaami jakautuu, sen tilavuus pienenee ja farmakologinen vaikutus lisääntyy.

Atsitromysiinin samanaikainen antaminen atorvastatiinilla ei aiheuttanut jälkimmäisen pitoisuuden muutosta plasmassa (MMC-CoA-reduktaasin eston vuoksi). Samanaikaisesti post-rekisteröintijaksolla oli yksittäisiä rabdomyolyysitapauksia potilailla, jotka saivat samanaikaisesti statiineja ja atsitromysiiniä.

Farmakokineettisessä tutkimuksessa, johon osallistui terveitä vapaaehtoisia, jotka saivat azitromysiiniä 3 päivän ajan (500 mg päivässä kerran suun kautta) ja sitten syklosporiini (kerran 10 mg / kg / vrk), plasman syklosporiinipitoisuus plasmassa ja farmakokineettinen käyrä "pitoisuus - aika". Tarkoitettujen lääkkeiden samanaikainen käyttö on välttämätöntä. Yhteishoidossa on tarpeen hallita siklosporiinin pitoisuutta plasmassa ja sen annoksen vastaava korjaus.

Nelfinaviirin ja atsitromysiinin samanaikainen vastaanottaminen johtaa jälkimmäisen tasapainon pitoisuuteen seerumissa. Samanaikaisesti kliinisesti merkitseviä haittavaikutuksia ei ole kirjattu ja atsitromysiinin annoksen säätö sulfinaviirin samanaikaisen käytön taustalla ei ole tarpeen.

Kun kyseessä on rifabutiinin ja atsitromysiinin yhteiskäyttö, kummankin seerumin pitoisuus seerumissa ei muutu. Näiden lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä havaitaan joskus neutropeniaa, mikä liittyi rifabutiinin käyttöön. Mitään syy-yhteyttä ei ole havaittu neutropenian kehittymisen ja rifabutiinin ja atsitromysiinin yhdistelmän välillä.

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa ei todettu atsitromysiinin vaikutuksia (500 mg päivittäistä vuorokautta 3 vuorokautta) C: ssa.max ja sildenafiilin tai suurimman kiertävän metaboliitin AUC.

Jos terfenadiinia ja atsitromysiiniä annetaan samanaikaisesti, on huolehdittava, koska on osoitettu, että terfenadiinin ja erilaisten antibioottien yhdistelmä voi johtaa rytmihäiriöiden kehittymiseen ja QT-ajan pidentämiseen. Tämän perusteella on mahdotonta sulkea pois edellä mainittujen komplikaatioiden ilmentyminen samalla kun atsitromysiiniä ja terfenadiinia käytetään.

Teofylliinin ja atsitromysiinin välistä vuorovaikutusta ei havaittu.

Kun atatsomysiini yhdistettiin yhdessä midatsolaamin tai triatsolaamin kanssa terapeuttisissa annoksissa, ei havaittu merkittäviä muutoksia farmakokineettisissä parametreissä.

Kun atsitromysiiniä ja sulfametoksatsolia / trimetopriimia käytettiin samanaikaisesti, C: ssa ei havaittu merkittävää muutosta.max, munuaisten kokonaisaltistuminen tai sulfametoksatsolin tai trimetopriimin erittyminen. Seerumin atsitromysiinikonsentraatio vastasi samankaltaisia ​​parametreja, jotka on kirjattu muihin tutkimuksiin.

analogit

Azitralin analogit vaikuttavan aineen mukaan: Azivok, Azitrox, Azitrotsin, Zitrolid, Sumamed, Sumamoks, Hemomitsin, Ecomed jne.

Yhden farmakologisen alaryhmän huumeet, jotka ovat samantapainen kuin vaikutusmekanismi: Arvitsin, Vilprafeeni, Klabaks, Klareksid, Clarithromycin, Klaritsin, Lekoklar, Makropen, Oleandomysiini, Roksolit, Safotsid jne.

Säilytys - ehdot

Säilytä kuivassa paikassa, joka ei ole käytettävissä lapsille, joiden ilman lämpötila on enintään 25 ° C.

Säilyvyys - 3 vuotta.

Apteekkien myyntiehdot

Reseptiä.

Azitral-arvostelut

Arvostelut Azitral osoittavat sen tehokkuutta erilaisten tartuntatautien (esim. Sinuiitti, kurkkukipu, urogenitaaliset ja yhdistetyt infektiot) hoidossa. Lääkkeen toleranssi on yksilöllistä, ja yleisimmät haittavaikutukset ovat vatsakipu, ripuli ja oksentelu.

Azitralin hinta apteekeissa

Azitralin likimääräinen hinta on 300 ruplaa (pakkauksessa on 6 kapselia 250 mg kussakin).

Azitral - käyttöohjeet + arvostelut ja analogit

Potilaat usein ihmettelevät: azitraali on antibiootti tai ei. Kyllä, puolisynteettinen antibiottinen atsitraali kuuluu makrolidiryhmään ja on atsaliidin johdannainen. Toimintomekanismi on bakterisidinen, joka syntyy aktiivisen komponentin stabiilin kompleksin muodostamisesta bakteerien virulenttien kantojen ribosomin pienestä alayksiköstä. Transkription ja translaation prosesseja rikotaan nukleiinihappojen replikaation aikana, minkä seurauksena solu kuolee.

Azitral käyttöohjeet

Ensimmäisen annoksen jälkeen lääke imeytyy ruoansulatuskanavaan, mikä johtaa mahdolliseen oraaliseen antamiseen. Aktiivisia ainesosia ei tuhota mahalaukun happamassa ympäristössä, ja niille on ominaista korkea lipofiilisuusaste. Suurin inhibitorinen pitoisuus (0,4 mg / l) saavutetaan veriplasmassa viimeistään 3 tunnin kuluttua antamisesta. Kudosten ja elinten huumeiden saatavuus on noin 40%.

On todettu, että antibakteerinen aine diffundoituu verenkiertoon ja saavuttaa hengityselinten, virtsateiden, sekä sileiden lihasten ja dermiksen. Lääkevalmisteen taso kudoksissa ja elimissä on korkeampi kuin veriplasmassa lähes 40 kertaa. Tämä tosiasia johtuu antibioottien alhaisesta veren proteiinien sitoutumisesta.

Azitralin kyky tallettaa lysosomaalisten solujen organeloilla tekee siitä erittäin tehokkaan intrasellulaaristen infektioiden hoidossa. Kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että immuunijärjestelmän solut kuljettavat tehokkaasti aktiivista antibakteerista ainetta patologisen tulehduksen kohtaan. Vapautettaessa fagosytoosiin (ei estä sitä), atsitraali estää patogeenisten mikro-organismien elintoiminnan.

Huomataan, että lääkeainepitoisuus infektoiduissa kudoksissa on huomattavasti korkeampi verrattuna terveisiin. Korrelaatio vahvistettiin myös taudin vakavuuden ja lääkkeen pitoisuuden välillä kudoksissa ja elimissä. Viimeisen annoksen jälkeen lääke tuhoutuu maksaan ja poistetaan veriplasmasta virtsan mukana.

Antimikrobisen vaikutuksen spektri

Lääke kuuluu laajoihin antibiootteihin.

  • Streptococcaceae -perhe - munasolmukkeet + patogeeniset prokaryortit, infektioprosessien taudinaiheuttajat, lähinnä hengitysteitä;
  • Staphylococcaceae-perhe - ehdollisesti patogeeninen gramma + kantoja, jotka aiheuttavat sairauksia tietyissä olosuhteissa (vähentynyt immuniteetti, koehenkilöt). Tällä hetkellä lääkärit ympäri maailmaa ovat huolissaan MRSA-kannoista, jotka ovat resistenttejä kaikille tunnetuille antibioottiryhmille. Vastustuskyvyn Staphylococcus aureus -bakteerin leviämisen estämiseksi on tärkeää käyttää antibioottia vain silloin kun se on ehdottoman välttämätöntä, tunnistaa taudinaiheuttaja tarkasti ja tunnistaa sen herkkyys lääkeaineelle.
  • gram-stick-influenssi on hengityselinten sairauksien aiheuttaja (influenssa, keuhkokuume, aivokalvontulehdus). Ovatko ensimmäiset vapaat elävät bakteerit, kuin genomi on kokonaan dekoodattu;
  • perheen Alcaligenaceae (B. pertussis, B. parapertussis) - gram-negatiiviset koccobacillit, huumausaineen yskän ja parakoklusumin aiheuttajat. Nuoremmat potilaat ovat alttiimpia sairaudelle. On todettu, että ihminen on näiden mikro-organismien ainoa kantaja luonnossa;
  • gram-gonokokkibakteerit - sukupuoliteitse tarttuvien tautien taudinaiheuttajat, joille on ominaista virtsaputkimenetelmän elinten märkivä eritys;
  • monotyyppiset Gardnerell-suvut - anaerobiset kannat, naisten emättimen alkuperäisen mikroflooran edustajat. Immuniteetin vähenemisellä he alkavat aktiivisesti kasvaa ja moninkertaistaa, ja niillä on edullinen asema biotooppissa. On tunnettua, että bakteerit ovat resistenttejä monille muille antibioottien ryhmille;
  • Helicobacter-bakteerit, joiden uskotaan olevan yksi tärkeimmistä syistä gastriitin ja haavaumien käynnistämiseen.

Tärkeää: Azitralia ei ole määrätty erytromysiiniresistenttien grampositiivisten mikro-organismien aiheuttamien infektioiden hoitoon.

rakenne

Osana 1 kapseli sisältää:

  • biologisesti vaikuttava aine - atsitromysiinidihydraatti (250 tai 500 mg);
  • lisäkomponentit: dehydratoitu laktoosi, maissitärkkelys, natriumdodekyylisulfaatti, magnesiumstearaatti, tetravalenttinen titaanioksidi, tislattu vesi, nipagiini, para-hydroksibentsoehappoesteri, gelatiini.

Vapautuslomake

Sen tuottaa intialainen lääkeyhtiö, jossa on tiheitä gelatiinikapseleita, joiden nollakoko on, kunkin kapselin runko on maalattu valkoiseksi ja sisältö on valkoista antibioottista jauhetta. Lääkkeen valmistuspakkaus koostuu pakkauksesta, joka sisältää 6 (250 mg) tai 3 (500 mg) kalvopäällystettä kussakin. Jokaiseen pakkaukseen on liitetty käyttöohjeet.

Azitral

Vapautusmuodot

Lääkäreiden arviot azitrallista

Lääke on yksi niistä harvoista, joita voidaan turvallisesti käyttää ihoinfektioihin - impetigo, pyoderma, kiehuu. Käytön mukavuus - 1 tabletti kerran päivässä 3 päivän ajan - lieviin, jopa 7 päivään saakka - kroonisiin, toistuviin ihoinfektioihin.

On tärkeää valita oikea annos, joten ilman lääkärin ohjeita on parempi olla käyttämättä

Azitral-potilasarviointi

Rakastan itsensä paranemista. Joka kerta, kun jotain on sairas, nousin Internetiin diagnoosin vuoksi. Joten tällä kertaa. Kurkuma kohteli hirveesti, googlessa, diagnoosi - kurkkukipu. Päätin, että ensin käsitellään. Kaikki siirapit, pudot, yskänlasku. Mutta muutaman päivän kuluttua heräsin aamulla ja yllätyin, että kurkuni saattaisi vahingoittaa niin paljon. Luuletko, että menit lääkäriin? Nro Ilman ajatusta kahdesti, ryntäsin etsimään antibiootteja. Löysin joitain kalliita. Päätin, että tämä on jo rintakuva. Ja sitten Azitral otti silmäni. Kun kaikki kolme pilleria juoksivat, tunsin merkittävän parannuksen. Voisin jo syödä ja juoda ilman kärsimystä.

Keuhkoputkitulehduksella juonut siirappia useiden päivien ajan. Siirappi oli vihreä. Viikko ei auttanut. Kaverin neuvomalla osti siirappia jo punaisella nesteellä. Viikko käytetty, antoi hyvin vähän vaikutusta. Sitten apteekin neuvonantajana vaimo osti Azitralin. Kolmen käyttäessäni sitä tuntui hieman paremmalta. Tämä antibiootti on tehokas, mutta sitä ei pidä käyttää väärin proviisorin mukaan. Toistuvan käytön yhteydessä saattaa esiintyä haittavaikutuksia, mutta 3 päivän käytön jälkeen ei ollut sivuvaikutuksia. Oma neuvoja niille, jotka kärsivät keuhkoputkentulehduksesta, on hoidettava tällä lääkkeellä, mutta on parasta käydä lääkärin kanssa. Onnea, älä ole sairas!

Lääkäri määrätti Azitralille aviomiehen, kun hän sairastui keuhkoputkitulehdukseen. Myöhemmin otin tämän lääkkeen myös keuhkoputkitulehdukselle. Hyvä lääke, tehokas, mutta laiminlyöty sairaus, tarvitaan jotain vakavampaa. Pienellä keuhkoputkentulehduksella "Azitral" mitä tarvitset. Erittäin kätevä annos (1 tabletti päivässä, kolme vuorokautta peräkkäin). Ei haittavaikutuksia, vatsavaivoja ei havaittu, kuten muiden antibioottien käyttö. Hinta on edullinen, mutta analogeja halvemmalla. Kotimaisen tuotannon analogit ovat halvempia puoleen ja toiminta on sama.

Käyttöohjeet azitral

Farmakologinen vaikutus

Laaja spektrinen antibiootti makrolidiryhmästä, atsalidijohdannainen. Luodessaan suurien pitoisuuksien tulehduksen kohdalla on bakterisidinen vaikutus.

Aktiivisia gram-positiivisia kokkeja: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokkiryhmät C, F ja G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; Gram-negatiiviset bakteerit: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; jotkut anaerobiset mikro-organismit: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; aktiivisia myös suhteessa muihin organismeihin: klamydia, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticumin Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Azitromysiini ei ole aktiivinen gram-positiivisille bakteereille, jotka ovat resistenttejä erytromysiinille.

farmakokinetiikkaa

Azitromysiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta johtuen sen stabiilisuudesta happamassa ympäristössä ja lipofiilisyydessä. Kun Azitral on ottanut 500 mg: n annoksenmax Atsitromysiini veriplasmassa saavutetaan 2,5-2,96 tunnissa ja on 0,4 mg / l. Biologinen hyötyosuus on 37%.

Azitromysiini tunkeutuu hyvin urogenitaalisen alueen (erityisesti eturauhanen), ihon ja pehmytkudosten hengityselimistöön, elimiin ja kudoksiin. Suuri pitoisuus kudoksissa (10-50 kertaa suurempi kuin plasmassa) ja pitkittynyt T1/2 johtuen atsitromysiinin sitoutumisesta pieniin plasman proteiineihin, samoin kuin sen kyky tunkeutua eukaryoottisiin soluihin ja konsentroida lysosomien ympärillä olevaan matalaan pH-ympäristöön. Tämä puolestaan ​​määrittää suuren V: nd= 31,1 l / kg ja korkea plasmapuhdistuma.

Atsitromysiinin kyky kerääntyä ensisijaisesti lysosomeihin on erityisen tärkeä solunsisäisten patogeenien poistamiseksi. On osoitettu, että fagosyytit luovuttavat atsitromysiinin infektiokohtaan, jossa se vapautuu fagosytoosin aikana. Influenssan keskimääräinen atsitromysiinipitoisuus on huomattavasti suurempi kuin terveillä kudoksilla (keskimäärin 24-34%) ja korreloi tulehduksellisen turvotuksen vakavuuden kanssa. Vaikka fagososyyttien pitoisuus on suuri, atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi niiden toimintaan.

Azitromysiini pysyy bakterisidisissa pitoisuuksissa tulehduskipulääkkeessä 5-7 päivän kuluttua viimeisestä annoksesta, mikä mahdollisti lyhyiden (3 päivän ja 5 päivän hoitojaksojen) kehittämisen.

Maksassa se demetyloidaan muodostamaan inaktiivisia metaboliitteja.

Atsitromysiinin poistaminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: T1/2 on 14-20 tuntia 8 tunnin ja 24 tunnin välillä lääkeaineen ottamisen jälkeen ja 41 tuntia 24 tunnin 72 tuntiin, jolloin lääkettä voidaan käyttää 1 kerran päivässä.

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Kova gelatiinikapselit, koko nro 0, rungolla ja kansi valkoisella; kapselien sisältö on valkoinen jauhe.

Azitralin käyttöohjeet, vasta-aiheet, haittavaikutukset, arvioinnit

Laaja spektrinen antibiootti makrolidiryhmästä, atsalidijohdannainen.
Lääke: AZITRAL
Lääkeaineen vaikuttava aine: atsitromysiini
ATC-koodaus: J01FA10
KFG: makrolidiantibiootti - atsaliidi
Rekisterinumero: P №014163 / 01
Rekisteröintipäivämäärä: 02/10/06
Omistaja reg. ID: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd.

Vapautuslomake Azitral, tuotepakkaus ja koostumus.

Kova gelatiinikapselit, koko nro 0, rungolla ja kansi valkoisella; kapselien sisältö on valkoinen jauhe. Kapselit 1 kapseli. atsitromysiinidihydraatti (atsitromysiinin osalta) 250 mg
Apuaineita: laktoosi vedetön, maissitärkkelys, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, puhdistettu vesi, metyyliparabeeni, propyyliparabeeni, gelatiini.
6 kpl - läpipainopakkaus (1) - pakkaus kartonki.
6 kpl - läpipainopakkaukset (2) - pakkaukset pahvi.
6 kpl - läpipainopakkaus (3) - pakkaus kartonki.
6 kpl - läpipainopakkaus (4) - pakkaus kartonki.
Kova gelatiinikapselit, koko nro 0, rungolla ja kansi valkoisella; kapselien sisältö on valkoinen jauhe. Kapselit 1 kapseli. atsitromysiinidihydraatti (atsitromysiinin osalta) 500 mg
Apuaineita: laktoosi vedetön, maissitärkkelys, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, puhdistettu vesi, metyyliparabeeni, propyyliparabeeni, gelatiini.
3 kappaletta - läpipainopakkaus (1) - pakkaus kartonki.
3 kappaletta - läpipainopakkaukset (2) - pakkaukset pahvi.
3 kappaletta - läpipainopakkaus (3) - pakkaus kartonki.
3 kappaletta - läpipainopakkaus (4) - pakkaus kartonki.

Lääkkeen kuvaus perustuu virallisesti hyväksyttyihin käyttöohjeisiin.

Farmakologinen vaikutus Azitral

Laaja spektrinen antibiootti makrolidiryhmästä, atsalidijohdannainen. Luodessaan suurien pitoisuuksien tulehduksen kohdalla on bakterisidinen vaikutus.
Aktiivisia gram-positiivisia kokkeja: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokkiryhmät C, F ja G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; Gram-negatiiviset bakteerit: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; jotkut anaerobiset mikro-organismit: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; aktiivisia myös suhteessa muihin organismeihin: klamydia, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticumin Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Azitromysiini ei ole aktiivinen gram-positiivisille bakteereille, jotka ovat resistenttejä erytromysiinille.

Lääkeaineen farmakokinetiikka.

imu
Azitromysiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta johtuen sen stabiilisuudesta happamassa ympäristössä ja lipofiilisyydessä. Kun Azitral on otettu suun kautta, 500 mg: n atsitromysiinin Cmax-annos veriplasmassa saavutetaan 2,5-2,96 tunnissa ja on 0,4 mg / l. Biologinen hyötyosuus on 37%.
jakelu
Azitromysiini tunkeutuu hyvin urogenitaalisen alueen (erityisesti eturauhanen), ihon ja pehmytkudosten hengityselimistöön, elimiin ja kudoksiin. Korkeat kudospitoisuudet (10-50 kertaa plasmassa korkeammat) ja pitkittynyt T1 / 2 johtuvat atsitromysiinin sitoutumisesta plasman proteiineihin matalaa ja kykyä tunkeutua eukaryoottisiin soluihin ja konsentroida lysosomien ympärillä olevaan matalaan pH-ympäristöön. Tämä puolestaan ​​määrää suuren Vd = 31,1 l / kg ja suuren plasmapuhdistuman.
Atsitromysiinin kyky kerääntyä ensisijaisesti lysosomeihin on erityisen tärkeä solunsisäisten patogeenien poistamiseksi. On osoitettu, että fagosyytit luovuttavat atsitromysiinin infektiokohtaan, jossa se vapautuu fagosytoosin aikana. Influenssan keskimääräinen atsitromysiinipitoisuus on huomattavasti suurempi kuin terveillä kudoksilla (keskimäärin 24-34%) ja korreloi tulehduksellisen turvotuksen vakavuuden kanssa. Vaikka fagososyyttien pitoisuus on suuri, atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi niiden toimintaan.
Azitromysiini pysyy bakterisidisissa pitoisuuksissa tulehduskipulääkkeessä 5-7 päivän kuluttua viimeisestä annoksesta, mikä mahdollisti lyhyiden (3 päivän ja 5 päivän hoitojaksojen) kehittämisen.
aineenvaihdunta
Maksassa se demetyloidaan muodostamaan inaktiivisia metaboliitteja.
kasvattaminen
Atsitromysiinin poistaminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: T1 / 2 on 14 - 20 tuntia 8 tunnin ja 24 tunnin välillä lääkeaineen ottamisen jälkeen ja 41 tuntia 24 tunnin 72 tuntiin, jolloin lääkettä voidaan käyttää kerran vuorokaudessa.

Käyttöaiheet:

Lääkeherkkiä mikro-organismeja aiheuttavat infektiot ja tulehdukselliset sairaudet:
- ylempien hengitysteiden ja ylempien hengitysteiden infektiot (tonsilliitti, sinuiitti, tonsilliitti, nielutulehdus, välikorvatulehdus);
- alemman hengitysteiden infektiot (bakteeri- ja epätyypillinen keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus);
- tuliperäinen kuume;
- ihon ja pehmytkudosten (erysipelas, impetigo, toissijaisesti infektoitu dermatoosi) infektiot;
- virtsatietulehdus (gonorreauretriitti ja / tai kouristelu);
- Lyme-tauti (borrelioosi) - alkuvaiheen hoitoon (erythema migrans);
- Helicobacter pyloriin liittyvä mahahaava ja pohjukaissuolihaava (osana yhdistelmähoitoa).

Annostus ja lääkkeen käyttötapa.

Lääke otetaan 1 kertaa päivässä 1 tunti ennen aterioita tai 2 tuntia aterian jälkeen.
Aikuisten ylemmän ja alemman hengitystieinfektioiden infektioille valitaan 500 mg / vrk 1 vastaanottoon 3 päivän ajan; kurssin annos on 1,5 g.
Ihon ja pehmytkudosten infektioilla aikuisille annetaan 1 g ensimmäisenä päivänä 1 annoksessa; sitten - 500 mg 1 vastaanotto päivittäin 2.-5. päivä; annos on 3 g.
Yksinkertaisen virtsaputken ja / tai kohdunkaulan aiheuttajan tapauksessa 1 g annetaan kerran annoksessa.
Lyme-taudissa (borreliosis) aloitusvaiheen (erythema migrans) hoidossa 1 g on määrätty ensimmäisenä päivänä ja 500 mg 1 annoksessa päivässä 2.-5. Päivältä (annosjakso - 3 g).
Helicobacter pyloriin liittyvän mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan tapauksessa lääkettä määrätään 1 g / vrk 3 päivän ajan osana anti-helicobacter-yhdistelmähoitoa.
Lapsille lääkemäärä on 10 mg / kg kehonpaino 1 kerran päivässä 3 päivän ajan tai ensimmäisenä päivänä - 10 mg / kg, sitten 3 päivää - 5-10 mg / kg / vrk (annosnopeus määritetään nopeudella 30 mg / kg). Erythema migrans -hoidon aikana annos on 20 mg / kg ensimmäisenä päivänä ja 10 mg / kg 2.-5. Päivä.

Azitraaliset haittavaikutukset:

Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi (3%), ripuli (5%), vatsakipu (3%); dyspepsia, oksentelu, ilmavaivat, melena, kolestaattinen keltaisuus, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus (1% tai vähemmän). Lapset ovat ummetus, ruokahaluttomuus, gastriitti.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän jälkeen: sydämentykytys, rintakipu (1% tai vähemmän).
Keskushermoston puolelta: päänsärky, huimaus, uneliaisuus; lapsilla, päänsärky (otitis media therapy), hyperkinesia, ahdistuneisuus, neuroosi, unihäiriö (1% tai vähemmän).
Urogenitaalisessa järjestelmässä: nefriitti, emätin kandidiaasi (1% tai vähemmän).
Allergiset reaktiot: ihottuma, valoherkkyys, angioedeema.
Muut: lisääntynyt väsymys, oraalinen kandidiaasi; lapsilla on sidekalvotulehdus, kutina, urtikaria.

Vasta-aiheet lääkkeeseen:

- munuaisten vajaatoiminta;
- maksan vajaatoiminta;
- imetysaika (imetykset);
- lasten ikä enintään 12 kuukautta;
- yliherkkyys atsitromysiinille ja muille makrolidiantibiooteille.
Varovaisuutta on noudatettava rytmihäiriöissä (mahdollinen kammion rytmihäiriö ja QT-ajan pidentyminen), raskauden aikana sekä lapsilla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai munuainen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Raskauden aikana Azitralia voidaan käyttää, jos tällaisen hoidon tarkoitus on merkittävästi suurempi kuin raskauden aikana käytettävien lääkkeiden riski.
Imettäessä lääkettä imettäessä imetys on keskeytettävä hoidon keston ajan.

Erityisohjeet Azitral.

Jos unohdettu annos on, unohdettu annos on otettava mahdollisimman varhaisessa vaiheessa ja seuraavat - 24 tunnin välein.
Olisi pidettävä mielessä, että joillakin potilailla voi esiintyä allergisia reaktioita, jotka edellyttävät asianmukaista hoitoa ja lääkärin valvontaa.
Azitralin ja antasidihoidon aikana suositellaan vähintään 2 tunnin taukoa.

Huumeiden yliannostus:

Oireet: vaikea pahoinvointi, tilapäinen kuulon heikkeneminen, oksentelu, ripuli.
Hoito: oireinen hoito.

Interaktio Azitral muiden lääkkeiden kanssa.

Antacidit (alumiini ja magnesium), etanoli, elintarvikkeet hidastavat ja pienentävät atsitromysiinin imeytymistä.
Kun varfariinin ja Azitralin yhdistelmähoitoa suositelluissa annoksissa ei havaittu protrombiiniajan muutoksia, kuitenkin sillä perusteella, että makrolidien ja varfariinin vuorovaikutus saattaa lisätä antikoagulanttivaikutusta, protrombiiniaikaa on valvottava.
Kun yhdistetään, atsitromysiini lisää digoksiinin pitoisuutta.
Atsitromysiinin samanaikainen käyttö parantaa ergotamiinin ja dihydroergotamiinin (vasospasmi ja dysestesia) toksinen vaikutus.
Kun yhdistetään, atsitromysiini hidastaa erittymistä ja parantaa triatsolaamin farmakologisia vaikutuksia.
Yhdistettäessä atsitromysiini hidastaa erittymistä, lisää plasman pitoisuutta ja lisää syklokseriinin, epäsuorien antikoagulanttien, metyyliprednisolonin ja felodipiinin myrkyllisyyttä.
Atsitromysiinin estämällä mikrosomaalisen hapettumista hepatosyyteissä, hidastaa ja seerumin konsentraation ja parantaa toksisuutta karbamatsepiinin, terfenadiinin, syklosporiini, heksobarbitaali, torajyväalkaloidit, valproaatti, fenytoiini, disopyramidi, bromokriptiini, teofylliini (ja muut ksantiinijohdoksia), oraalinen diabeteslääke.
Yhdistettäessä linosamiinit heikentävät atsitromysiinin tehokkuutta, ja tetrasykliinit ja kloramfenikoli lisääntyvät.

Myyntiehdot apteekeissa.

Lääke on saatavilla lääkemääräyksellä.

Azitral-lääkkeen tilan ajoitus.

Luettelo B. Lääke on säilytettävä lasten ulottumattomissa kuivassa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Säilyvyys - 3 vuotta.