Fluorokinoloni-antibiootit
Fluorokinolonit ovat laaja spektri antibiootti antibiootti. Gram-negatiivisella, grampositiivisella ja epätyypillisellä mikrofloorilla on herkkyys lääkkeille, jotka sisältävät antibiootteja fluorokinolonien luettelosta.
Fluorokinoloniryhmä
Fluorokinolonit ovat ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, jotka saadaan fluoraamalla (lisäämällä fluoriatomeja) kinolonimolekyyli - oksoliiniset, nalidioksiset, pipemidovoy-hapot. Antibiootteja tuli lääketieteelliseen käytäntöön viime vuosisadan 80-luvulla.
Fluorokinolonit toimivat bakteereina, estäen useiden bakteerien entsyymien aktiivisuuden, jotka ovat tarpeen tarttuvien aineiden lisääntymiselle.
Antibiootit pitkään pysyvät aktiivisina veren tai nielemisen jälkeen. Näin voit käyttää lääkettä, jonka taajuus on 1 tai 2 kertaa päivässä.
Laaja antimikrobisen aktiivisuuden ja voimakkaiden bakterisidisten ominaisuuksien ansiosta fluorokinoloneja voidaan käyttää monoterapiana ilman, että määrätään muiden luokkien antimikrobisia aineita.
Antibioottien biologinen hyötyosuus on 80-100%. Syöminen ei heikennä lääkkeiden hyötyosuus tableteissa, vaikka se hidastaa lääkkeiden imeytymistä.
luokitus
Fluorokinolonit ovat kinolonien johdannaisia. Antimikrobisten aineiden luokituksessa kinoloneja / fluorokinoloneja sisältäviä kinoloneja pidetään ensimmäisen sukupolvena.
Kinolonien / fluorokinoloniryhmien luokituksessa varat huumeina:
- 1. sukupolvet - kinolonit (Palin, Negram, Nevigremon-valmisteet);
- 2 sukupolvea - ofloksasiini, pefloksasiini, norfloksasiini, lomefloksasiini, siprofloksasiini;
- 3 sukupolvet - levofloksasiini, sparfloksasiini, hemifloksasiini;
- 4 sukupolvea - moksifloksasiinia.
Antibioottikäyttö
Fluorokinolonit ovat tehokkaita tartuntatautien taudinaiheuttajia vastaan:
- hengityselimet - alempi, ylähengitysteiden;
- iho, sidekudos;
- virtsaputkimenetelmä;
- ruoansulatuselimet;
- luut, nivelet;
- silmä;
- hermostoa.
Merkittävimmät bakterisidiset ominaisuudet suhteessa:
- gram-negatiivinen mikrofluora - salmonella, gonokokki, shigella, enterobakteeri, pseudomonas, hemofilusbakillit;
- epätyypillinen mikroflora - klamydia, mykoplasma, mykobakteerit.
Gram-positiivisten stafylokokkien, streptokokkien, pneumokokkien vastaisesti aktiivisuus on alhaisempi toisen sukupolven lääkkeissä. 2, 3 sukupolven fluorokinolonit eivät ole tehokkaita anaerobisen mikroflooran aiheuttamaa infektiota vastaan.
Kolmas ja neljäs sukupolvi, jotka ovat erittäin aktiivisia stafylokokkeille, pneumokokkeille ja streptokokkeille. Uusia fluorokinoloneja kutsutaan hengitysfluorikinoloneiksi ja niitä käytetään laajasti keuhkokuumeeseen, keuhkoputkentulehdukseen ja ENT-sairauksiin aikuisilla.
Fluorokinolonit 2 sukupolvea
Tutkittuja ja usein käytettyjä fluorokinoloneja ovat ofloksasiini, siprofloksasiini, pefloksasiini. Varhaisia fluorokinoloneja käytetään lähinnä suolistoinfektioita vastaan, ne käsittelevät seksuaalisesti välittyviä sairauksia, virtsajärjestelmän sairauksia.
Ciprofloksasiini määrätään pääasiassa suoliston infektioita, märkivä pyelonefriittiä, kystiittiä, sinisen pussibakliumin aiheuttamia infektioita. Lue lisää antibioottien ryhmästä sivulla "Ciprofloxacin".
ofloksasiini
Farmaseuttinen teollisuus tuottaa ofloxasiineja tablettien, silmäyhdisteiden, infuusionestovalmisteiden muodossa, minkä ansiosta niitä voidaan käyttää laajalti lääketieteellisissä käytännöissä erilaisten elinjärjestelmien sairauksien varalta.
Toisen sukupolven fluorokinoloniryhmän ofloxasiineja - antibiootteja, on luettelo lääkkeistä, joilla on nimiä:
Iloxasiinia sisältävät lääkkeet, hoitavat epätyypillisen mikrofloorin, tuberkuloosin, gonorrean, eturauhastulehduksen aiheuttamat infektiot.
Ofloxasiineja käytetään silmän voiteiden muodossa ja silmäsairauksien hoidossa. Ofloxacin silmävoite on määrätty lapsille 1 vuoden kuluttua.
Tabletit, kuitenkin, ovat sallittuja ortoaksasiinin injektioita ohjeiden mukaan vasta 18-vuotiaana.
pefloksasiini
Luettelo pefloxacins sisältää lääkkeitä:
- Pefloxacin-AKOS - tablettien muodossa, injektionestettä;
- Pertti;
- Yunikpef;
- Peloks;
- Abaktal.
Pefloxacins käytetään seuraavia:
- cholecystitis;
- adnexitis;
- peritoniitti;
- eturauhastulehdus;
- ENT-taudit - silmätaudit, sinuiitti, nielutulehdus, tonsilliitti.
Pefloksasiini-Akos määrätty aiheuttamia infektioita vastaan gram-negatiivinen aerobinen - Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori.
Antibioottiherkkyys näyttää ja aerobisia gram-positiivisia bakteereja - Staphylococcus, Streptococcus, ja solunsisäiset loiset, jotka ovat Legionella, mykoplasma, klamydia.
Pefloxacins ovat saatavilla tablettien ja injektionesteen muodossa. Tästä johtuen niitä voidaan käyttää vaiheterapiassa alkaen laskimonsisäisistä injektioista ja siirtymisestä sitten ottamaan pillereitä.
lomefloksatsin
Lomefloxasiinit sisältävät:
- Lomefloks;
- maksakvin;
- Lomefloksasiinihydrokloridi;
- Ksenakvin;
- Lomatsin.
Lomefloxacins suositellaan käytettäväksi munuaisten, virtsarakon, uretereiden, sappirakon infektioita vastaan. Ne ovat tehokkaita märkivien ihoinfektioiden, tartunnan saaneiden palovammojen, avointen haavojen varalta.
Kun huono siirrettävyys rifampisiini - perus antibiootti, tappaminen tuberkkelibasilli, lomefloksatsin käytetään tuberkuloosin hoidossa kanssa isoniatsidi, etambutoli, pyratsinamidi, streptomysiiniä.
norfloksasiini
Norfloksasiiniryhmä sisältää lääkkeitä:
Norfloxacins pääasiassa hoitaa virtsatietulehduksia ja suoliston tulehduksia, koska näissä elimissä lääkkeet kerääntyvät terapeuttisiin pitoisuuksiin.
Tämän ryhmän antibiootteja käytetään eturauhasen, virtsaputken, salmonelloosin, shigelloosin ehkäisyyn. Silmätippojen muodossa antibiootti on määrätty blefariittiin, keratiittiin, sidekalvotulehdukseen.
Normaksen norfloksasiinin korvakappaleiden pudotessa se on määrätty lapsille, joilla on otitis, joka alkaa 12-vuotiaana.
Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja
Kolmannen sukupolven fluokinoloni-antibiootteja on havaittu käytännössä:
- Pseudomonas aeruginosan aiheuttamat sairaudet;
- hengityselinten sairaudet.
Tavanic, Avelox määrättiin krooniseen keuhkoputkentulehdukseen, vaikeaan keuhkokuumeeseen. Tehokkuuden kannalta nämä antibiootit eivät ole huonompia kuin kolmannen sukupolven kefalosporiinihoito yhdessä makrolidien kanssa.
Uudet fluorokinolonit ovat tehokkaita sukupuoliteitse tarttuvia infektioita vastaan, kuten gonorrea, klamydia.
levofloxacin
Levofloksasiinia sisältävät hoidot ovat:
Tämän luettelon mukaiset valmisteet on määrätty hengityselinten, virtsateiden, eturauhasen tulehdusten lievän ja keskivaikean vaikeuden vuoksi.
Antibiootteja käytetään myös mahahaavojen hoidossa, jos se ilmenee bakteerin Helicobacter pylori -infektiosta.
Levofloksasiini on määrätty haavaumia yhdessä amoksisilliinin ja omepratsolin tai sen ekvivalentin kanssa. Jos olet allerginen penisilliineille, amoksisilliini korvataan tinidatsolilla.
sparfloksasiinin
Sparfloksasiinien luetteloa edustaa yksi lääke Sparflo-tableteissa. Respara- ja Sparbact-valmisteita, joita aiemmin käytettiin, lopetettiin.
Sparflo on määrätty aikuisille 18 vuoden jälkeen sairauksien jälkeen:
- COPD;
- keuhkokuume;
- vatsavaivat;
- otitis, sinusitis aiheuttama, mukaan lukien pyosyanaatti, stafylokokki;
- ihon infektiot;
- osteomyeliitti;
- lepra;
- tuberkuloosi.
Sparfloksasiini on tehokkain stafylokokin infektioiden ja mykobakteerien aiheuttamissa ihosairauksissa.
gemifloksasiinia
Hemifloksasiinit sisältävät lääkkeen Fitiv. Antibiootti on määrätty keuhkokuumeeseen, krooniseen keuhkoputkentulehdukseen ja akuuttiin sinuiittiin aikuisilla.
Lasten pillereitä Faktiv kielletty 18 vuoteen asti. Kun otat pillereitä, lisäksi fluorokinoloneilla on tavallisia haittavaikutuksia:
- jännevaurioita, erityisesti vanhuudessa;
- rytmihäiriö, jos potilaalla on EKG-epämuodostuma pitemmän QT-ajan muodossa.
Hemifloksasiinin aktiivisuuden spektri verrattuna muihin fluorokinoloneihin lisääntyy johtuen penisilliinien, kefalosporiinien ja makrolidien kestävien streptokokkien vaikutuksesta.
Lääke on määrätty kerran vuorokaudessa, keuhkokuumeen hoito kestää 7-14 päivää. Kroonisen keuhkoputkentulehduksen tai akuutin sinuiitti-hoidon kesto on 5 päivää
Neljäs sukupolvi fluorokinoloneja
Valmisteet, jotka sisältävät vaikuttavana aineosana moksifloksasiinia:
Moksifloksasiinit ovat saatavilla tabletteina ja liuosten muodossa laskimonsisäiseen antamiseen, mikä on kätevää käytettäväksi hengitysinfektioiden peräkkäisessä käsittelyssä.
Moksifloksasiinia sisältävät antibiootit hoidetaan keuhkokuumeeseen, joka aiheutuu tyypillisestä ja epätyypillisestä mikrofloorasta, mukaan lukien hemofilusbakillit, mykoplasmat, klamydia, klebsiella.
Moksifloksasiineja käytetään akuuteissa, vaikeissa oireissa sinuiitti, keuhkoputkentulehdus, peritoniitti.
Vasta-aiheet antibiooteille
Kielletyt fluorokinolonit tableteissa ja injektioissa:
- alle 18-vuotiaita;
- raskaana olevat naiset;
- imetyksen aikana;
- epilepsia, hemolyyttinen anemia, munuaisten vajaatoiminta;
- jos fluorokinoloneista aiheutuu allergiaa.
Hoidon aikana et voi ajaa autoa ja työskennellä liikkuvien koneiden kanssa. Antibiootit voivat vähentää kykyä keskittyä, hidastaa reaktion nopeutta.
Kun fluorokinoloneja hoidetaan, jänteen repeämisen riski kasvaa kaikissa potilailla. Erityisessä riskiryhmässä:
- yli 60-vuotiaat;
- naisia;
- glukokortikosteroideja käyttävät henkilöt;
- nivelreumapotilailla;
- potilaat munuaisten, sydämen, keuhkojensiirron jälkeen.
Jänteen repeämisen poistamiseksi antibioottien ottamisen yhteydessä on välttämätöntä vähentää fyysistä aktiivisuutta.
Fluorokinolonien sivuvaikutukset
Yleisimmät valitukset fluorokinoloneja käytettäessä liittyvät ruuansulatusjärjestelmän rikkomiseen. Potilas voi kokea:
- pahoinvointi;
- närästys;
- hermostunut jakkara;
- huono ruokahalu;
- oksentelu;
- vatsakipu.
Antibioottien haittavaikutus voi olla ruston, jänteiden tukahduttaminen. Tämä haittavaikutus on yleisempi ikääntyneillä, mutta joskus tapahtuu nuorena.
Hermoston mahdolliset reaktiot ilmenevät:
- huimaus;
- unihäiriöt;
- päänsärky;
- harvoin kouristuksia.
Hoidon aikana on välttämätöntä rajoittaa altistumista auringolle, koska ultraviolettisäteilyn vaikutuksesta fotodermatitis-ihosairaus voi kehittyä.
Joskus fluorokinolonien myrkyllisyys maksassa lisääntyy. Merkkejä maksavaurioista ilmenee:
- useimmiten - transaminaasien maksan entsyymien korkea aktiivisuus, joka on oireeton;
- vähemmän yleisesti, kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti;
- harvoin - maksa-nekroosi.
Fluorokinolonien pitkäaikainen käyttö voi johtaa limakalvojen sieni-infektioihin (kandidiaasi), kalvoproteiittiin - paksusuolen akuuttiin tulehduksiin.
Veren kokonaismäärän muutokset ovat mahdollisia. Poikkeamat ovat seuraavat sairauksien luettelo:
- hemolyyttinen anemia;
- leukosyyttien määrän väheneminen;
- pienentynyt verihiutaleiden määrä;
- agranulosytoosi.
Fluorokinolonihoidon ominaisuudet
Virtsajärjestelmän sairauksien hoidossa siprofloksasiinit, levofloksasiinit, ortoxaksiinit, norfloksasiinit ovat osoittautuneet hyvin.
Toisen sukupolven fluorokinolonien edustajia käytetään onnistuneesti kroonisen prostatitiitin hoitoon. Abaktal, Zanotsin määräsi 0,4 g kahdesti päivässä, ja Maksakvinin nimittäminen otti vain yhden annoksen 0,4 grammalla vaikuttavaa ainetta lomefloxacin päivässä.
Fluorokinolonit ovat vakiintuneet gonorrean hoidossa. Ne on määrätty samanaikaisesti monien makrolidien antibiootiksi monimutkaisena hoitona.
Bakteeri-aivokalvontulehduksen, jota käytetään siprofloksasiini, pefloxacin, ofloxasiini, levofloksasiini. Fluorokinoloneja on määrätty estämään aivokalvontulehdus vakavien otitis-, sinuiitti- ja muiden ENT-tautien sattuessa.
Fluorokinolonilääkkeet on määrätty penisilliiniresistentteihin antibiootteihin ja tehoton hoito makrolidien ja kefalosporiinien kanssa. Patogeenisen mikroflooran vastustuskyvyn valinta muihin luokkiin kuuluviin antimikrobisiin aineisiin ovat hemifloksasiini ja moksifloksasiini.
Paikalliset valmisteet
Silmien hoidossa käytetään fluorokinolonien nestemäisiä muotoja pisaroiden muodossa. Lääketeollisuus valmistaa ulkoista käyttöä koskevat valmisteet sekä lasten että aikuisten hoidossa.
Silmätippojen aktiivinen aine on eri pitoisuus, joka voi olla:
- levofloksasiinit - Sinnicef-tiput, Oftakviks, L-Optik;
- Moksifloksasiini - Vigamox, Maxiflox;
- Lomefloxacin - Lofox.
Otsitsiä hoidetaan käyttämällä korvalehtiä, joissa on orgaanisia isoflaksia - Uniflox, Danzil - tippoja sekä korville että silmille.
Ihonfektioita hoidetaan käyttämällä voiteita, jotka sisältävät yhdistetyn lääke Oflomelide ofloxacin-voiteita Floxal, Ofloxacin.
Oflomelide sisältää antibiootin lisäksi anesteettisen lidokaiinin ja keinon nopeuttaa kudosten korjaamista. Tämä sallii Oflomeliden tehokkaan käytön syvässä palovammassa, troofisissa haavaissa, vuotoissa ja fistulaissa aikuisilla.
Miten antibiootteja otetaan pillereiksi
Fluorokinolonivalmisteiden vastaanottamista ei voida yhdistää raudan, vismutin, sinkin valmisteisiin.
Päivän aikana sinun on otettava riittävä määrä nestettä, vähintään 1, 2 litraa. Pese antibiootti pilleri koko lasillisella vedellä.
Hoidon aloittamista on seurattava tiukasti, mutta jos vahingossa ohitat lääkityksen, et voi kaksinkertaistaa annosta.
Koko hoitojakson ajan ja 3 päivän kuluttua lääkkeen viimeisestä annoksesta ei ole mahdollista ottaa aurinkoa Merkkien esiintyminen, jotka osoittavat mahdollisten haittavaikutusten mahdollisuutta, toimii perustana lääkkeen poistamiselle ja lääkärille.
Hoito lapsille
Fluorokinolonia sisältävät lääkkeet ovat kiellettyjä lasten hoidossa, koska:
- kouristuskohtaus;
- luun kasvun hidastuminen;
- huumeiden kielteiset vaikutukset rustoon, nivelsiteisiin, jänteisiin.
Mutta Pusillary Pylorin aiheuttama erityisen vakava infektio, joka liittyy kystiseen fibroosiin, lääkäri voi määrätä lapselle fluorokinoloneja jatkuvan lääketieteellisen valvonnan alaisena.
Fluokkinolonit raskauden ja imetyksen aikana
Fluorokinoloneilla on teratogeeninen vaikutus, ts. Niillä on negatiivinen vaikutus sikiön muodostumiseen, minkä vuoksi se on kielletty raskauden aikana. Jos nainen ottaa tämän ryhmän antibiootteja imetyksen aikana, lapsella saattaa olla kevät, hydrocephalus pullistunut.
Ei ole todettu teratogeenisia vaikutuksia raskauden aikana moksifloksasiineja vastaan. Moksifloksasiinia sisältäviä lääkkeitä voidaan käyttää raskauden aikana lääkärin valvonnassa ja ottaen huomioon sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit ja äitien edut.
Kuitenkin moksifloksasiini tunkeutuu rintamaitoon, minkä vuoksi imetys keskeytyy tilapäisesti antibioottia käytettäessä.
Fluorokinoloniryhmä. Selitä, varoita, neuvoo
Hyvä farmaseutit, hello!
Viime aikoina analysoimme suosituimpia antibioottiryhmiä.
Tänään haluan asua toiseen erittäin suosittujen antibakteeristen aineiden ryhmään. Puhun fluorokinoloneista.
Ne eivät ole antibiootteja, koska niillä ei ole luonnollisia vasta-aineita. Mutta ne eivät ole tehokkuuden kannalta huonompia.
Et voi lukea enää, jos vastaat nopeasti kysymyksiin:
- Kuinka monta sukupolvea fluorokinoloneja on tällä hetkellä markkinoilla?
- Nimi vähintään yksi tämän ryhmän jokaisen sukupolven lääke.
- Miten sukupolvet eroavat toisistaan?
- Mitä fluorokinoloneja käytetään pääasiassa urogenitaalisessa järjestelmässä?
- Nimeä tämän huumeiden ryhmän harvinaiset sivuvaikutukset.
- Missä vaiheessa fluorokinoloneja voidaan käyttää ja miksi?
No, miten? Teitkö sen?
Jos ei, jatka keskustelua.
Fluorokinolonien historiasta
"Parent" ovat fluorokinolonit ja kinolonit - nalidiksiinihappoa (Negri nevigramon), pipemidihappo (Palin), ja muut.
Olen varma, että soitat sen, kun niitä käytetään.
Se on oikein. Edullisesti virtsatieinfektioilla. Kinolonit ovat olennaisesti uroptisia aineita, ts. jotka vapauttavat bakteerien hyökkääjiä virtsarakon, munuaisten, ureterien.
Viime aikoina nämä varat nimitetään yhä vähemmän, koska markkinat näyttivät olevan tehokkaampia huumeita.
Kinolonit syntetisoitiin sattumalta, kun tutkimuksessa käytettiin malarialääkettä nimeltä Chloroquine.
Muutaman vuoden kuluttua löydöstään yksi tiedemiehistä tuli ajatukseen fluorinatomin lisäämisestä kinolonikaaviolle ja katso, mitä tapahtuu. Ja osoittautui täysin uusi antibakteeristen aineiden ryhmä, joka on verrattavissa tehokkuuteen kefalosporiinien kanssa.
Fluorokinoloniryhmä. Sukupolvien ominaisuudet
Joissakin julkaisuissa kinoloneja pidetään yhdessä fluorokinolonien kanssa ja lasketaan niiden ensimmäisen sukupolven kesken.
Joitakin roskaa tapahtuu: kinolonit ovat ensimmäisen sukupolven fluorokinoloneja.
Mutta ryhmä osoittautui täysin erilaiseksi, erilaisilla ominaisuuksilla ja merkinnöillä!
Joten puhun, kun järkeä kertoo minulle.
Tänään on 3 sukupolvea fluorokinoloneja:
Fluorikinohinogeneraalit eroavat toisistaan antibakteerisen aktiivisuutensa spektrissä.
Jokainen uusi sukupolvi ylittää edellisen jollakin tavalla.
Ensimmäistä sukupolvea kutsutaan "gram-negatiiviseksi", koska tämän sukupolven lääkkeet toimivat monilla gram-negatiivisilla bakteereilla. Ja grampositiiviselta vain pieneltä kouralta: useat lajit Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Tubercle bacillus.
Muistuttaa gram-negatiiviset bakteerit: Pseudomonas aeruginosa, gonokokki (tippuri), meningokokki-tauti (patogeeni märkivä aivokalvontulehdus), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, ja muut.
Ensimmäisen sukupolven valmistelut voidaan jakaa kahteen ryhmään:
Systeeminen: Ciprofloxacin, Lomefloxacin ja Ofloksasiini. Ne tunkeutuvat eri elimissä ja kudoksissa, joten käytetään eri paikoissa infektiot: hengitysteiden, korva, silmät, poskionteloiden, nenä, urogenitaalimuutoksia pallo, ruoansulatuskanava, iho, luut ja muut.
Uroseptit: Norfloxacin ja Pefloxacin. Nämä rahat aiheuttavat suuria pitoisuuksia virtsassa, joten niitä käytetään useimmiten urogenitaalisen järjestelmän infektioissa.
Mutta tämän sukupolven lääkkeillä on vain vähän vaikutusta pneumokokkiin, klamydiaan, mykoplasmaan, anaerobiin.
Norfloxacin sisältyy myös silmätippoja ja korvatulppuja, joita kutsutaan nimellä Normaks.
2 sukupolven kutsutaan "hengitysteiden", jonka avulla siihen liittyvän toimia ei ainoastaan ne aineet, jotka yksi sukupolvi, mutta useimmat taudinaiheuttajien hengitystieinfektiot (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, jne.).
He käsittelevät hyvin samoja kansan vihollisia kuin ensimmäisen sukupolven, mutta myös pneumokokkien, klamydian ja mykoplasman kanssa.
Kolmas sukupolvi - kutsun sitä "anaerobien ukkoseksi".
Kerättävän artikkelin materiaalia keräsin tämän sukupolven edustajia, mutta en nähnyt niitä apteekkien valikoimasta. En näe mitään syytä puhua "kuolleista sieluista". Siksi kutsun suosituin: Moxifloxacin (kauppanimi Avelox).
Lääkeaineet tai pikemminkin lääke, kolmannen sukupolven fluorokinolonit vaikuttavat samoihin patogeeneihin kuin edelliset kaksi, plus kykenee tuhoamaan anaerobiset bakteerit. Muista, kuka he ovat?
Nämä ovat vaatimattomia mikrobeja, jotka toisin kuin heidän veljensä mielessä eivät tarvitse happea täydelliseen elämään.
Ne aiheuttavat vakavia infektioita. Niiden toksiinit ovat erittäin aggressiivisia, kykenevät infektoimaan elintärkeitä elimiä ja aiheuttavat peritoniittia, sisäelinten absasteita, sepsis, osteomyeliittiä ja muita vakavia haavaumia.
Anaerobiset bakteerit ovat myös vastuussa tetanusta, kaasun gangreenista, botulismista ja elintarvikkeisiin liittyvistä toksiini-infektioista.
Niinpä sukupolvesta toiseen, fluorokinolonien antibakteerisen aktiivisuuden spektri laajenee.
Fluorokinoloniryhmän edut
Olet todennäköisesti huomannut, että tämän ryhmän valmistelut ovat monien lääkärien rakastamia, joten ne on määrätty melko usein.
Mitä hyötyä he löysivät heissä?
Listataan niiden edut.
- On monenlaista toimintaa.
- Syvästi tunkeutuvat eri kudoksiin.
- Niillä on pitkä puoliintumisaika, joten niitä voidaan käyttää 1-2 kertaa päivässä.
- Siksi hyvin imeytyneet ruoansulatuskanavaan ovat saatavilla suun muotoina, mikä on kätevämpää ja miellyttävämpää monille potilaille.
- Erittäin tehokas.
- Hyvin siedetty.
Fluorokinolonien vaikutusmekanismi
Fluorokinoloneilla on bakterisidinen vaikutus. Ne inhiboivat entsyymejä, jotka ovat välttämättömiä tytärbakteerisolujen DNA: n synteesille. Mikä on DNA? Tämä on solun "sydän", tämä on sen geneettinen koodi, "ohje" siitä, miten elää ja olla hyvä. Ei "ohjeita" - ei elämää.
Ohjeet fluorokinolonien käytöstä
Fluorokinoloneilla on laaja, haluan jopa sanoa, laajimman valikoiman merkkejä:
- Ylemmän ja alemman hengitysteiden sairaudet.
- Virtsateiden ja eturauhasen infektiot: kystiitti, virtsaputki, pyelonefriitti, eturauhastulehdus. Erityisen hyvin hoitaa heille norfloksasiini ja pefloxacin.
- Gonorrea, klamydia, mykoplasmoosi.
- Intraabdominaaliset infektiot (peritoniitti, kolekystiitti jne.)
- Suolistosairaudet (salmonelloosi, punatauti, kolera jne.)
- Ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.
- Sepsis.
- Aivokalvontulehdus.
- Tuberkuloosi.
- Silmän, ulkokorvan (norfloksasiinin) infektiot.
Fluorokinoloniryhmän valinta riippuu taudin tyypistä ja vakavuudesta, sen kestosta, patogeenin tyypistä ja aiemmin käytettyjen lääkkeiden tehokkuudesta.
Jokaisella lääkkeellä on omat edut. Esimerkiksi:
Ciprofloksasiini on kaikkein aktiivisin fluorokinoloneista gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Se ylittää sen "kollegat" toiminnassa sininen pus bacillus. Sitä käytetään lääkeainetta kestävien tuberkuloosilääkkeiden yhdistelmähoitona.
Ofloxacin - 1 sukupolvelta aktiivisimpia pneumokokkeja ja klamydiaa vastaan, mutta heikompi kuin 2 ja 3 sukupolven lääkkeet.
Norfloxacin ja pefloxacin ovat erityisen hyviä virtsateiden ja eturauhastulehdusten kannalta.
Pefloxacin lisäksi tunkeutuu veri-aivoesteen paremmin kuin muut fluorokinolonit, joten sitä käytetään aivokalvontulehduksessa (tässä on konsentraatin muoto laskimonsisäiseen antoon).
Sparfloksasiini on parempi kuin muut tämän ryhmän lääkkeet toiminnan keston aikana. Sitä käytetään kerran päivässä.
Levofloksasiini on isofloksasiinin isomeeri, mutta se on 2 kertaa aktiivisempi ja paremmin siedetty.
Moksifloksasiini on koko ryhmästä aktiivisimpia pneumokokkeja, klamydiaa, mykoplasmoja, anaerobia vastaan. Sitä voidaan käyttää empiirisesti (so. Sokeasti, ilman kylvämistä bakteereja) vaikeissa infektioissa eri paikoissa.
Vastakohdat fluorokinolonien käyttöön
- raskaus
- Imetys
- Allergiset reaktiot fluorokinoloneille,
- Lapset ja nuoruus.
Fluorokinolonit ovat vasta-aiheisia jopa 18 vuoteen, kuten eläinkokeissa, tutkijat havaitsivat viivästymisen rustokudoksen kehityksessä. Siksi niitä ei periaatteessa ole määrätty luuston muodostamisen loppuun saakka. Vaikkakin joissakin tapauksissa lääkärit, jotka ovat heidän vastuullaan, määrittävät lapsille fluorokinoloneja. Esimerkiksi kystisessä fibroosissa tai intoleranssissa muihin bakteerilääkkeisiin.
Fluorokinolonien yleisimmät sivuvaikutukset
- Ruoansulatuskanavasta: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli. Siksi neuvoo heitä ottamaan aterioiden jälkeen.
- Keskushermoston häiriöt: päänsärky, huimaus, kouristukset (epilepsiapotilaissa).
- Photodermatosis, ts. lisääntynyt ihon herkkyys ultraviolettisäteille. Auringon vaikutuksen alaisena fluorokinolonit tuhoutuvat, muodostuu vapaita radikaaleja ja aiheuttavat ihovaurioita.
Joten kun myyt lääkettä tältä ryhmältä, sinun on tarjottava aurinkovoidetta. Varsinkin kesällä ja aurinkoisilla alueilla.
Enemmän kuin toiset, lomefloxacin (Lomflox) ja sparfloxacin (Sparflo) eroavat toisistaan kyvystään aiheuttaa fotodermatosi.
- Maksan transaminaasin tehostuminen. Tämä tarkoittaa, että huumeet ovat hepatotoksisia. Siksi olisi hyvä ajatus ottaa lääke fluorokinoloniryhmästä yhdessä hepatosuojan kanssa. Harvoin, mutta lääketieteellinen hepatiitti esiintyy.
- QT-ajan nousu EKG: ssä. Terveille ihmisille se ei ole pelottavaa. Jos lääke on otettu henkilöllä, jolla on vakavia sydänvaivoja, saattaa esiintyä rytmihäiriöitä. Tämä tapahtuu suuria annoksia käytettäessä.
- Harvinainen sivuvaikutus on tendonitis, ts. jänteen tulehdus ja sen repeämä. Useimmiten akillesjänne kärsii. Tämä tapahtuu lähinnä vanhuksilla.
Tendiinit esiintyvät, koska fluorokinolonit estävät kollageenin proteiinin synteesissä tarvittavan entsyymin aktiivisuutta. Ja se muodostaa jänteiden ja itse asiassa sidekudoksen perustan.
On tärkeää:
Jos fluorokinoloneja otetaan samanaikaisesti antasidin ja vitamiini-mineraalikompleksin kanssa, muodostuu liukenemattomia komplekseja eikä lääkkeellä ole haluttua vaikutusta. Siksi niiden tekniikoiden välisen tauon on oltava vähintään 4 tuntia.
Ja nyt muistamme kaikki edellä mainitut asiat ja hahmotellaan suositusluettelo ostajalle.
5 suositusta ostajalle, kun hän myy fluorokinoloniryhmän lääkettä
Jos myyt lääke fluorokinoloniryhmästä:
- Tarjoa aurinkovoidetta. Puhua näin: "Tämä lääke lisää ihon herkkyyttä auringonvalolle ja voi aiheuttaa ihottumaa. Siksi suosittelen sinua ostamaan toisen tuotteen suojaamaan ihoa auringolta. "
- Jos henkilö kieltäytyy 1 kohdasta, varoittaa: "Vältä auringossa koko hoidon ajan ja vielä 3 päivää sen päättymisen jälkeen."
- Tarjoa hepatoprotector ("Antaako lääkäri sinulle jotain maksan suojaamiseksi?")
- Sano, että sinun pitää ottaa lääke aterian jälkeen, juoda runsaasti nesteitä vähentääkseen sen ärsyttävää vaikutusta vatsaan.
- Jos henkilö, yhdessä fluorokinoloniryhmän huumeiden, kanssa hankkii toisen antasidivalmisteen tai vitamiini-mineraalikompleksin, suosittelemme laimentamalla ne ajoissa (vähintään 4 tunnin tauko).
Se on kaikki tänään. Mistä pidit artikkelia, ystäviä?
Jos sinulla on jotain lisätä, kommentoida, kirjoita alla olevaan kommenttilaatikkoon.
Olisin kiitollinen, jos jakat linkin artikkeliin kollegojesi kanssa.
Nähdään taas Pharmacy for Man -blogissa!
Loppusanat Jos et ole jo tilannut uusia blogikirjoituksia, voit tehdä sen nyt vain muutamalla minuutilla. Voit tehdä tämän täyttämällä tilauksen lomakkeen, joka näkyy kunkin artikkelin lopussa ja sivun yläosassa oikealla puolella. Älä unohda vahvistaa merkintää saapuvassa kirjeessä. Sen jälkeen saat sähköpostiviestin, jossa on linkki hyödyllisten huijausarkkien lataamiseen.
Jos et ole saanut kirjettä, tarkista roskapostikansio.
Jäikö jotain pieleen? Katso ohjeet.
Joka tapauksessa, epäonnistui? Kirjoita. Ymmärrämme!
Rakas lukijani!
Jos pidit artikkelia, jos haluat kysyä jotain, lisätä, jakaa kokemuksia, voit tehdä sen erityisessä muodossa alla.
Älä vain ole hiljaa! Huomautukseni ovat tärkein motivointi uusille luomuksille YOUlle.
Olisin hyvin kiitollinen, jos jakat linkin tähän artikkeliin ystäviesi ja kollegoiden kanssa sosiaalisissa verkostoissa.
Napsauta vain sosiaalisia painikkeita. verkostoihin, joissa olet jäsen.
Napsauta sosiaalisten painikkeiden painiketta. verkot lisää keskimääräistä tarkastamista, tuloja, palkkaa, vähentää sokeria, verenpainetta, kolesterolia, eliminoi osteokondroosia, tasapurkautumista, peräpukamat!
Fluorokinolonit: fluorokinolonien kuvaus ja luokittelu
Julkaistu: 05.02.2015
Avainsanat: kinolonijohdannaiset, lääkkeet, vaikutusmekanismi, nalidioksinen happo.
Fluorokinolonit ovat synteettisiä antimikrobisia aineita, jotka sisältävät substituoimattoman tai substituoidun piperatsiinirenkaan kinoloniytimen asemassa 7 ja fluoriatomin kohdassa 6.
Nämä lääkkeet luotiin tutkittaessa kinolonijohdannaisia (ks. Nididioksidihappo). Kävi ilmi, että fluoriatomin lisääminen kinolonirakenteeseen lisää merkittävästi lääkkeen antibakteerista vaikutusta. Tänään fluorokinolonit ovat yksi aktiivisimmista kemoterapeuttisista aineista, eivätkä ne menetä valtaa voimakkaimmille antibiooteille.
On suositeltavaa määrätä tämän ryhmän lääkkeet sellaisista vakavista infektioista, kuten sepsis, peritoniitti, aivokalvontulehdus, osteomyeliitti, tuberkuloosi jne. Fluorokinolonit on tarkoitettu myös virtsateiden, ruoansulatuskanavan, ihon ja pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektioihin.
Fluorokinoloniluokitus
Fluorokinoloneja on useita luokituksia. Yhden niistä mukaan kaikki fluorokinolonit jaetaan fluoriatomien lukumäärän mukaan:
Sisältää 1 fluoriatomi: ⁎ siprofloksasiini (cyprobay, ciprolet); ⁎ pefloxacin (abactal, pelox); Ł ofloxasiini (tarpeide, zanocide); Norfloksasiini (nomiini, nolitssiini); Lomefloxasiini (maxakvin, xenakvin). Sisältää 2 fluoriatomia: ⁎ levofloksasiini (tavallinen); Sparfloxacin (Sparflo). Sisältää 3 fluoriatomia: ⁎ moksifloksasiini (avelox); ⁎ gatifloksasiini; Hemifloksasiini; ⁎ nadifloksatsin.
Toisen luokituksen mukaan (Quintilliani R. et ai., 1999) fluorokinolonit jakautuvat sukupolvesta:
- Fluorokinolonit I-sukupolvi (nalidioksinen happo, oksoliinihappo, pipemidovaya-happo).
- Fluokkinolonien II sukupolvi (lomefloxasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini, siprofloksasiini).
- Fluorokinolonien III sukupolvi (levofloksasiini, sparfloksasiini).
- Fluokkinolonien IV sukupolvi (moksifloksasiini).
Fluorokinolonien mikrobilääkehoidon mekanismi
Tunnetuista synteettisistä mikrobilääkkeistä fluorokinoloneilla on laajin toiminta-alue ja merkittävä antibakteerinen vaikutus. Ne ovat aktiivisia Gram-positiivisia ja gram-negatiivisia kokkareita vastaan, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Erilliset lääkkeet (siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini) vaikuttavat Mycobacterium tuberculosis -rokotteisiin ja niitä voidaan käyttää yhdistelmähoidossa huumeidenkestävää tuberkuloosia varten (ks. Huumeidenkestävyys tuberkuloosiin).
Spirokeeet, Listeria ja useimmat anaerobit eivät ole herkkiä fluorokinoloneille. Fluorokinolonit vaikuttavat solunulkoisiin ja solunsisäisiin mikro-organismeihin. Mikroflora-resistenssi fluorokinoloneille kehittyy suhteellisen hitaasti.
Fluorokinolonien mikrobilääkeresistenssi perustuu kahden tärkeän bakteerisoluentsyymin estämiseen: DNA-giraasi (tyyppi II) ja topoisomeraasi tyyppi IV. Näiden entsyymien biologisen roolin ymmärtämiseksi on muistettava, että prokaryoottien DNA on kaksisäikeinen rengas suljettu rakenne, joka sijaitsee vapaasti solun sytoplasmassa. DNA-molekyylin kaksi osaa ovat kovalenttisesti sidoksissa toisiinsa vetysidosten kautta ja tiiviisti pakattu spiraalirakenteeseen. Tietyissä olosuhteissa DNA-säikeet voivat rentoutua ja erottaa. Tämän ilmiön syyt voivat olla sekä fysiologisia että patologisia: RNA-molekyylin synteesi DNA-matriisissa, haitalliset eksogeeniset tekijät, säteily, mutaatiot jne. Topoisomeraasi ylläpidetään ja palautetaan DNA-rakenteella. Tässä tapauksessa tyypin IV topoisomeraasi palauttaa DNA-säikeiden kovalenttisen sulkemisen ja eliminoi molekyylin puutteet. DNA-giraasi on entsyymi, joka kuuluu myös topoisomeraasioluokkaan ja tarjoaa super- käämityksen samalla tiukasti pakatun kierukan DNA-rakenteen ylläpitämisen.
Esimerkiksi: E. colin solun halkaisija on 1 nm ja sen DNA: n pituus laajennetussa muodossa on yhtä suuri kuin 1000 nm. Luonnollisesti häkissä se on hyvin tiukasti taitettu. Täten DNA-giraasi ja topoisomeraasi-IV-tyyppi antavat bakteerisolun normaalille toiminnalle välttämättömät prosessit ja ylläpitävät sen solurakenteiden stabiiliutta. Näiden entsyymijärjestelmien toiminnan häiriintyminen johtaa DNA-molekyylin purkautumiseen, joka ottaa juustoisen ulkonäön. Solu ei voi esiintyä tällaisissa olosuhteissa, apoptoosi aktivoidaan ja se kuolee.
Fluorokinolonien sivuvaikutukset
Flukokinolonien antimikrobisen vaikutuksen selektiivisyys johtuu siitä, että mikro-organismin soluissa ei ole tyypin II topoisomeraasia. Kun otetaan huomioon prokaryoottisten ja eukaryoottisten solujen entsyymijärjestelmien läheinen rakenteellinen ja funktionaalinen affiniteetti, fluorokinolonit usein menettävät toimensa valikoivuuden ja vahingoittavat mikro-organismin soluja aiheuttaen lukuisia sivuvaikutuksia. Viimeksi mainittuihin kuuluvat: fototoksisuus, heikentynyt rustokudoskehitys, kipu, teofylliinin metabolian estyminen ja sen pitoisuuden kohoaminen veressä.
Edellä mainitun artrotoksisuuden vuoksi fluorokinolonit ovat vasta-aiheet raskaana oleville naisille ja lapsille, koska ne voivat aiheuttaa heikentyneitä luuston muodostumista lapsille. Ne on yhdistettävä huolellisesti muiden lääkkeiden kanssa, koska fluorokinolonit ovat sytokromi P450: n estäjiä.
Lisäksi nämä lääkkeet voivat muuttaa verenkuvaa, dyspeptisiä ja allergisia reaktioita sekä neurologisia häiriöitä. Tässä yhteydessä fluorokinolonien käyttö on rajoitettua.
lähteet:
1. Farmakologian luennot lääketieteen ja lääketieteellisen korkeakoulutuksen osalta / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Kustantamo Spektr, 2014.
2. Farmakologia ja formulaatio / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskova: ICC maaliskuu, 2007.
Kansalliset korjaustoimenpiteet. elämä
http://infonaromed.ru
Fluorokinolonin vaikutukset
Fluorokinolonit ovat erittäin aktiivisia grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja, joilla on edulliset farmakokineettiset ominaisuudet, mikä tekee niistä käyttökelpoisia monien infektioiden hoidossa. Prototyyppi fluoroquinolone antibiotics - nalidixihappo, joka on hyväksytty käytettäviksi aikuisille Yhdysvalloissa vuonna 1964, pidetään ensimmäisen sukupolven tämän luokan antibiootteja. Viimeisten 20 vuoden aikana nalidiinihappo on hyväksytty myös kolmen kuukauden ikäisille lapsille.
Ensimmäiset kvinolonin muut kemialliset modifikaatiot johtivat fluokinolonien sarjan kehittämiseen, jolla oli lisääntynyt mikrobilääkeaktiivisuus ja paremmat farmakokineettiset ominaisuudet.
Toisen sukupolven lääkkeillä on paras gram-negatiivinen taajuus.
Fluorokinolonien neljäs sukupolvi (edustava moksifloksasiini) on tehostanut aktiivisuutta anaerobien suhteen, jolloin gram-positiivinen ja gram-negatiivinen aktiivisuus säilyy. Moksifloksasiinilla on myös erinomainen vaikutus monta mykobakteeria vastaan.
Nuorten eläinten ensimmäisten kinolonien käytöstä saadut toksikologiset tiedot osoittivat, että näiden lääkkeiden kyky aiheuttaa tulehdusta ja tuhoutumisen edelleen.
Kinolonien alkuperäiset toksikologiset tutkimukset ovat osoittaneet nuorten eläinten suurien nivelten vaurioitumisen.
Jokaisella kinolonilla voi olla erilainen potentiaali ruston toksisuudelle. Kuitenkin suurilla annoksilla kaikki fluorokinolonit aiheuttavat rustonmuutoksia. Vaikka ensisijaiset raportit liittyivät nivelsäröön, lisätutkimukset osoittivat, että rustosairauden epiglysolyysilevyn vaurioituminen on todennäköistä, mikä johti fluorokinolonien vaikutusta kasvupotentiaaliin.
Nykyiset tiedot viittaavat siihen, että toksisuus fluorokinolonien johtuu kertyminen lääkkeen rusto muodostaa kelaattikomplekseja kaksiarvoisten kationien (pääasiassa magnesiumia), joka antaa integriinin toiminnan ja eheyden ruston matriisin nivelissä esiintyy tärkein kuormitus kehon painoa ja ovat jatkuvan altistuksen aikana tavanomainen toimiva.
Tutkimuksessa, siprofloksasiinin hyvin nuorilla koirilla artrotoksichnosti kliiniset oireet havaittu 14 päivän kuurin annoksena 90 mg / kg / päivä, mutta ei 30 mg / kg / päivä. Nämä oireet hävisivät 6 viikkoa viimeisen siprofloksasiiniannoksen jälkeen. Histopatologisia todisteita rustovaurioista havaittiin kaikilla eläimillä, jotka saivat 90 mg: n annoksen. Kun annos on 30 mg / kg / vrk (tavanomainen suositeltu annos lapsille), rustotulehduksen histopatologisia oireita esiintyy alle puolessa eläimistä. 10 mg: n annoksella ei havaittu kliinisiä eikä histopatologisia todisteita myrkyllisistä vaikutuksista rustossa.
Yleisimmät fluorokinolonien sivuvaikutukset lapsilla ovat ruoansulatuskanava, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja vatsakipu. Ihottuma, allergiat ja valoherkkyys myös esiintyvät usein. Epäsäännöllisesti potilailla voi esiintyä neutropeniaa, eosinofiliaa ja kohonneet maksaentsyymit (1-4%). Kaikki nämä sivuvaikutukset, kuten tavallista, ovat tilapäisiä ja tapahtuvat konservatiivisen hoidon taustalla.
Nyt saatavilla on kaksi merkittävää mahdollista turvallisuustutkimusta: yksi siprofloksasiinista ja toinen levofloksasiinista.
Levofloksasiinin turvallisuusprofiilista julkaistuihin tietoihin sisältyy suuri ryhmä - 2532 lasta kolmesta suuresta monikeskustutkimustutkimuksesta. Aineisto kerättiin tutkimukseen pozagospitalnoy keuhkokuume lapsilla iältään 6 kuukaudesta 16 vuotta (533 lapsen ryhmää levoflokstsainu ja 179 lasta viitteen lääke), sekä kahdesta tutkimuksesta akuutin välikorvatulehduksen ikäisillä lapsilla 6 kuukauden 5 vuotta vanha (yksi avoin Tutkimus 204 potilasta, toinen - satunnaistettu vertaileva tutkimus 797 lasta ryhmässä levofloksasiinia ja 810 lasta vertailevien lääkkeiden ryhmässä.
Lisäksi hoidon lopettamisen jälkeen kaikki potilaat osallistuivat myös sokeasti pitkällä vuotuisella havainnointitutkimuksella turvallisuuden arvioimiseksi, johon kuului 2 233 potilaan perhe.
5-vuotinen seuranta suoritettiin lapsille, jotka havaitsivat: 1) dokumentoidun kasvun, joka oli alle 80 prosenttia odotetusta; 2) luiden tai nivelten patologia ja 3) huolestuminen sidoksen / nivelen todennäköisestä toksisuudesta 12 kuukauden havaintojakson aikana. Tässä havainnointitutkimuksessa oli 174 lasta, joista 49% suoritti koko tutkimusjakson. Vaikka havaittiin lisäystä liikuntaelinten patologian ryhmässä levoflokstsinu 12. kuukauden seurannassa hoidon jälkeen, pitkäaikainen kumulatiivinen 5 vuoden tulos ja liikuntaelinten turvallisuuden olivat korkeammat kontrolliryhmässä (2% levofloksasiinilla ryhmässä ja 4% vertailuryhmän). 5 vuoden kuluttua ei havaittu kasvun heikkenemistä kaikissa ryhmissä.
Harvinainen komplikaatio, joka liittyy fluorokinolonien käyttöön, akillesjänteen repeämiseen (usein kahdenväliseen), joka esiintyy 15-20: n taudissa 100 000: sta aikuisen potilaan hoidossa. Tähän mennessä ei ole raportoitu tällaisesta sivuvaikutuksesta fluorokinolonien hoidossa lapsilla.
Muut fluorokinolonien toksisuustutkimukset, jotka eivät ole yleisiä lapsilla, haittavaikutukset keskushermostosta, perifeerinen neuropatia, glukoosin homeostaasin patologia, QT-ajan pidentyminen ja maksan vajaatoiminta. Prospektiivisessa tutkimuksessa siprofloksasiinista neurologisten tapahtumien esiintyvyys oli samanlainen siprofloksasiiniryhmässä ja vertailuryhmässä. Ilmoitettu levofloksasiinin neurologisten haittavaikutusten esiintyvyys oli tilastollisesti samankaltainen kuin vertailuryhmien viestit.
Kun otetaan huomioon laaja toiminta-alue ja suuri määrä kliinisiä käyttöaiheita, fluorokinoloniresistenssin kokemukset ovat ilmenneet tämän lääkkeen käyttöönoton jälkeen kliiniseen käytäntöön. Erilaisia resistenssimekanismeja kuvataan erityisesti mutaatioilla, jotka johtavat avainentsyymien muutoksiin (DNA-giraasi ja DNA-topoisomeraasi) sekä poistovirtauksen mekanismit ja membraanin huokosten muutokset. Hiljattain plasmidikoodatut fluokinoloniresistenssiproteiinit kykenevät levittämään hyvin nopeasti.
On kuvattu resistenssin kasvua S. pneumoniae -kannoissa, jotka on eristetty aikuispotilailla, joilla on hengitysteiden infektio ja Escherichia coli -taudit aikuispotilailla, joilla on UTI. Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet vastustuskyvyn muihin suolistobakteereihin. Onneksi nykyaikaisissa havainnointitutkimuksissa aikaisempia kokemuksia ei ole vahvistettu, että hengitysfluorokinolonien leviäminen johtaisi pneumokokkiresistenssin huomattavaan lisääntymiseen ja tämän lääkeryhmän tehottomuuteen hengitysteiden infektioissa.
Center for Disease Control and Prevention (CDC) vahvisti vastustuksen puute levofloksasiinilla alle 2 vuosi vuosina 1999 ja 2004 laajamittainen tutkimus levofloksasiini lapsipotilailla äkillinen välikorvatulehdus ei havaita ulkonäön levofloksasiini vastustuskykyisten pneumokokki lapsilla, joilla on pneumokokin kolonisaation vakio käsittelyn jälkeen, mikä viittaa siihen, että resistenssin syntyminen hoidon aikana on välttämätöntä.
Suurten pediatristen sairaaloiden sairaalahoidossa olevilla lapsilla vain 3% verestä kylvetyistä 271 E. coli- ja Klebsiella-kannoista vastusti fluorokinoloneja vuosina 1999-2003. Lukuun ottamatta lapsia, joilla on kystinen fibroosi, gram-negatiivisten patogeenien, mukaan lukien P. aeruginosa, kokonaisresistenssi on alle 5%. Kolmessa suuressa pediatrisessa sairaalassa E. colin resistenssi siprofloksasiinille oli 4-7% vuonna 2010.
Koska fluorokinolonien käyttö lisääntyy lapsilla, resistenssin odotetaan kasvavan, kuten havaitaan aikuisilla. Fluorokinolonien asianmukainen antaminen lapsilla pitäisi rajoittaa resistenssin syntymistä ja leviämistä.
Sidekalvontulehdus.
Ajankohtaisten (paikallisten) fluorokinolonien määrä, joka on hyväksytty käytettäviksi akuutissa sidekalvotulehduksessa 12 kuukauden ikäisillä lapsilla, kasvaa. Lonkkakivikudoksen farmakokineettisiä tutkimuksia suoritettiin terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla - besifloksasiinia, gatifloksasiinia ja moksifloksasiinia verrattiin konjunktivaalisen biopsin avulla. Kaikki kolme lääkettä saavuttivat suurimman pitoisuuden 15 minuutin kuluttua.
Moksifloksasiinin ja besifloksasiinin silmätippojen tutkimukset tehtiin bakteerien hävittämisessä ja kliinisessä paranemisessa bakteerien sidekalvotulehduksessa 447 1-17-vuotiaalla potilailla. Besifloksasiini ja moksifloksasiini lumelääkkeille osoittivat parhaat kliiniset ja mikrobiologiset vaikutukset. Molemmat lääkkeet olivat hyvin siedettyjä. Vaikka tiedetään, että antibioottikonsentraatio on avaintekijä silmätippojen tehokkuudessa, suuren pitoisuuden omaavan lääkeaineen soveltuvuus on rajoitettu mahdollisten silmän silmävaikutusten, kuten silmäkipujen ja viivästyneen sarveiskalvon uudelleen epiteelisoitumisen lisääntyessä.
Suosituksia otitis externa -hoitoa sairastavien potilaiden optimaalisesta hoidosta on kuvattu tarkastelemalla 19 satunnaistettua kontrolloitua tutkimusta, joihin osallistui 3382 potilasta. Paikalliset antibiootit kortikosteroidien kanssa ovat tehokkaampia kuin etikkahappoliuokset. Aminoglykosidien valmisteet saattavat aiheuttaa ototoksisia vaikutuksia, mikä rikkoo tärykalvon eheyttä. Fluorokinolonit ja paikalliset valmisteet ovat turvallinen vaihtoehto rotan puhkeamiseen liittyvälle otorimaisuudelle ja tympanostomian jälkeiseen otorubaan. Pieni, potentiaalinen, satunnaistettu, avoin tutkimus, jossa 50 potilasta, joilla oli työvuorenpysähdys tympanostomian jälkeen tai ankeriaan perforaation takia, osoitti samanlaista tehokkuutta paikallisten antibioottien ryhmässä ja paikallisten antibioottien ryhmässä systeemisten kanssa. Lapsilla, joilla on vaikea ulkoinen otitis, paikallinen antibioottiterapia tulee yhdistää systeemiseen.
Akuutti otitis media ja sinuiitti.
Levofloksasiinin ja gatifloksasiinin kliiniset tutkimukset suoritettiin lapsilla, joilla oli uusiutuva tai jatkuva välikorvatulehdus, mutta ei yksinkertaista akuuttia otitis mediaa. Vaikka useita fluorokinoloneja on saatavilla, vain levofloksasiini on tällä hetkellä hyväksytty käytettäväksi lapsilla Yhdysvalloissa.
Levofloksasiinin mahdollinen avoin verraton tutkimus suoritettiin 205: lla 6 kuukauden ikäisillä tai sitä vanhemmilla lapsilla, joista 80% oli alle 2 vuotta. Tutkimuksessa käytettiin kaksinkertaisen tympantocentesin menetelmää. Keskimmäisessä korvassa olevien taudinaiheuttajien poistaminen 88%: lla lapsista, mukaan lukien 84% pneumokokki ja 100% Haemophilus influenzae, saavutettiin hoidon kautta. Levofloksasiinihoito sieteli hyvin - usein haittavaikutus oksentelu, joka havaittiin 4%: lla lapsista. Monikeskustutkimus 1305: n yli 6 kuukauden ikäiselle lapselle verrattiin levoflokstsainia ja amoksisilliinia / klavulanaattia ja paljasti saman kliinisen toipumisen ilmaantumisen 75 prosentilla kussakin ryhmässä.
Lisäksi lapsille suositellaan nyt levofloksasiinia vaihtoehtona akuutin bakteerisienutulehduksen hoitamiseksi IDSA: n kliinisen käytännön ohjeiden mukaisesti seuraavissa tilanteissa: joilla on ollut tyypin I yliherkkyyttä penisilliinille toissijaisena lääkkeenä lapsille, joilla on riski saada antibioottiresistenssi, jos ensilinjan hoito epäonnistuu tai vaikeissa infektioissa jotka tarvitsevat sairaalahoitoa.
Keuhkokuume.
Vaikka FDA hyväksyi siprofloksasiinin pneumokonian hoitoon ja aikuisten kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemiseen, se ei ollut tarpeeksi tehokas pneumokokkipneumoniaa aikuisille. Tehottomuus on todennäköisesti seurausta lisääntyneestä pneumokokin resistenssistä siprofloksasiinille. Ciprofloksasiinia ei tällä hetkellä pidetä sopivana hoitona sairaalahoidon jälkeisessä keuhkokuumeen aikuisilla.
Virtsatieinfektiot.
Kefalosproriinit pysyvät lapsille tarkoitettujen selektiivisten niveltulehdusten standardina empiirisessä hoidossa, koska trimetopriimi-sulfametoksatsoli- ja amoksisilliiniresistentit E. coli -kannat ovat hyvin yleisiä. Fluorokinolonit ovat potentiaalisia ensilinjan lääkkeitä vain pyelonefriitti tai monimutkainen UTI, kun yleensä suositellut lääkkeet eivät ole sopivia herkkyysdatan, allergioiden tai sivuvaikutusten anamneesin vuoksi. American Academy of Pediatrics suosittelee siprofloksasiinia suun kautta tapahtuvalle UTI-hoitoon ja P. aeruginosan tai muiden moniresistenttien gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamaan pyelonefriittiin 1-17-vuotiaana.
Fluorokinolonikäyttö lapsille ja nuorille voi olla perusteltua tietyissä tapauksissa: 1) infektio aiheuttaa moniresistentti patogeeni, jota vastaan ei ole turvallista ja tehokasta vaihtoehtoista hoitoa, ja 2) hoitovaihtoehtoina ovat parenteraalinen nefluorkinoloni tai oraalinen fluorokinoloni ja suun kautta annettava hoito on suositeltavaa.
Muissa kliinisissä tapauksissa fluorokinolonit voivat olla valinnaisia lääkkeitä (esimerkiksi paikallisia fluorokinoloneja rotan hoitoon) tai hyväksyttävä vaihtoehto tavalliselle hoidolle johtuen resistenssin luonteesta, toksisuusprofiilista tai kudoksen tunkeutumisominaisuuksista.
arkisto
Primum non nocere
Ensimmäisten fluorattujen kinolonien ilmetessä kliinistä käyttöä varten 1980-luvun lopulla uusi antibioottiryhmä on nopeasti puhjennut antibakteeristen lääkkeiden läheisyyteen. Aluksi oletettiin, että ne olisi määrätty virtsateiden infektioihin, mutta hyvin edulliset farmakodynaamiset ja farmakokineettiset ominaisuudet sekä melko laaja valikoima niiden antibakteerista aktiivisuutta kiinnostuneita lääkäreitä muita erikoisuuksia. Siitä lähtien on tullut markkinoille monia uusia lääkkeitä, mutta osa fluorokinoloneista on poistettu rekisteröinnistä eri vaiheissa, mikä johtuu pääasiassa voimakkaista sivuvaikutuksista. Jotkut fluorokinolonien sivuvaikutukset jäävät edelleen lääkäreiden valokeilaan, koska ne saattavat jopa uhata potilaan elämää.
Fluorokinoloneja käytetään laajalti lääketieteessä, koska niiden täydellinen toiminta on sekä sairaala- että yhteisössä hankittujen infektioiden patogeenejä, suotuisia farmakokineettisiä ominaisuuksia ja useimmissa tapauksissa hyvä turvallisuusprofiili. Useita yksimielisiä fluorokinoloneja suositellaan käytettäviksi empiirisenä ensilinjan hoitona erilaisille hengitysteiden ja urogenitaalisten järjestelmien infektioille sekä muille infektioille.
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) tähän mennessä hyväksymät fluorokinolonit on jaettu neljään sukupolveen (ks. Taulukko), joista jokainen eroaa antibakteerisen aktiivisuuden spektrissä. Verrattuna sen edeltäjien fluorokinolonit kolmannen ja neljännen sukupolven jonkin verran aktiivisempi gram-negatiivisten patogeenien ja on paljon aktiivisia gram-positiivisia organismeja (esim streptokokit), epätyypillinen taudinaiheuttajia, ja joissakin tapauksissa - vastaan anaerobeja. Lisääntyneen aktiivisuuden lisäksi uudet lääkkeet kuten moksifloksasiini ja trovafloksasiini ovat erittäin aktiivisia anaerobien suhteen. Gatifloxacin otettiin käyttöön vuonna 1999 yhteisössä hankittun keuhkokuumeen, sinuiittien, kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen, urogenitaalisen järjestelmän infektioiden ja pehmytkudosten hoitoon. Antimikrobisen vaikutuksen spektri on samanlainen kuin moksifloksasiini ja levofloksasiini. Tämän lääkkeen turvallisuusprofiilia pidettiin yleisesti edullisena. Kuitenkin on raportoitu lukuisista vakavien haittavaikutusten kehittymisestä, jotka liittyvät tämän lääkkeen ottamiseen.
Pöytä. Fluorokinoloniluokitus
Fluorokinolonien sivuvaikutukset
Fluorokinolonit ovat yleensä hyvin siedettyjä. Yleisimmät sivuvaikutukset johtuvat ruoansulatuskanavasta ja keskushermostosta. Ruoansulatuskanavan sivuvaikutukset kehittyvät 2-13 prosentissa potilaista, mukaan lukien pahoinvointi, oksentelu ja ripuli. Keskushermoston sivuvaikutuksia havaitaan 1-8%: lla potilaista ja niihin sisältyy päänsärky, huimaus, sekavuus ja unihäiriöt. Haittavaikutusten todennäköisyys lisääntyy kasvavan lääkkeen annosten ja hoidon keston pidentämisen myötä.
Melko vakavat komplikaatiot ovat jännetulehdus ja jänteen repeämä. On olemassa näyttöä käsien jänteiden, akillesjänteiden ja muiden jänteiden irtoamisesta. Tästä Taudin todettiin hoidossa vanhemman sukupolven lääkkeet (norfloksasiini, siprofloksasiini ja ofloksasiini), mutta on todennäköistä, että ottamista uusien fluorokinolonien liittyy sama riski näistä haittavaikutuksista. Jänteiden tukahduttaminen voi olla sekä yksipuolinen että kahdenvälinen, se tapahtuu milloin tahansa 1.-90. päivän kuluttua hoidon aloittamisesta. Näiden ilmiöiden patogeneesi jää tuntemattomaksi: ne johtuvat todennäköisesti magnesiumionien sitoutumisesta valmisteisiin. Vaikka fluorokinolonista riippuvainen jännetulehdus ilmenee viikon kuluessa hoidon lopettamisesta, on ilmennyt, että spontaani taukotapahtuma ilmeni jopa 9 kuukautta lääkkeen lopettamisen jälkeen. Nämä haittavaikutukset pidentävät vamman kestoa ja vaativat joskus kirurgista korjausta. Riski kasvaa steroidien samanaikaisen käytön sekä vanhuuden kanssa.
Sparfloksasiini aiheuttaa useita ihoreaktioita: ihottuma, urtikaria, kutina ja angioedeema kehittyvät 6,6%: lla potilaista ja 2-7%: ssa valoherkistys havaitaan hoidon aikana tai sen jälkeen.
FDA raportoi aistien ja sensorimotoristen aksonipropeuropatian tapauksia, jotka ilmenevät parestesiasta, hypestesiaa, dysestesiaa ja lihasheikkoutta gatifloksasiinin hoidossa. Readyfloksasiinin vastaanotto on peruutettava potilailla, jotka valitsevat kipua, polttamista, pistelyä, tunnottomuutta ja heikkoutta tai ristiriidassa erilaisten herkkyystyyppien kanssa.
FDA harkitsee fluorokinolonien ottamista raskauden aikana riskillä C; Tämä tarkoittaa, että nämä lääkkeet voivat aiheuttaa teratogeenisiä tai alkristen vaikutuksia. Fluokkinolonien nimittämistä raskaana oleville naisille ei ole suositeltavaa, paitsi tapauksissa, joissa hoidon hyödyt ovat sikiölle aiheutuvan riskin kannalta. Nämä lääkkeet tunkeutuvat rintamaitoon, ja siksi niiden käyttöä imetyksen aikana olisi vältettävä. Fluokkinoloneja ei myöskään ole hyväksytty käytettäväksi lapsilla, vaikka lukuisat raportit näiden lääkkeiden turvallisesta hoidosta useille vakaville infektioille pediatriassa ovat.
Viime vuosina on raportoitu vakavia sivuvaikutuksia, jotka liittyvät uusien fluorokinolonien käyttöön. Kaikki modernit haittavaikutukset voidaan jakaa kolmeen ryhmään: sydämen, maksan ja glukoosin homeostaasin häiriöihin.
Fluorokinolonien sydämen haittavaikutukset
Pirouette-takykardia on harvinaista kammion rytmihäiriö, joka liittyy lääkkeisiin, jotka pidentävät QT-aikaa. Tämä rytmihäiriö on kliinisesti merkittävä, koska se voi edetä kammiovärinä ja päätyä kuolemaan. On raportoitu tapauksia takykardia tyypin "pirouette" käyttöä fluorokinoloneja vastaan. Koska QT-ajan pitenemisen aste riippuu lääkkeen annosta, suositeltua annosta ja lääkkeen antamisen nopeutta ei saa ylittää, etenkin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
QT-intervallin pidentäminen on mahdollista myös erilaisten mikrobilääkkeiden, kuten erytromysiinin ja trimetopriimin sulfametoksatsolin, käytön aikana. Rytmihäiriöiden lisääntyminen terfenadiinin ja erytromysiinin yhdistelmällä on esimerkki kilpailusta sytokromi P450 -järjestelmässä, mikä johtaa molempien lääkkeiden kardiotoksisten vaikutusten kertymiseen. Grepafloksasiinin peruuttaminen johtuen sydämen rytmihäiriöiden esiintymisestä sen saannin taustalla heijastaa merkittäviä sydämen haittavaikutusten ongelmia muiden kuin sydänsairauksien hoidossa.
Sparfloksasiini, sekä ainakin gatifloksasiinin voi pidentää aikaväli QT. Näin ollen nämä lääkkeet ovat vasta-aiheisia potilailla, joilla on piteneminen välin, ja potilailla, jotka saavat muita lääkkeitä, jotka voivat pidentää QT-ajan tai indusoida takykardia tyyppi "pirouette". Noin 6-7%: lla potilaista kun sparfloksasiinin ilmeinen muita haittavaikutuksia sydämen ja verenkierron toimintaa, erityisesti hypotensio, sydämen vajaatoiminta, verisuonten embolian ja takyarytmia.
Aste QT-ajan pitenemisen saavilla potilailla eri fluorokinolonit eivät ole samanlaisia. Näiden antibioottien proarrytminen potentiaali on myös erilainen. Yhä on olemassa raportteja mahdollisesta kehittämisestä tiheälyöntisyydestä, takykardia tyyppi "pirouette" tai muu rytmihäiriöiden hoidossa sparfloksasiinin, gatifloksasiinin, Levofloksasiinilla grepafloksatsinom. On todisteita siitä pyörtymistapausta saatuaan gatifloxacin, jonka jälkeen takyarytmiasta otettuaan sotaloli. Gatifloksasiini vaikuttaa nopeasti kaliumkanavia infarkti, joka hidastaa repolarisaation ja voi johtaa tiheälyöntisyydestä.
Moderni Markkinoille tulon tutkimus osoitti, että esiintyvyys kammioarytmian noin 10 miljoonaan antibiootteja oli 4 moksifloksasiinin, siprofloksasiinin 9-15 levofloksasiinille, ofloksasiinia 18, 18 gatifloxacin norfloksasiinin 22, 38 grepafloksatsina, 145 sparfloksasiinin.
Välillä 1996-2001 vuosi noin taajuus takykardia tyyppi "pirouette" liittyvät vastaanotto ja gatifloksasiinin levofloksasiini oli vastaavasti 90 ja 18 kertaa suurempi kuin käytettäessä siprofloksasiini. Aikana saavat samalla gatifloksasiinin 5 kertaa todennäköisemmin johtaa tällaiseen komplikaatioita verrattuna levofloksasiini. Moksifloksasiini ei ole sivuvaikutuksia sydämestä, joka osoittaa sen korkea turvallisuus sydämen. Gatifloksasiini ei voida määrätä potilaille, joilla on QT pidentämistekijöiden riskin ja suositeltu annos (400 mg / vrk) ei saa ylittää.
Kliinisessä ympäristössä kuolemien liittyy sydämen sivuvaikutuksia fluorokinolonien kirjattiin. FDA suosittelee välttämään nämä lääkkeet kohde potilailla luokan IA rytmihäiriölääkkeiden (kiniini, prokaiiniamidi) tai ryhmän III (amiodaroni, sotaloli). Myös, niiden ei pitäisi antaa samanaikaisesti lääkeaineiden voi pidentää QT-aikaa (esim, sisapridi, erytromysiini, psykoosilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet) ja potilailla, joilla on korkea riski rytmihäiriöiden (kliinisesti merkitsevä bradyarytmiaan, akuutti sydänlihasiskemia).
Fluorokinolonien vaikutus maksaan
Kunkin fluorokinolonien raportoitu hepatotoksisuuden ilmaantuvuus on erilainen. Nämä tapaukset ovat enemmän huolestuneita trovafloksasiinin, vähemmän - gatifloksasiinin.
Kesäkuussa 1999 FDA ilmoitti riskistä fulminantti maksan vajaatoiminta aiheuttama vastaanottamalla trovafloksasiinia. Tämä vaara on havaittu sen jälkeen 14 akuuttia maksan vajaatoimintaa kun lääkkeen, joitakin ongelmia ovat johtaneet siihen, että maksansiirto, tai jopa kuolemaan. Sittemmin FDA suosittelee nimittää trovafloksasiinia vain inpatients Vaikeaa, hengenvaaralliset infektiot, sekä uhka menetys raajat eli. E., Tapauksissa, joissa hyöty on selvästi etusija riskiä.
Myöhemmin FDA saanut raportteja yli 100 tapausta Hepatotoksisuuden liittyy trovafloksasiinin, 14 tapausta johti maksan vajaatoimintaa, 4. potilaista tarvitsi maksansiirron, ja 5 potilasta kuoli. Trovafloksasiinin aiheuttama maksatoksisuuden voi olla seurausta pääasiassa maksan lääkeainemetaboliaa, muodostuminen neoantigenov indusoimaan yliherkkyysreaktion maksassa. Joka tapauksessa hoidon aikana trovafloksasiinia olisi valvottava maksaentsyymiarvot veressä varhaisia hepatiitti tai maksan vajaatoiminta, ja hoitoa tulisi olla enintään 14 päivää.
Trovafloksafina diftorfenilovuyu molekyyli käsittää ryhmän, joka on luultavasti syy maksatoksisuutta. Rakenteen gatifloksasiinin tällainen ryhmä on poissa, ja jopa 1% lääkkeestä metaboloituu maksassa. Lisäksi, toisin kuin trovafloksasiinin gatifloksasiinin merkittävästi metaboloituu maksassa (1%), ja enemmän kuin 80% lääkkeestä erittyy munuaisten kautta. Näyttää siltä, että maksatoksisuuden riski on pieni? Tämä on kuitenkin vain teoriassa, mutta itse asiassa jo vuonna 2001, FDA raportoitu 27 tapausta Hepatotoksisuuden vastaanottamiseen gatifloksasiinilla, joista 11 päättyi kuolemaan takia vaikea maksan vajaatoiminta.
Huolimatta siitä, että gatifloksasiinin käytön sivuvaikutukset ovat pienemmät kuin trovafloksasiinilla, kaikkien lääkäreiden tulisi olla tietoisia tästä todennäköisyydestä ja ottamaan sen huomioon huumeiden valinnassa. Näiden fluorokinolonien käyttöä on tarvittaessa seurattava tarkasti maksan toimintaa.
Glukoosin homeostaasin häiriöt fluorokinolonien vaikutuksen alaisina
Vaikka lähes kaikki fluorokinolonien käyttöohjeet sisältävät tietoa siitä, että hypoglykemia ja hyperglykemia ovat todennäköisiä haittavaikutuksia, nämä ilmiöt kuitenkin pidettiin harvinaisimmiksi vasta äskettäin.
Vuonna 2002 kaksi riippumatonta joukkuetta lääkäreiden raportoitu vakavia hypoglykemia vakavia kliinisiä oireita seurauksena vastaanottavan gatifloksasiinilla diabetes ottaen oraalinen diabeteslääke. Sitten oli ilmoitukset tällaisista komplikaatioista sekä vakavia hyperglykemia muista lähteistä. Kanadassa, vaatimuksia tehtiin käyttöönotosta tietojen ohjeissa potilaille Japanissa on kieltänyt PRESCRIBE Gatifloksasiini potilailla, joilla on diabetes. Vuonna 2004, yhteensä 568 raportit rikkomuksia glukoosihomeostaasin on vastaanotettu (IFG) aiheuttama fluorokinolonille, 25 mikä johti potilaan kuolemaan.
Ja vielä, kuinka erilaiset ovat erilaisten fluorokinolonien sivuvaikutukset? Kahdeksankymmentä prosenttia näistä vaikutuksista johtuu gatifloksasiinista. NGG: n esiintymistiheys gatifloksasiinin hoidossa saavuttaa 477: tä 10 miljoonassa lääkemääräyksellä ja muut fluorokinolonit - vain 8/10 miljoonaa lääkemääräystä. Ero on 56 kertaa!
NGG muodostaa 24% kaikista gatifloksasiinin sivuvaikutuksista ja vain 1,6% muiden fluorokinolonien sivuvaikutuksista. Vaikka hypoglykemia kehittyi ensisijaisesti diabeetikoilla, hyperglykemiaa esiintyi edelleen ihmisillä, joilla ei ole diabetes. Esimerkiksi vuonna 2004 ilmeni hyperglykemian kehityksestä nainen, joka ei kärsi diabeteksesta gatifloksasiinin hoidon kolmantena päivänä. Aikaisemmin raportoitu hyperglykemian tapaus tapahtui pidemmän ajan jälkeen.
Kaikki myrkyllisten vaikutusten tapaukset eivät johdu kaikkien tämän luokan lääkkeiden ominaisuuksista. Jotkut haittavaikutukset kehittyvät vain tai pääasiassa yhden lääkkeen läsnäollessa. Tämä koskee gatifloksatsinaa ja NGG: tä. Johtuen havainnosta löytää 15 tapauksessa havaittiin 2004 IFG käyttäen fluorokinolonit, joista 13 liittyvät gatifloksasiinin, 2 - siprofloksasiini, ja yksikään niistä - levofloksasiini tai moksifloksasiini. Vuoden 2005 alussa oli 2 enemmän raportteja IFG taustalla gatifloksasiinin. Tapauksissa IFG mahdollista edes suositeltavaa 50% annoksen vähentämisen gatifloksasiinin munuaisten vajaatoiminta. Vuorovaikutus gatifloksasiinin ja oraalinen diabeteslääke voi olla aktiivisempi kuin aiemmin.
Moksifloksasiinin tutkimusten meta-analyysi vuonna 2004, johon osallistui 14731 potilasta, ei havainnut yksittäisiä hypoglykemiapotilaita moksifloksasiiniryhmissä. Moksifloksasiinin ja oraalisten hypoglykeemisten aineiden samanaikainen antaminen ei vaikuta verensokeriarvoihin. Tällainen moksifloksasiinin kattava analyysi osoittaa, ettei sillä ole kliinisesti merkittävää vaikutusta veren glukoositasoon.
Edelsivät tiedot IFG klinikan tutkijat tekivät eläinkokeissa tutkimaan kuvatun sivuvaikutuksia fluorokinolonien. Kokeellisesti vaikutus kolmen lääkeaineen (levofloksasiini, gatifloksasiini ja temafloksasiini) insuliinin eritystä ja aktiivisuus ATP-kanavien haiman beetasolujen. On osoitettu, että kaksi viimeistä lääkkeet stimuloivat insuliinin eritystä inhiboimalla ATP-kanavien haiman beetasolujen, ja prosessi on annoksesta riippuvainen ja voi toimia aiheuttaa hypoglykemiaa potilailla. Eräässä pilottitutkimuksessa, se osoitti, että gatifloksasiinilla stimuloi insuliinin eritystä, joka myös riippuu annoksesta, ja levofloksasiini on vain vähäinen vaikutus prosessiin. Toiset tutkijat ovat osoittaneet, että hiirillä gatifloksasiinilla syyt vähentyneeseen glukoosin tasot, ja levofloksasiini ja moksifloksasiinia, kuten ei ole vaikutusta. Tulokset eläinkokeet ovat osoittaneet, että annos moksifloksasiinin, jopa paljon suurempi kuin terapeuttinen ei vaikuta veren glukoosipitoisuutta.
Raportoidut hypoglykemia / hyperglykemia mukaan lääkkeitä, joita pidetään "turvallinen" jälkeen kliiniset tutkimukset vapaaehtoisten, voi aiheuttaa vakavia, hengenvaarallisia sivuvaikutuksia nimittämiseen vanhusten, jos potilas käyttää samanaikaisesti muita huumeita, tai hyvin eräiden perussairaus.
Mitä konkreettisia johtopäätöksiä voidaan tehdä NGG: n tietojen perusteella? Todennäköisimmin kolme johtopäätöstä. Ensimmäinen on välttää gatifloxasiinin määräämistä kokonaan, koska haittavaikutukset kehittyvät usein sen taustalla. Toiseksi, älä säädä gatifloksasiinista diabeetikoille, jotka käyttävät oraalisia hypoglykeemisiä aineita. Kolmanneksi vältettävä gatifloksasiinin määräämistä kaikille diabeetikoille (tätä lähestymistapaa käytetään Japanissa). Viimeiset kaksi taktista liikettä vähentävät hypoglykemian riskiä diabeetikoilla, mutta hyperglykemian mahdollisuutta ei voida sulkea pois potilailla, joilla ei ole diabetes.
Fluorokinolonia valittaessa otetaan huomioon monet tekijät, joista tärkeimpiä ovat turvallisuus ja sietokyky. Käytännössä lääkärit ottavat kuitenkin käytännössä vain korkean kliinisen tai bakteriologisen tehokkuuden ottamatta huomioon sivuvaikutusten riskiä.
Fluorokinolonien sivuvaikutusprofiili vaihtelee riippuen kunkin lääkkeen rakenteesta ja on melko yksilöllinen. Korkeatasoiset fluorokinolonit pysyvät saatavilla melko edullisella antibakteerisella aktiivisuudella ja erinomaisilla farmakodynaamisilla ominaisuuksilla.
Mikään antibakteeristen lääkkeiden ryhmistä ei ollut luonteeltaan tällainen massiivinen markkinoilta vetämisen jälkeen toteuttamisen jälkeen vakavien sivuvaikutusten vuoksi. Temafloksasiini otettiin käyttöön vuonna 1992, mutta muutamia kuukausia myöhemmin se oli jo kielletty, koska se aiheutti immuunivälitteistä hemolyyttistä anemiaa, johon liittyi heikentynyt munuaisten toiminta ja jolla oli merkittävä hepatotoksisuus. Grepafloxacin poistettiin myynnistä vuonna 1999, koska se aiheutti sydämen rytmihäiriöitä pitemmän QT-ajan vuoksi. Tähän mennessä on osoitettu merkkejä trovafloksasiinin käytöstä vaikean maksan toimintahäiriön vuoksi sen käytön taustalla.